Залдиар | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Инструкция ЗАЛДИАР (ZALDIAR)

Главная » Лекарства » Анальгетики. Анальгетики-антипиретики. » ЗАЛДИАР (ZALDIAR)

Дата регистрации: 14.04.04/p

Регистрационный номер: П №015588/01

Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «Т5» на одной стороне и логотипом компании «Грюненталь» — на другой; на изломе — почти белого цвета.

1 таб.
трамадола гидрохлорид 37.5 мг
парацетамол 325 мг

Вспомогательные вещества ЗАЛДИАР : целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмал гликолат, крахмал кукурузный, вода очищенная, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry светло-желтый YS-1-6382-G (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400 /макрогол/, железа оксид желтый, полисорбат), воск карнаубский.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения);

— обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Комбинированный препарат с анальгезирующим действием.

Трамадол — синтетический опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов.

Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Обладает действием на головной и спинной мозг: способствует открытию К+- и Са2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов. Усиливает действие седативных средств.

Парацетамол — анальгетик-антипиретик. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой оболочки желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.

Парацетамол обеспечивает быстрое наступление анальгезирующего эффекта, в то время как трамадол — пролонгирование анальгезии. Синергизм анальгезирующего действия двух компонентов снижает риск возникновения побочных эффектов.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше оправданного с терапевтической точки зрения срока.

Для взрослых и детей старше 14 лет начальная разовая доза составляет 1-2 таб., интервал между приемами разовых доз — не менее 6 ч. Максимальная суточная доза — 8 таб. (300 мг трамадола и 2.6 г парацетамола).

Таблетки следует принимать вне зависимости от приема пищи, проглатывая целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая жидкостью. Если пациент забыл принять очередную таблетку, то в следующий прием дозу удваивать не следует.

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше) нет необходимости в коррекции разовой дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения интервал между приемами разовых доз может быть увеличен.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК 30-10 мл/мин) интервал между приемами разовых доз должен составлять не менее 12 ч. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется.

При умеренном нарушении функции печени интервал между приемами препарата следует увеличивать. При выраженных нарушениях функции печени препарат применять не следует.

В случае острой передозировки препарата Залдиар, симптомы могут включать признаки и симптомы передозировки трамадола и/или парацетамола.

Симптомы передозировки трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.

Симптомы передозировки парацетамола: острой — диарея, снижение аппетита; хронической — отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс (острая передозировка развивается через 6-14 ч после приема парацетамола, хроническая — через 2-4 сут в случае превышения дозы). Редко молниеносно развивается нарушение функции печени, которое может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).

Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, обеспечение проходимости дыхательных путей.

При возникновении угнетения дыхания (как синдрома передозировки трамадола) показано введение налоксона; судороги могут быть устранены применением диазепама. Трамадол минимально выводится из сыворотки крови путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.

При появлении симптомов передозировки парацетамола показано введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона (метионина — через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч).

Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек Квинке.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки, нарушение зрения, вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, запор, диарея, затруднение при глотании, повышение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, обмороки, коллапс.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, — нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Дерматологические реакции: экзантема, буллезная сыпь, многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: повышение потоотделения, нарушение менструального цикла.

— острая интоксикация алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС (снотворными средствами, опиоидными анальгетиками и психотропными препаратами);

— одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 2 недель после их отмены;

— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);

— эпилепсия, неконтролируемая терапией;

— синдром отмены наркотиков;

— детский возраст до 14 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов в состоянии шока, при черепно-мозговой травме, внутричерепной гипертензии, склонности к судорожному синдрому (при эпилепсии, контролируемой терапевтически, Залдиар назначают только по жизненным показаниям), спутанности сознания неизвестной этиологии, нарушении дыхательной функции, одновременном применении психотропных препаратов, других анальгетиков центрального действия и местных анестетиков, заболеваниях желчевыводящих путей, доброкачественных гипербилирубинемиях, вирусном гепатите, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольном поражении печени, алкоголизме, наркомании, при симптомокомплексе «острый» живот неясного генеза, у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Источник: http://lekapt.ru/zaldiar.html

ЗАЛДИАР

Клинико-фармакологическая группа

Комбинированный препарат с анальгезирующим действием

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой «Т5» на одной стороне и логотипом компании «Грюненталь» — на другой; на поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

1 таб.
трамадола гидрохлорид 37.5 мг
парацетамол 325 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 26 мг, крахмал прежелатинизированный — 6.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 6.5 мг, крахмал кукурузный — 26 мг, магния стеарат — 2.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 мПа.с) — 3.69 мг, лактозы моногидрат — 1.878 мг, титана диоксид — 2.86 мг, макрогол 6000 — 0.915 мг, краситель железа оксид желтый — 0.132 мг, пропиленгликоль — 0.305 мг, тальк — 1.22 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат с анальгезирующим действием.

