Капрелса | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Капрелса аналоги

ИНСТРУКЦИЯпо применению средстваКапрелса

Фармакологическое действие
Вандетаниб, являясь селективным ингибитором тирозинкиназы, подавляет активность тирозинкиназы рецептора-2 фактора роста сосудистого эндотелия (VEGF), стимулированного фактором роста сосудистого эндотелия (VEGF) в эндотелиальных клетках. Вандетаниб ингибирует миграцию, пролиферацию, выживаемость эндотелиальных клеток и формирование новых кровеносных сосудов, стимулированных VEGF на in vitro моделях аигиогенеза. In vivo вандетаниб уменьшал ангиогенез, индуцированный опухолевыми клетками, проницаемость сосудов опухоли и плотность микрососудистой сети опухоли, подавлял рост опухоли и метастазов на моделях гетеротрансплантата рака легкого человека у бестимусных мышей.Кроме того, в клетках опухоли и эндотелиальных клетках вандетаниб ингибирует тирозинкииазу рецептора эпидермалыюго фактора роста (EGF), стимулированного EGF. Вандетаниб подавляет EGFR-зависимую пролиферацию и выживаемость клеток in vitro. In vitro исследования показали, что вандетаниб также ингибирует активность других тирозинкиназ, включая реаранжированных во время трансфекции (RET) и тирозинкиназ рецептора-3 VEGF (Flt-4).В ходе клинического исследования с участием 331 пациента с нерезектабельным местно-распространенным или метастатическим медуллярным раком щитовидной железы показано статистически значимое улучшение выживаемости без прогрессирования, а также преимущество в частоте ответа, контроле над заболеванием, биохимическом ответе и времени до ухудшения болевого синдрома у пациентов при приеме вандетаниба по сравнению с плацебо.Зависимость эффективности терапии вандетанибом от статуса мутации RET не доказана.

Фармакокинетика
Фармакокинетика вандетаниба в дозе 300 мг у пациентов с медуллярным раком щитовидной железы характеризуется клиренсом приблизительно 13,2 л/час, объемом распределения приблизительно 7450 л и периодом полувыведения из плазмы приблизительно 19 дней.

Всасывание
После приема внутрь всасывание вандетаниба происходит медленно, максимальная концентрация в плазме обычно достигается в среднем через 6 часов (диапазон 4-10 часов) после приема. При многократном применении наблюдалась 8-кратная кумуляция вандетаниба, с достижением равновесного состояния примерно через 2 месяца.РаспределениеВандетаниб связывается с альбумином и альфа-1-кислым гликопротеииом сыворотки человека, при этом in vitro связывание с белками составляет примерно 90%. В ex vivo образцах плазмы пациентов с колоректальным раком при равновесной экспозиции после приема препарата в дозе 300 мг/сутки связывание препарата с белками в среднем составляло 93,7% (диапазон 92.2%-95,7%).

Метаболизм
После приема внутрь 14С-вандетаниба неизмененный вандетаниб и метаболиты вандетаниб-N-оксид и N-десметил-вандетаниб обнаружены в плазме, моче и фекалиях. Конъюгат глюкуроновой кислоты был незначительным метаболитом только в экскрете.

N-десметил-вандетаниб, в основном, образуется под действием изофермента CYP3A4, а вандетаниб-N-оксид — под действием флавипсодержащих монооксигеназ FM01 и FM03.

N-десметил-вандетаниб и вандетаниб-М-оксид циркулируют в крови в концентрациях приблизительно 11% и 1,4%, соответственно, от концентрации вандетаниба.

Выведение
В течение 21 дня после однократного приема С-вандетаниба примерно 69% препарата выводилось: 44% с фекалиями и 25% с мочой. Выведение препарата происходило медленно, и, следует ожидать, что дальнейшее выведение после 21 дня основывается на периоде полувыведения из плазмы крови.Вандетаниб не являлся субстратом hOCT2, экспрессированного в НЕК293 клетках. Вандетаниб ингибирует поглощение селективного субстрата ОСТ2 маркера 14С-креатинина НЕК-ОСТ2 клетками, при этом среднее значение IС50 составляет приблизительно 2,1 мкг/мл. Это выше, чем плазменные концентрации вандетаниба (примерно 0,81 и 0,32 мкг/мл), достигаемые после многократного приема препарата в дозах 300 мг и 100 мг, соответственно. Вандетаниб ингибирует почечную экскрецию креатинина, в результате чего концентрация креатинина в плазме крови пациентов, принимающих вандетаниб, повышается.

Показания
— нерезектабельный местнораспространенный или метастатический медуллярный рак щитовидной железы.