Трамадол — синтетический опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов.

Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Обладает действием на головной и спинной мозг: способствует открытию К+- и Са2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов. Усиливает действие седативных средств.

Парацетамол — анальгетик-антипиретик. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой оболочки желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.

Парацетамол обеспечивает быстрое наступление анальгезирующего эффекта, в то время как трамадол — пролонгирование анальгезии. Синергизм анальгезирующего действия двух компонентов снижает риск возникновения побочных эффектов.

Читайте также:  Доцетера | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь активные компоненты быстро и почти полностью всасываются из ЖКТ. Всасывание трамадола происходит медленнее, чем парацетамола.

Cmax парацетамола в плазме крови достигается в течение 1 ч и не изменяется при совместном применении с трамадолом. Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном применении увеличивается до 90%.

Распределение

Связывание с белками плазмы трамадола — около 20%, Vd — около 0.9 л/кг. Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Трамадол метаболизируется в печени путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-O-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени.

Выведение

Средний T1/2 метаболита трамадола составляет 4.7-5.1 ч, T1/2 парацетамола — 2-3 ч.

Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся преимущественно с мочой. Парацетамол и его конъюгаты выводятся также с мочой.

Показания

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения);

— обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Противопоказания

— острая интоксикация алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС (снотворными средствами, опиоидными анальгетиками и психотропными препаратами);

— одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 2 недель после их отмены;

— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);

— эпилепсия, неконтролируемая терапией;

— синдром отмены наркотиков;

— детский возраст до 14 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов в состоянии шока, при черепно-мозговой травме, внутричерепной гипертензии, склонности к судорожному синдрому (при эпилепсии, контролируемой терапевтически, Залдиар назначают только по жизненным показаниям), спутанности сознания неизвестной этиологии, нарушении дыхательной функции, одновременном применении психотропных препаратов, других анальгетиков центрального действия и местных анестетиков, заболеваниях желчевыводящих путей, доброкачественных гипербилирубинемиях, вирусном гепатите, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольном поражении печени, алкоголизме, наркомании, при симптомокомплексе «острый» живот неясного генеза, у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Дозировка

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше оправданного с терапевтической точки зрения срока.

Для взрослых и детей старше 14 лет начальная разовая доза составляет 1-2 таб., интервал между приемами разовых доз — не менее 6 ч. Максимальная суточная доза — 8 таб. (300 мг трамадола и 2.6 г парацетамола).

Таблетки следует принимать вне зависимости от приема пищи, проглатывая целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая жидкостью. Если пациент забыл принять очередную таблетку, то в следующий прием дозу удваивать не следует.

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше) нет необходимости в коррекции разовой дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения интервал между приемами разовых доз может быть увеличен.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК 30-10 мл/мин) интервал между приемами разовых доз должен составлять не менее 12 ч. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется.

При умеренном нарушении функции печени интервал между приемами препарата следует увеличивать. При выраженных нарушениях функции печени препарат применять не следует.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек Квинке.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки, нарушение зрения, вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, запор, диарея, затруднение при глотании, повышение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, обмороки, коллапс.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, — нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Дерматологические реакции: экзантема, буллезная сыпь, многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: повышение потоотделения, нарушение менструального цикла.

Передозировка

В случае острой передозировки препарата Залдиар, симптомы могут включать признаки и симптомы передозировки трамадола и/или парацетамола.

Симптомы передозировки трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.

Симптомы передозировки парацетамола: острой — диарея, снижение аппетита; хронической — отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс (острая передозировка развивается через 6-14 ч после приема парацетамола, хроническая — через 2-4 сут в случае превышения дозы). Редко молниеносно развивается нарушение функции печени, которое может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).

Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, обеспечение проходимости дыхательных путей.

При возникновении угнетения дыхания (как синдрома передозировки трамадола) показано введение налоксона; судороги могут быть устранены применением диазепама. Трамадол минимально выводится из сыворотки крови путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.

При появлении симптомов передозировки парацетамола показано введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона (метионина — через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч).

Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Залдиара с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) анальгезирующий эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома отмены, поэтому использование данной комбинации не рекомендуется.

При терапии Залдиаром совместно с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном приеме этанола побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.

Налоксон, являясь антагонистом опиоидных рецепторов, активирует дыхание, устраняя вызываемую Залдиаром анальгезию.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгезирующий эффект Залдиара и его длительность.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) при одновременном применении снижают риск гепатотоксического действия Залдиара.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное совместное использование парацетамола и НПВС повышает риск развития нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Сопутствующее применение Залдиара с препаратами, понижающими порог судорожной готовности (например с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками), может увеличить опасность возникновения судорог.

Залдиар при одновременном применении в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.

Препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита.

Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50%, при этом усиливается риск развития гепатоксичности.

Читайте также:  Аллапинин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

Скорость всасывания парацетамола может быть увеличена при одновременном приеме метоклопрамида или домперидона и снижена при одновременном приеме колестирамина.

Особые указания

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости строгого соблюдения режима дозирования. В период приема Залдиара не следует применять другие препараты, содержащие трамадол или парацетамол, без назначения врача.

При длительном неконтролируемом применении Залдиара могут появиться симптомы лекарственной зависимости (раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психомоторная активность, тремор, дискомфорт со стороны ЖКТ). При резкой отмене препарата возможно появление признаков синдрома отмены.

У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению или возникновению зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением в течение короткого периода времени.

В период лечения Залдиаром запрещается прием алкоголя. Риск развития нарушений функции печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Во время длительного приема препарата Залдиар необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения препаратом Залдиар следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Не следует применять Залдиар при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек (КК 30-10 мл/мин) интервал между приемами разовых доз должен составлять не менее 12 ч. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется.

При нарушениях функции печени

При умеренном нарушении функции печени интервал между приемами препарата следует увеличивать. При выраженных нарушениях функции печени препарат применять не следует.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускают по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Описание препарата ЗАЛДИАР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/zaldiar/

Залдиар :: Инструкция, аналоги, цены, действующее вещество

      Русское название: Залдиар.
      Английское название:Zaldiar.

      N02AX52 Трамадол в комбинации с другими препаратами.

      Анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия + анальгезирующее ненаркотическое средство) [Опиоидные ненаркотические анальгетики в комбинациях].

      (Данные взяты из действующего вещества paracetamol+tramadol).       R52,0 острая боль.       R52,1 постоянная некупирующаяся боль.       R52,2 другая постоянная боль.       R52,9 боль неуточненная.

      T88,9 осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное.

      Таблетки, покрытые оболочкой| 1 табл. |.       Активные вещества: | |.       Парацетамол| 325 мг|.       Трамадола гидрохлорид| 37,5 мг|.       Вспомогательные вещества: МКЦ — 26 мг; крахмал прежелатинизированный — 6,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 6,5 мг; крахмал кукурузный — 26 мг; магния стеарат — 2,5 мг| |.

      Оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 мПа·с) — 3,69 мг; лактозы моногидрат — 1,878 мг; титана диоксид — 2,86 мг; макрогол 6000 — 0,915 мг; краситель железа оксид желтый — 0,132 мг; пропиленгликоль — 0,305 мг; тальк — 1,22 мг| |.

      Фармакологическое действие — болеутоляющее.

      Внутрь. Таблетку проглотить целиком, запивая достаточным количеством воды. Нельзя разламывать или разжевывать таблетку.       Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и ответа пациента на проводимую терапию. При этом всегда следует выбирать минимальную эффективную дозу.       Максимальная суточная доза — 8 табл. (эквивалентно 300 мг трамадола и 2600 мг парацетамола). Интервал между приемами препарата Залдиар внутрь должен составлять не менее 6.

      Режим дозирования.