Противопоказания
— повышенная чувствительность к вандетанибу или любому вспомогательному веществу;

— врожденный синдром удлинения интервала QT;— беременность и период грудного вскармливания;— пациенты с интервалом QTc более 480 мс;— одновременное применение с другими лекарственными средствами, способными удлинять интервал QTc и/или вызывающие трепетание/мерцание: мышьяк, цизаприд, эритромицин (внутривенно), торемифен, мизоластин, моксифлоксацин, антиаритмические средства IAи III класса;— детский возраст до 18 лет;— тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин);— печеночная недостаточность.

С осторожностью: умеренная почечная недостаточность (КК > 30 и < 50 мл/мин).

ДозировкаВнутрь по 300 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 300 мг или 3 таблетки 100 мг), вне зависимости от приема пищи.Таблетка также может быть диспергирована в 50 мл негазированной питьевой воды. Другие жидкости использовать нельзя. Таблетку следует опустить в воду, не измельчая, помешивать до полного разрушения (в течение около 10 минут) и сразу же выпить полученную суспензию. Обмывая стенки стакана, налить еще 50 мл воды, и выпить полученную суспензию. Суспензию препарата Капрелса можно также вводить через назогастральный зонд или гастростому.Терапию препаратом Капрелса следует продолжать до тех пор, пока пациенты с медуллярным раком щитовидной железы не перестанут получать пользу от проводимого лечения.В случае, если пациент пропустил прием очередной дозы препарата, следующую суточную дозу следует принять согласно назначенной схеме лечения.

Коррекция дозы
При развитии токсичности 3 степени СТСАЕ (Общие терминологические критерии оценки нежелательных явлений) или выше, или удлинении интервата QT на ЭКГ, необходимо временно приостановить терапию до разрешения токсичности или уменьшения ее тяжести до СТСАЕ степени 1 (см. раздел «Особые указания»), затем возобновив лечение с более низкой дозы. Суточную дозу 300 мг можно уменьшить до 200 мг (2 таблетки по 100 мг), и затем при необходимости до 100 мг.

Особые популяции пациентов
Дети или подростки

Препарат Капрелса не предназначен для применения у детей, поскольку безопасность и эффективность не установлены.Пожилые пациенты (старше 65 лет)Не требуется корректировать начальную дозу у пожилых пациентов. Клинические данные о применении препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет ограничены.

Пациенты с почечной недостаточностьюДанные о применении препарата у пациентов с умеренной почечной недостаточностью ограничены. Согласно имеющимся данным профиль безопасности у пациентов с легкой почечной недостаточностью схож с профилем безопасности у пациентов с нормальной функцией почек.

Коррекции начальной дозы у пациентов с легкой почечной недостаточностью не требуется. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК > 30 и < 50 мл/мин) начальную дозу следует уменьшить до 200 мг.

Вандетаниб противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин), поскольку опыт применения препарата в данной популяции ограничен, безопасность и эффективность не установлены.Исследование фармакокинетики вандетаниба у добровольцев с тяжелой почечной недостаточностью показало, что экспозиция вандетаниба может увеличиваться до 2-х раз.

Пациенты с печеночной недостаточностьюСогласно результатам исследований фармакокинетики у добровольцев не требуется изменять начальную дозу препарата у пациентов с легкой, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.

Опыт применения препарата Капрелса у пациентов с печеночной недостаточностью (концентрация билирубина сыворотки выше верхней границы нормы более чем в 1,5 раза) ограничен. Применение препарата Каирелса у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности препарата у данной группы пациентов.

Передозировка
Специфического лечения при передозировке препаратом Каирелса не существует, возможные симптомы передозировки не установлены. Увеличение частоты развития и тяжести некоторых нежелательных реакций, таких как сыпь, диарея и артериальная гипертензия, отмечено при приеме препарата многократно в дозах 300 мг и выше. Следует учитывать возможное удлинение интервала QT и развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт».

В случае развития нежелательных реакций, связанных с передозировкой следует проводин, симптоматическое лечение, в частности, назначить соответствующее лечение тяжелой диареи.

При передозировке следует прекратить дальнейший прием препарата, и предпринять соответствующие меры для предотвращения развития нежелательных явлений, например, выполнять ЭКГ в течение 24 часов для определения удлинения интервала QTc.

Побочные действия
Наиболее частыми нежелательными побочными реакциями при применении препарата Капрелса были диарея, сыпь, тошнота, артериальная гипертензия и головная боль. Ниже описаны нежелательные реакции, наблюдавшиеся в завершенных клинических исследованиях с участием пациентов с медуллярным раком щитовидной железы, получавших препарат Каирелса.

Частота нежелательных реакций представлена в виде следующей градации: очень часто (>1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000, 60 мс — у 35% пациентов, > 100 мс — у 1,7% пациентов. В связи с удлинением интервала QTc у 8% пациентов была снижена доза препарата.

2 Включая 2 случая со смертельным исходом (один в связи с сепсисом и один в связи с сердечной недостаточностью) у пациентов с интервалом QTc более 550 мс.

На фоне монотерапии вандетанибом отмечали случаи развития аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт», синдрома Стивеиса-Джонсона, мультиформной эритемы, интерстициального заболевания легких (в некоторых случаях с летальным исходом) и синдрома обратимой задней лейкоэнцефалопатии. Ожидается, что у пациентов с медуллярным раком щитовидной железы, получающих вандетаниб.

эти нежелательные явления будут отмечаться нечасто.Нарушения зрения, например, нечеткость зрения, часто наблюдали у пациентов с медуллярным раком щитовидной железы, получавших препарат Капрелса. Плановое исследование с помощью щелевой лампы выявило помутнение роговицы (вортикозные кератопатии) у пациентов, однако регулярное офтальмологическое обследование с помощью щелевой лампы не требуется.

Читайте также:  Зеленина капли | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

В рандомизированном исследовании у пациентов с медуллярным раком щитовидной железы очень часто отмечали следующие изменения лабораторных показателей: белок и кровь в моче (экспресс-анализ с помощью тест-полосок), повышение концентрации тиреотропного гормона, гемоглобина и креатинииа в сыворотке крови, повышение активности амилазы, повышение активности липазы.

Отмечали повышение концентрации креатинииа 1-2 степени СТСАЕ, что может быть связано с ингибированием ОСТ2 (см. раздел «Фармакокинетика»).У пациентов, принимавших вандетаниб, отмечали повышение концентрации гемоглобина в среднем на 0,5-1,5 г/дл по сравнению с исходным значением.

Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности — 3 года.

Особые указания
Принимая во внимание возможные риски, очень важно назначать терапию вандетанибом только пациентам, которым она объективно показана, а именно пациентам с симптоматически-агрессивным течением заболевания. Только наличие симптомов или только прогрессирование заболевания не является достаточным основанием для назначения вандетаниба.

Показатель изменения концентрации биомаркеров, таких как кальцитонин и/или раковоэмбриональный антиген (СЕА), а также темп роста опухоли во время динамического наблюдения помогут определить пациентов, нуждающихся в данной терапии, а также оптимальное время ее начала.Удлинение интервала QTcУ пациентов, получавших препарат Капрелса, наблюдали удлинение интервала QTc на ЭКГ (см.

раздел «Побочное действие»). У 8% пациентов с медуллярным раком щитовидной железы, получавших препарат в дозе 300 мг/сутки, в исследовании фазы III наблюдалось подтвержденное удлинение интервала QTc на ЭКГ. Удлинение QTc интервала на ЭКГ зависит от дозы, и поддается лечению путем соответствующего мониторинга, приостановки терапии и снижения дозы, если потребуется.

Нечасто сообщалось о случаях развития аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsades de pointes) и желудочковой тахикардии при применении препарата Капрелса в дозе 300 мг.Не следует начинать терапию препаратом Капрелса у пациентов со скорректированным значением интервала QT на ЭКГ более 480 мс.

Не следует назначать препарат Капрелса пациентам с аритмией желудочковой тахисистолической типа «пируэт» в анамнезе, кроме случаев, когда нее факторы риска, способствующие ее развитию, скорректированы.Исследования применения препарата Капрелса у пациентов с желудочковыми аритмиями или недавно перенесенным инфарктом миокарда не проводились.

ЭКГ и результаты измерений сывороточных концентраций калия, кальция, магния и ТТГ (тиреотропного гормона) необходимо получить до начала, через 2-4 недели и 8-12 недель после начала применения препарата Капрелса, и затем каждые 3 месяца на протяжении года. ЭКГ и анализы крови необходимо также выполнять по клиническим показаниям во время этого периода и впоследствии.

Концентрация калия в сыворотке крови должна поддерживаться на значении 4 мэкв/л или выше, а концентрации магния и кальция должны быть в пределах нормы для снижения риска удлинения интервала QT (на ЭКГ). При отсутствии альтернативной терапии препарат Капрелса можно применять с некоторыми препаратами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ (см.

раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»). Если такие препараты назначены пациенту, уже принимающему препарат Капрелса, то необходимо выполнять ЭКГ мониторинг интервала QT в соответствии с фармакокинетикой добавленного препарата.

Источник: https://analogi.info/kaprelsa

Капрелса: форма выпуска, производитель, инструкция, цена, отзывы, аналоги

Методы воздействия на рак щитовидной железы могут различаться, однако среди всех препаратов, имеющих выраженное противоопухолевое действие, следует отдельно остановиться на средстве Капрелса.

Именно оно в наиболее короткие сроки в значительной мере уменьшает внешние проявления патологического процесса, уменьшают болезненность и может использоваться в комплексной терапии, что особенно важно при большой распространенности опухоли.