      Взрослые и подростки (от 12 лет и старше): рекомендуемая начальная доза — 2 табл. Препарата Залдиар (эквивалентно 75 мг трамадола и 650 мг парацетамола).       При необходимости повторного или длительного приема препарата Залдиар лечение следует проводить под тщательным наблюдением врача (по возможности с перерывами в курсах лечения) для определения необходимости продолжения терапии.       Педиатрическая популяция (до 12 лет): специальных исследований по оценке эффективности и безопасности препарата Залдиар в данной возрастной группе не проводилось. Залдиар не рекомендован для применения у детей до 12 лет.       Пожилые пациенты: у пациентов до 75 лет при отсутствии клинических проявлений печеночной и почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение замедляется. В связи с этим при необходимости интервал между приемами препарата следует увеличить.       Почечная недостаточность/диализ: Залдиар противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина

Источник: https://kiberis.ru/?p=12809

Залдиар – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Залдиар – комбинированный препарат с анальгезирующим действием.

Форма выпуска и состав

Залдиар выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: продолговатых, двояковыпуклых, светло-желтых, на изломе – почти белого цвета: на одной из сторон – гравировка «Т5», на другой – логотип компании «Грюненталь» (по 10 шт. в блистерах, по 1-3 или 5 блистеров в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входят активные вещества:

  • Трамадол – 37,5 мг (в форме гидрохлорида);
  • Парацетамол – 325 мг.

Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, гликолат крахмал натрия, кукурузный крахмал, очищенная вода, стеарат магния.

Состав оболочки: Opadry светло-желтый YS-1-6382-G (гипромеллоза, полисорбат, диоксид титана, макрогол (полиэтиленгликоль 400), краситель железа оксид желтый), карнаубский воск.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Залдиар является комбинированным препаратом с анальгезирующим действием, что обусловлено свойствами его активных компонентов:

  • трамадол: является синтетическим опиоидным анальгетиком, агонистом опиоидных рецепторов. Механизм действия основан на активации опиоидных рецепторов (мю-, дельта-, каппа-) в головном мозге и желудочно-кишечном тракте на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы. Воздействует на головной и спинной мозг, способствует открытию К+- и Са2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и торможение проведения болевых импульсов. Усиливает эффекты препаратов с седативным действием;
  • парацетамол: является анальгетиком-антипиретиком. Блокирует в центральной нервной системе циклооксигеназу, воздействуя на центры терморегуляции и боли. Раздражение слизистой оболочки кишечника и желудка не вызывает, не влияет на водно-солевой обмен (связно с тем, что на синтез простагландинов в периферических тканях не оказывает воздействия).

Парацетамол обеспечивает быстрое наступление анальгезирующего действия, а трамадол необходим для пролонгирования анальгезии. Благодаря синергизму анальгезирующего действия двух активных компонентов уменьшается вероятность развития побочных реакций.

Фармакокинетика

Активные компоненты Залдиара после перорального приема быстро и почти в полном объеме всасываются в желудочно-кишечном тракте. Всасывание парацетамола происходит быстрее, чем трамадола.

Cmax(максимальная концентрация вещества) парацетамола в плазме крови достигается за 1 час, при этом в сочетании с трамадолом этот показатель не изменяется. Биологическая доступность трамадола – около 75%, при повторном применении она возрастает до 90%.

Связь парацетамола с белками плазмы незначительна (до 20%). Трамадол связывается с белками плазмы примерно на 20%, Vd (объем распределения) составляет около 0,9 л/кг.

Процесс метаболизма трамадола происходит в печени путем О- и N-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Один из 11 выявленных метаболитов – моно-O-десметилтрамадол (М1) – обладает фармакологической активностью. Процесс метаболизма парацетамола происходит преимущественно в печени.

Средний Т1/2 (период полувыведения) метаболита трамадола находится в диапазоне от 4,7 до 5,1 часа, Т1/2 парацетамола составляет 2–3 часа.

Выведение трамадола и его метаболитов (около 30% и 60% соответственно) осуществляется главным образом с мочой. Таким же образом выводится парацетамол с его конъюгатами.

Показания к применению

  • Болевой синдром различной этиологии, в том числе сосудистого, травматического, воспалительного происхождения (средней и сильной интенсивности);
  • Обезболивание при проведении болезненных терапевтических или диагностических процедур.