Состав препарата объясняется его высокую степень действенности, и именно это качество следует считать основополагающим при выборе средств с противораковым эффектом. Ведь при помощи Капрелса становится возможным уменьшить как область поражения, так и снизить вероятность быстрого распространения опухолевого процесса.

При этом отсутствие негативного воздействия на здоровые ткани позволяет сохранить их здоровье и снизить количество негативных проявлений при приеме препарата.

Форма выпуска

Препарат продается в аптеках города, при этом существует единственная его лекарственная форма: таблетки, имеющие белый цвет и двояковыпуклую форму.

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, которая быстро растворяется при попадании в полость рта.

Таблетки прописываются врачом при лечении данного заболевания (врачом-онкологом), при покупке могут быть проданы в случае наличия рецепта. Также таблетка растворима в воды (обычной питьевой вода без газов), что допустимо при употреблении средства.

При этом после растворения препарата рекомендуется сполоснуть стакан, в котором была растворена таблетка, и полученную суспензию также выпить для предотвращения потери активного вещества препарата и снижения степени его эффективности.

Эффективность любого лекарственного средства определяется содержанием активного вещества в нем. И состав препарата Капрелса медиками считается оптимальным как по числу и массовой доле содержащихся компонентов, так и по сбалансированности: вспомогательные вещества позволяют на полную мощность проявить лекарственный потенциал активного компонента.

Активным веществом в рассматриваемом лекарственном средстве является вандетаниб — вещество, останавливающее патологический процесс чрезмерного деления раковых клеток, а также делающее возможным контролирование заболевания на любой стадии его развития.

К вспомогательным компонентам следует отнести:

  • стеарат магния;
  • микрокристаллическую целлюлозу;
  • кросповидон;
  • повидон.

В состав пленочной оболочки каждой таблетки входят компоненты: стеарат кальция, титана диоксид, гипромеллоза, краситель.

Упаковка

Средство Капрелса представлено в продаже в виде таблеток белого цвета выпуклой формы, которые находятся в полимерном контурном блистере, по 10 штук в каждом.

Блистеры располагаются в упаковке из картона. наличие инструкции позволяет правильно применять данный препарата, а также позволяет предусмотреть отсутствие негативных проявлений при приеме. В картонной упаковке находится три блистера с общим количество 30 таблеток.

На упаковку (картонную) нанесено название препарата, страна, а также компания производители, сроки производства препарата и его годности.

Производитель

Препарат может иметь несколько вариантов производителей. Наиболее часто в аптеках можно увидеть данное средство производства ASTRAZENECA UK, Limited, а также IPR PHARMACEUTICALS, Inc.

Оба варианта обладают одинаковой степенью эффективности, назначается при комплексном воздействии при раке щитовидной железы различной интенсивности и формы.

Показания к применению

Использование препарата Капрелса особенно эффективно при лечении рака щитовидной железы, которая может находиться в различной стадии: при всех степенях и формах болезни отмечается значительное уменьшение симптомов болезни, уменьшение болезненности патологического процесса и замедление активного деления мутировавших клеток.

Противопоказания

Назначается данные противоопухолевый препарат лечащим врачом-онкологом, который при составлении схемы лекарственного и терапевтического воздействия должен учитывать такие факторы, как индивидуальная чувствительность к составляющим компонентам препарата, возможность негативного проявления свойств активного вещества и ряд противопоказаний.

К противопоказаниям к приему Капрелся следует отнести следующие состояния и заболевания:

  • поражения почек и печени;
  • острые воспалительные процессы в организме;
  • чрезмерная чувствительность к компонентам средства;
  • склонность больного к аллергическим реакциям;
  • несовместимость с другими противоопухолевыми препаратами, которые используются в лечении и оказывают выраженное положительное воздействие на состояние больного;
  • период беременности;
  • возраст больного до 18 лет;
  • почечная недостаточность;
  • поражения органов ЖКТ.

Также к противопоказаниям можно отнести время кормления грудью, наличие последней стадии рака органов пищеварительного тракта.

Механизм действия

Специфика действия препарата состоит в блокировании активного деления патологических клеток, при этом происходит не только замедление их размножения, но и остановка множества основных функций, что ведет к постепенной приостановке патологического процесса.

Также за счет некоторого анальгетирующего действия больными отмечается уменьшение болезненности проявлений заболевания.

Согласно данным медицинской статистики, при использовании препарата Капрелса отмечается во многих случаях увеличение процента выживаемости больных раком щитовидной железы.

Комплексное воздействие оказывает больший положительный эффект в леченой и терапевтической методике лечения. Использование препарата показано при наличии любых положительных результатов лечения.

Инструкция по применению Капрелса

Используется данные лекарственный противоопухолевый препарат при различных видах раковых поражений щитовидной железы.

Используется средство один раз за день, запивать таблетки следует чистой питьевой водой (желательно не газированной).