Противопоказания

  • Острая интоксикация алкоголем или лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (психотропными и снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками);
  • Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (при клиренсе креатинина меньше 10 мл в минуту);
  • Синдром отмены наркотиков;
  • Неконтролируемая терапией эпилепсия;
  • Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы и на протяжении 14 дней после их отмены;
  • Возраст до 14 лет;
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Читайте также:  Йодбаланс | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Согласно инструкции, Залдиар следует применять с осторожностью пациентам старше 75 лет, а также при следующих заболеваниях/состояниях:

  • Спутанность сознания неизвестной этиологии;
  • Симптомокомплекс «острый» живот неясного генеза;
  • Состояния шока;
  • Внутричерепная гипертензия;
  • Черепно-мозговые травмы;
  • Склонность к судорожному синдрому (при контролируемой терапевтически эпилепсии Залдиар можно применять только по жизненным показаниям);
  • Нарушение дыхательной функции;
  • Доброкачественные гипербилирубинемии;
  • Заболевания желчевыводящих путей;
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Вирусный гепатит;
  • Алкоголизм, наркомания;
  • Алкогольные поражения печени;
  • Одновременное применение с психотропными препаратами, местными анестетиками и другими анальгетиками центрального действия.

Инструкция по применению Залдиара: способ и дозировка

Залдиар принимают внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, не разламывая и запивая жидкостью. Таблетки можно принимать вне зависимости от приема пищи. Если больной забыл принять таблетку, удваивать следующую дозу не следует.

Длительность терапии и режим дозирования врач устанавливает индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности к действию препарата. Назначать Залдиар свыше оправданного с терапевтической точки зрения срока не рекомендуется.

Взрослым и детям от 14 лет Залдиар назначают в начальной разовой дозе 1-2 таблетки. Между приемами разовых доз необходимо соблюдать интервал не меньше 6 часов. Максимальная доза – 8 таблеток в день.

Пожилым больным (в возрасте от 75 лет) необходимости в коррекции разовой дозы нет. Однако из-за возможности замедленного выведения активных веществ Залдиара интервал между приемами разовых доз следует увеличить.

Больным с функциональными нарушениями почек (при клиренсе креатинина 30-10 мл в минуту) перерыв между приемами разовых доз должен быть не меньше 12 часов. Поскольку при проведении гемодиализа или гемофильтрации трамадол очень медленно выводится, постдиализное применение Залдиара для поддержания анальгезирующего действия, как правило, не требуется.

При умеренных нарушениях функции печени перерыв между приемами разовых доз препарата необходимо увеличивать. При выраженных нарушениях функции печени Залдиар применять противопоказано.

Побочные действия

Во время приема Залдиара возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, которые проявляются с различной частотой:

  • Пищеварительная система: диарея, сухость во рту, боли в животе, тошнота, затруднение при глотании, метеоризм, рвота, запор, повышение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи);
  • Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, слабость, заторможенность, повышенная утомляемость, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (ажитация, нервозность, тремор, тревожность, спазмы мышц, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации), нарушение сна, сонливость, нарушение координации движений, спутанность сознания, судороги центрального генеза (при одновременном назначении с антипсихотическими средствами), неустойчивость походки, амнезия, депрессия, парестезии, нарушение когнитивной функции, нарушение вкуса и зрения;
  • Мочевыделительная система: дизурия, затруднение мочеиспускания, задержка мочи. При продолжительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, – нефротоксичность (папиллярный некроз, интерстициальный нефрит);
  • Дыхательная система: диспноэ;
  • Эндокринная система: гипогликемия вплоть до гипогликемической комы;
  • Сердечно-сосудистая система: коллапс, ортостатическая гипотензия, тахикардия, обмороки;
  • Органы кроветворения: сульфгемоглобинемия. При продолжительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, – панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз;
  • Дерматологические реакции: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезная сыпь, экзантема, многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
  • Аллергические реакции: зуд, крапивница, отек Квинке;
  • Прочие: нарушение менструального цикла, повышение потоотделения.

Передозировка

Острая передозировка Залдиара может проявляться симптомами, характерными для передозировки трамадола и/или парацетамола:

  • трамадол: апноэ, депрессия дыхательного центра, судороги, миоз, рвота, коллапс, кома;
  • парацетамол: острое течение (симптомы появляются спустя 6–14 часов после приема) – понижение аппетита, диарея; хроническое течение (спустя 2–4 дня) – метаболический ацидоз, гипогликемия, гипокоагуляция, отек мозга, развитие ДВС-синдрома, аритмия, коллапс. В редких случаях отмечается нарушение печеночной функции, которое может быть осложнено почечной недостаточностью (в виде почечного тубулярного некроза).

Терапия: промывание желудка, применение энтеросорбентов (полифепан, активированный уголь), обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание функции сердечно-сосудистой системы.

Если развивается угнетение дыхания (как синдром передозировки трамадола), вводится налоксон; судороги могут быть устранены диазепамом. Путем гемофильтрации или гемодиализа из сыворотки крови выводится минимальное количество трамадола, поэтому проведение исключительно этих мероприятий неэффективно.

При симптомах передозировки парацетамола вводятся донаторы SH-групп и предшественников синтеза глутатиона (через 8–9 часов после передозировки – метионин, через 12 часов – N-ацетилцистеин). Длительность терапии этими лекарственными средствами зависит от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, которое прошло с момента применения Залдиара.

Особые указания

Превышать рекомендованный режим дозирования не следует. Во время приема Залдиара без назначения врача применять другие лекарственные средства с содержанием трамадола или парацетамола нельзя.

При продолжительном неконтролируемом приеме Залдиара возможно развитие симптомов лекарственной зависимости, проявляющихся в виде фобий, раздражительности, нервозности, нарушений сна, тремора, психомоторной активности и дискомфорта со стороны желудочно-кишечного тракта. При резкой отмене препарата могут появляться признаки синдрома отмены.

У больных со склонностью к возникновению зависимости или злоупотреблению терапию следует проводить в течение короткого периода времени под тщательным врачебным наблюдением.

Прием алкоголя во время применения препарата запрещен. Риск развития функциональных нарушений печени увеличивается у пациентов с алкогольным гепатозом.

При длительном приеме Залдиара нужно контролировать картину функционального состояния печени и периферической крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Залдиар во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Терапия Залдиаром пациентам младше 14 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

Таблетки Залдиар при тяжелой почечной недостаточности (у пациентов с клиренсом креатинина 10–30 мл/мин) применять противопоказано.

При нарушениях функции печени

Таблетки Залдиар при тяжелой печеночной недостаточности применять противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 75 лет Залдиар может назначаться под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Залдиара с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Опиоидные агонисты-антагонисты (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин): снижение анальгезирующего эффекта, возникновение риска синдрома отмены (такая комбинация препаратов является нежелательной);
  • Барбитураты (при длительном применении): снижение эффективности парацетамола;
  • Налоксон: снижение анальгезирующего действия;
  • Препараты, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему (транквилизаторы или снотворные средства), этанол: усиление выраженности характерных для трамадола побочных эффектов;
  • Индукторы микросомального окисления (барбитураты, карбамазепин, этанол, фенитоин, рифампицин, трициклические антидепрессанты, фенилбутазон): уменьшение выраженности и продолжительности анальгезирующего эффекта;
  • Ингибиторы микросомального окисления (циметидин): снижение риска развития гепатотоксического действия Залдиара;
  • Нестероидные противовоспалительные препараты (при длительном применении): увеличение риска развития почечного папиллярного некроза и нефропатии, наступления терминальной стадии почечной недостаточности;
  • Салицилаты (при длительном применении): увеличение риска развития рака мочевого пузыря или почки;
  • Хинидин: повышение концентрации трамадола в плазме крови, снижение концентрации M1 метаболита;
  • Препараты, понижающие порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, нейролептики): увеличение опасности развития судорог;
  • Непрямые антикоагулянты, включая варфарин и другие кумарины (при длительном применении): усиление их эффекта, что увеличивает риск развития кровотечений;
  • Метоклопрамид, домперидон: увеличение скорости всасывания парацетамола;
  • Препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4 (эритромицин, кетоконазол): замедление метаболизма трамадола и активного О-деметилированного метаболита;
  • Дифлунисал: повышение концентрации парацетамола в плазме крови, усиление риска развития гепатоксичности;
  • Колестирамин: снижение скорости всасывания парацетамола.

Аналоги

Аналогами Залдиара являются: Пара-Трал, Рамлепса, Трамацета, Форсодол.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Залдиаре

Согласно отзывам, Залдиар – эффективное обезболивающее средство, применяемое при различных видах болевого синдрома. Отмечают, что важно соблюдать рекомендованные врачом сроки применения препарата, поскольку может развиваться зависимость.

Цена на Залдиар в аптеках

Примерная цена на Залдиар составляет 569–799 руб. (20 таблеток) или 1389–1500 руб. (50 таблеток).

Источник: http://www.neboleem.net/zaldiar.php

Ссылка на основную публикацию