Читайте также:  Клензит | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Врачом может назначаться и комплексное воздействие с помощью Капрелса: обычно это также противоопухолевые препараты широкого спектра действия, взаимно усиливающие свои качества.

Побочные действия

Однако при использовании Капрелса возможно проявление побочных действий, которые отрицательно сказываются на общем состоянии больного.

К наиболее частым побочным проявлениям при приеме данного препарата следует отнести следующие:

  • отрыжка, рвота, тошнота;
  • вздутие кишечника и метеоризм;
  • кожные высыпания, сопровождающиеся зудом и жжением;
  • увеличение активности сердечного ритма;
  • повышение показателя пульса;
  • обострение гастритных проявлений, особенно при имеющейся язве желудка, повреждениях пищевода и кишечника;
  • ухудшение процесса функционирования работы печени, сбои в работе почек с обострениями.

Перечисленные побочные проявления могут сопровождаться ухудшением общего самочувствия, повышением сонливости, пропаданием аппетита и потерей веса.

Передозировка

При значительном превышении рекомендованной врачом дозе приема препарата отмечается резкое ухудшение состояния, сбои в работе сердца, болезненность в области почек. При передозировке необходимо срочно провести очистку желудка.

Особые указания

Использование препарата при беременности, в возрасте менее 18 лет, а также при лактации требует особого внимания, поскольку в этот период организм человека особенно восприимчив к воздействию активного вещества.

И чтобы предупредить негативное воздействие его на здоровье следует исключить применение Капрелса в перечисленных ситуациях.

При достижении пожилого возраста также следует применять данное средств с осторожностью для предупреждения возникновения негативного результата. Доза назначается врачом с учетом состояния здоровья больного.

Совместимость

Препарат может применяться в комплексной терапии со средствами противоопухолевого действия для усиления лечебного воздействия. Однако со средствами, имеющими в своем составе мышьяк, Капрелса применяться не должен: высока вероятность возникновения побочных проявлений.

Отзывы

Согласно отзывам больных, средство хорошо себя показало в качестве противоопухолевого средства даже при запущенных стадиях опухолевого процесса в щитовидной железе, что обусловлено высокой степень активности действующего вещества препарата.

По мнению покупателей, простое применение, относительно небольшое количество вероятных побочных проявлений при приеме, а также доступность стоимости может объяснить причину популярности Капрелса.

Отмечается высокая степень действенности препарата даже у лиц с пониженным уровнем иммунитета, что особенно важно для ослабленных больных и имеющих побочные заболевания.

Цены на препарат Капрелса

Стоимость препарата можно назвать наиболее доступных среди аналогов с противораковым действием: в аптеках он продается по цене от 109 800 за упаковку. Разница в стоимости объясняется ценовой политиков продавца и величиной торговой надбавки на стоимость.

Аналоги

Сегодня не существует в продаже препаратов, которые можно было бы отнести к аналогам данного средства.

Синонимы

Синонимом препарата можно назвать средство с таким же действием Вандетаниб.

Условия отпуска из аптек

Препарата отпускается в аптеках только при условии наличия рецепта от врача.

Условия хранения и срок годности

Хранить препарат Капрелса следует в темном помещении, с постоянным показателем влажности при незначительных перепадах температуры. Также следует беречь его от возможного попадания в руки детям и домашним животным.

Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/kaprelsa.html

Купить Капрелса 300 мг. Капрелса цена. Вандетаниб. Caprelsa

Капрелса 300 мг купить в Москве

Предлагаем большой ассортимент лекарств из Германии от немецких производителей. Наши клиенты застрахованы от подделок на 100%. Заказывая лекарства из Германии у нас, вы получаете оригинальный препарат от немецких производителей с чеком из немецкой аптеки.

Доставка лекарств из Германии в Москву экспресс доставкой осуществляется в течении трех рабочих дней, также имеется доставка немецкой почтой (бесплатная) в течении 12 — 16 дней.

Для того чтобы купить лекарства из Германии, требующий европейского рецепта, Вам не нужно его искать. У нас Вы можете приобрести лекарства из Германии без рецепта, также заказать лекарства без полной оплаты.

У нас также действует акции в зависимости от объема заказов.

Купить Капрелса 300 мг

Капрелса 300 мг цена, инструкция

Капрелса 300 мг цена 4.800 € (Caprelsa 300 mg)

Действующее вещество

Вандетаниб (Vandeлtanib).

Групповая принадлежность

Противоопухолевый препарат.

Форма выпуска

Таблетки.

Производитель

AstraZeneca GmbH.

Страна производител

Германия.

Препарат выпускается в дозировках

100 мг, 300 мг.

Препарат выпускается штук в коробке

30 штук.

Фармакологическое действие

Вандетаниб, являясь селективным ингибитором тирозинкиназы, подавляет активность тирозинкиназы рецептора-2 фактора роста сосудистого эндотелия (VEGF), стимулированного фактором роста сосудистого эндотелия (VEGF) в эндотелиальных клетках.

Вандетаниб ингибирует миграцию, пролиферацию, выживаемость эндотелиальных клеток и формирование новых кровеносных сосудов, стимулированных VEGF на in vitro моделях аигиогенеза.

In vivo вандетаниб уменьшал ангиогенез, индуцированный опухолевыми клетками, проницаемость сосудов опухоли и плотность микрососудистой сети опухоли, подавлял рост опухоли и метастазов на моделях гетеротрансплантата рака легкого человека у бестимусных мышей.

Кроме того, в клетках опухоли и эндотелиальных клетках вандетаниб ингибирует тирозинкииазу рецептора эпидермалыюго фактора роста (EGF), стимулированного EGF.

Вандетаниб подавляет EGFR-зависимую пролиферацию и выживаемость клеток in vitro.

In vitro исследования показали, что вандетаниб также ингибирует активность других тирозинкиназ, включая реаранжированных во время трансфекции (RET) и тирозинкиназ рецептора-3 VEGF (Flt-4).

В ходе клинического исследования с участием 331 пациента с нерезектабельным местно-распространенным или метастатическим медуллярным раком щитовидной железы показано статистически значимое улучшение выживаемости без прогрессирования, а также преимущество в частоте ответа, контроле над заболеванием, биохимическом ответе и времени до ухудшения болевого синдрома у пациентов при приеме вандетаниба по сравнению с плацебо.

Зависимость эффективности терапии вандетанибом от статуса мутации RET не доказана.

Показания

Нерезектабельный местнораспространенный или метастатический медуллярный рак щитовидной железы.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к вандетанибу или любому вспомогательному веществу;

— врожденный синдром удлинения интервала QT;

— беременность и период грудного вскармливания;

— пациенты с интервалом QTc более 480 мс;

— одновременное применение с другими лекарственными средствами, способными удлинять интервал QTc и/или вызывающие трепетание/мерцание: мышьяк, цизаприд, эритромицин (внутривенно), торемифен, мизоластин, моксифлоксацин, антиаритмические средства IAи III класса;

— детский возраст до 18 лет;

— тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин);

— печеночная недостаточность.

С осторожностью: умеренная почечная недостаточность (КК > 30 и < 50 мл/мин).

Дозировка

Внутрь по 300 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 300 мг или 3 таблетки 100 мг), вне зависимости от приема пищи.

Таблетка также может быть диспергирована в 50 мл негазированной питьевой воды. Другие жидкости использовать нельзя.

Таблетку следует опустить в воду, не измельчая, помешивать до полного разрушения (в течение около 10 минут) и сразу же выпить полученную суспензию.

Обмывая стенки стакана, налить еще 50 мл воды, и выпить полученную суспензию. Суспензию препарата Капрелса можно также вводить через назогастральный зонд или гастростому.

Терапию препаратом Капрелса следует продолжать до тех пор, пока пациенты с медуллярным раком щитовидной железы не перестанут получать пользу от проводимого лечения.

В случае, если пациент пропустил прием очередной дозы препарата, следующую суточную дозу следует принять согласно назначенной схеме лечения.

Коррекция дозы

При развитии токсичности 3 степени СТСАЕ (Общие терминологические критерии оценки нежелательных явлений) или выше, или удлинении интервата QT на ЭКГ, необходимо временно приостановить терапию до разрешения токсичности или уменьшения ее тяжести до СТСАЕ степени 1 (см. раздел “Особые указания”), затем возобновив лечение с более низкой дозы. Суточную дозу 300 мг можно уменьшить до 200 мг (2 таблетки по 100 мг), и затем при необходимости до 100 мг.

Передозировка

Специфического лечения при передозировке препаратом Каирелса не существует, возможные симптомы передозировки не установлены.

Увеличение частоты развития и тяжести некоторых нежелательных реакций, таких как сыпь, диарея и артериальная гипертензия, отмечено при приеме препарата многократно в дозах 300 мг и выше.

Следует учитывать возможное удлинение интервала QT и развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа “пируэт”.

В случае развития нежелательных реакций, связанных с передозировкой следует проводин, симптоматическое лечение, в частности, назначить соответствующее лечение тяжелой диареи.

При передозировке следует прекратить дальнейший прием препарата, и предпринять соответствующие меры для предотвращения развития нежелательных явлений, например, выполнять ЭКГ в течение 24 часов для определения удлинения интервала QTc.

Лекарственное взаимодействие

Влияние вандетаниба на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Данные in vitro указывают, что вандетаниб является умеренным индуктором изофермента CYP3A4.

В связи с чем следует соблюдать осторожность при применении вандетаниба с субстратами изофермента CYP3A4, особенно эстроген/прогестерон комбинированными препаратами, иммунодепрессантами, такими как циклоспорин или такролимус, или противоопухолевыми препаратами подобно доцстакселу и бортезомибу.

Читайте также:  Ацикловир | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Применение вандетаниба с препаратами, выведение которых происходит при участии транспортера Р-гликопротеина (P-gp) (например, дабигатран или дигоксин), может приводить к повышению концентрации этих препаратов в плазме и потребовать пристального клинического и лабораторного наблюдения за состоянием пациента и даже снижения дозы этих препаратов.

Вандетаниб, являясь ингибитором транспортера органических катионов (ОСТ2), может замедлять выведение метформина и других субстратов ОСТ2, тем самым повышая их экспозицию. Может потребоваться более тщательное наблюдение за пациентом и снижение дозы метформина.

Совместное применение вандетаниба и ингибиторов протонной помпы (ИПП) может снижать экспозицию к вандетапибу, поэтому применение данной комбинации препаратов не рекомендуется.

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику вандетаниба

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия вандетаниба и мощного ингибитора изофермента CYP3A4, итраконазола. Однако при сопутствующем применении вандетаниба и итраконазола, и других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, кетоконазола, ритонавира и кларитромицина) следует соблюдать осторожность.

При совместном применении вандетаниба и рифампицииа, мощного индуктора изофермента CYP3A4 у мужчин, экспозиция вандетаниба снижалась на 40%, поэтому следует избегать совместного применения вандетаниба и мощных индукторов изофермента CYP3A4 (например, рифампицина, карбамазепина, фенобарбитала и препаратов зверобоя продырявленного) (см. раздел “Особые указания”).

Лекарственные препараты, способные удлинять интервал QTc

Вандетаниб может вызывать удлинение интервала QTc, поэтому его не следует принимать одновременно с другими лекарственными средствами, способными удлинять интервал QTc и/или вызывающими трепетание/мерцание:

— Противопоказано применение с мышьяком, цизапридом, эритромицином (внутривенно), торсмифеном, мизоластином, моксифлоксацином, антиаритмическими средствами IA и III класса (см. раздел “Противопоказания”).

— Не рекомендовано применение с метадоном, галоперидолом, амисульпридом, хлорпромазипом, сульпиридом, зуклопентиксолом, галофантрином, пентамидином и лумефантрином.

При отсутствии подходящей альтернативной терапии применение нерекомендуемой комбинации препаратов возможно, если обеспечен мониторинг интервала QTc на ЭКГ, контроль концентрации электролитов, и дополнительный контроль в случае возникновения или усиления диареи.

При применении вандетаниба совместно с ондансетроном наблюдали незначительный аддитивный эффект на удлинение интервала QTc (приблизительно на 10 мс), поэтому сопутствующее применение этих препаратов не рекомендуется.

В случае назначения ондансетрона совместно с вандетанибом требуется тщательный контроль концентрации электролитов в сыворотке и ЭКГ, а также интенсивная терапия любых нарушений.

Прием пищи не влияет на экспозицию препарата Капрелса 300 мг.

Ввиду возможного взаимодействия антагонистов витамина К и химиотерапевтических препаратов, рекомендуется более частый мониторинг международного нормализованного отношения (MНО).

Беременность и лактация

Не проводились адекватные и хорошо контролируемые исследования препарата Капрелса 300 мг с участием беременных женщин.

Согласно данным доклинических исследований прием препарата Капрелса100 мг может нанести вред плоду, поскольку высок риск развития патологий эмбриона/плода.

В соответствии с фармакологическим действием вандетаниб оказывал значимое воздействие на все стадии репродуктивной функции у самок крыс.

Применение препарата в период беременности противопоказано!!!

Отсутствуют данные о применении препарата Капрелса 300 мг у женщин в период грудного вскармливания. Вандетаниб выделялся в молоко крыс, и обнаруживался в плазме крови детенышей после введения препарата латирующим крысам. Грудное вскармливание противопоказано в период лечения препаратом Капрелса 300 мг.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными побочными реакциями при применении препарата Капрелса были диарея, сыпь, тошнота, артериальная гипертензия и головная боль. Ниже описаны нежелательные реакции, наблюдавшиеся в завершенных клинических исследованиях с участием пациентов с медуллярным раком щитовидной железы, получавших препарат Каирелса.

Частота нежелательных реакций представлена в виде следующей градации: очень часто (>1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000, 30 и < 50 мл/мин) начальную дозу следует уменьшить до 200 мг. Вандетаниб противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин), поскольку опыт применения препарата в данной популяции ограничен, безопасность и эффективность не установлены.

Исследование фармакокинетики вандетаниба у добровольцев с тяжелой почечной недостаточностью показало, что экспозиция вандетаниба может увеличиваться до 2-х раз.

При нарушениях функции печени

Согласно результатам исследований фармакокинетики у добровольцев не требуется изменять начальную дозу препарата у пациентов с легкой, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.

Опыт применения препарата Капрелса у пациентов с печеночной недостаточностью (концентрация билирубина сыворотки выше верхней границы нормы более чем в 1,5 раза) ограничен.

Применение препарата Каирелса у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности препарата у данной группы пациентов.

Применение в пожилом возрасте

Не требуется корректировать начальную дозу у пожилых пациентов. Клинические данные о применении препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет ограничены.

Применение в детском возрасте

Препарат Капрелса не предназначен для применения у детей, поскольку безопасность и эффективность не установлены.

Условия хранения

Препарат хранить при температуре не выше 30°С, защищая от детей.
Срок годности – 3 года.

Уважаемые посетители данная инструкция не является медицинским советом или рекомендацией. Данная инструкция носит всего лишь описательный характер и может использоваться только в ознакомительных целях.

Перед применением препарата Капрелса 300 мг необходимо проконсультироваться с врачом!!!

Для того что бы Капрелса 300 мг купить в Москве или в любом точке России Вам всего лишь надо на этом сайте оформить заказ, так же Вы можете связаться с нами по телефону и сделать заказать или же просто написать нам на электронную почту.

Лекарь Германии — Доставка лекарств из Германии

Источник: http://lekargermany.ru/lekarstva/kaprelsa-300

Купить Капрелса/Caprelsa/Вандетаниб/Vandetanib в Москве

Дозировка: 100 mg

Наличие: есть в наличии

Телефон аптеки +7 (499) 609-12-24

Цена зависит от курса доллара и может меняться со временем. Точную стоимость лекарства стоит узнать в аптеке.

Вы можете не сомневаться в качестве препаратов, так как вы всегда можете рассчитывать на «перепроверку», их применение в московской клинике Медис у израильских и американских врачей, которые давно работают на этих лекарствах, которые приобретают сами пациенты.

Действие: Капрелса (действующее вещество Вандетаниб) относится к группе ингибиторов протеинтирозинкиназы. Вандетаниб подавливает активность рецепторов нескольких тирозинкиназ (тромбоцитарного фактора роста (PDGFR), сосудисто-эпидермального фактора роста (VEGFR) и некоторых других энзимов), вызывая при этом гибель опухолевых клеток.

Показания: Прогрессирующая медуллярная карцинома щитовидной железы у пациентов с неоперабельной местно-распространенной или метастатической формой заболевания.

Применение: Купить Вандетаниб (Капрелсу) в нашей аптеке можно по рецепту врача, ее принимают по 300мг один раз в сутки. В случае выраженной почечной недостаточности начальная доза препарата составляет 200мг один раз в сутки.

Противопоказания: Врождённый синдром удлинения интервала QT. С особой осторожностью назначать пациентам с удлиненным интервалом QT на электрокардиограмме и при выраженном нарушении функций почек.

Беременность и кормление грудью: Капрелсу нельзя назначать беременным. Грудное вскармливание на время лечения следует прекратить.

Возможные побочные действия: Повышенная утомляемость, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, снижение веса, гипертензия, кашель, дерматиты, зуд, боли различной локализации, периферическая нейропатия, нарушения функции печени, носовые кровотечения, удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Взаимодействие с другими лекарствами: Капрелсу не рекомендуется применять одновременно с рифампицином и другими средствами индуцирующими изофермент CYP3A4. Не назначать одновременно с препаратами способными удлинять интервал QT на электрокардиограмме.

Форма выпуска: Купить Капрелса можно в таблетках по 100 и 300мг.

Хранение: Препарат нужно хранить при комнатной температуре не более трех лет с даты изготовления. Беречь от детей.

Примечание: Мы рекомендуем вам покупать это лекарство только в сертифицированной аптеке, которой можно доверять. У нас накоплен большой опыт в этой сфере, и, к сожалению, мы вынуждены констатировать, что надежной схемы покупки лекарств в России нет.

Подделки и плацебо, которые выглядят в точности, как оригинал, но им не являются, встречаются даже в крупных аптеках. Возможно, прием такого лекарства не причинит вреда. Однако, что важнее, он не принесет никакой пользы.

Оптимальным выходом из положения является заказ лекарств за границей, в Израиле. Но для этого нужно знать надежного поставщика. У нас есть такой, и мы точно знаем, что привезенные им лекарства будут оригиналами. Вы можете воспользоваться нашими знаниями и услугами.

Покупайте только проверенные и эффективные препараты. Наша аптека в Израиле гарантирует качество препаратов и быструю доставку.

Источник: http://medis-center.com/product/kaprelsa/

Ссылка на основную публикацию