Интегрилин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Интегрилин в Москве

Фармакологическое действие

Антиагрегантный препарат, ингибитор агрегации тромбоцитов. Блокатор гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов. Представляет собой синтетический циклический гептапептид, содержащий 6 аминокислот и меркаптопропиониловый остаток — дезаминоцистеинил.

Является ингибитором агрегации тромбоцитов, принадлежащим к классу аргинин-глицин-аспартат-миметиков.

Подавляет агрегацию тромбоцитов, предупреждая связывание фибриногена, фактора Виллебранда и других адгезивных лигандов с гликопротеиновыми IIb/IIIa рецепторами тромбоцитов.

При в/в введении эптифибатид вызывает подавление агрегации тромбоцитов ex vivo с использованием аденозин дифосфата и других агонистов, индуцирующих агрегацию тромбоцитов, степень которого зависит от дозы и концентрации препарата.

Эффект эптифибатида наблюдается немедленно после в/в введения в болюсной дозе 180 мкг/кг.

При в/в инфузии в дозе 2 мкг/кг/мин такой режим обеспечит более чем 80% ингибирования агрегации тромбоцитов ex vivo, при физиологической концентрации кальция, у более чем 80% пациентов.

Ингибирование агрегации тромбоцитов является обратимым; через 4 ч после прекращения инфузии функция тромбоцитов восстанавливается более чем на 50% по сравнению с исходным уровнем.

Эптифибатид не оказывает заметного влияния на протромбиновое время и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ).

Наибольший эффект от применения Интегрилина ожидается у пациентов с высоким риском развития инфаркта миокарада в течение первых 3-4 дней после приступа стенокардии, включая случаи проведения чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики (ЧТКА).

Интегрилин предназначен для использования с ацетилсалициловой кислотой и нефракционированным гепарином.

Фармакокинетика

Фармакокинетика эптифибатида имеет линейный и дозозависимый характер при струйном введении в дозе от 90 до 250 мкг/кг и инфузии со скоростью от 0.5 до 3 мкг/кг/мин.

Всасывание и распределение

При инфузии препарата в дозе 2 мкг/кг/мин средняя концентрация эптифибатида в плазме устанавливается в пределах 1.5-2.2 мкг/мл у пациентов с заболеваниями коронарных артерий, затем немного снижается и достигает равновесных значений в течение 4-6 ч. Cmax в плазме достигается быстрее, если инфузии предшествует болюсное введение в дозе 180 мкг/кг.

Степень связывания эптифибатида с белками плазмы человека составляет около 25%. Vd — 185-260 мл/кг.

Метаболизм и выведение

T1/2 эптифибатида из плазмы составляет примерно 2.5 ч, клиренс — 55-58 мл/кг/ч. У здоровых людей доля почечного клиренса от общего клиренса составляет около 50%. Большая часть эптифибатида выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В плазме человека основные метаболиты не обнаружены.

Показания

— ранняя профилактика инфаркта миокарда у пациентов с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q, отмечавших последний болевой приступ в течение 24 ч, с изменениями на ЭКГ и/или повышением активности кардиоспецифических ферментов;

— профилактика внезапного закрытия сосуда и сопряженных с ним острых ишемических осложнений при проведении чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики (ЧТКА).

Режим дозирования

Интегрилин в виде раствора для инъекций должен применяться по описанным ниже схемам.

Взрослым пациентам (в возрасте 18 лет и старше) с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q сразу же после установления диагноза препарат вводят в/в струйно в дозе 180 мкг/кг, затем начинают постоянную инфузию со скоростью 2 мкг/кг/мин (при концентрации сывороточного креатинина менее 2 мг/дл) или 1 мкг/кг/мин (при концентрации сывороточного креатинина 2-4 мг/дл), которую продолжают до 72 ч, до начала операции аортокоронарного шунтирования или до выписки из стационара в зависмости от того, что происходит раньше. Если при этом больному начинают проводить ЧТКА, то инфузию Интегрилина продолжают еще в течение 20-24 ч после вмешательства (максимальная общая продолжительность введения — 96 ч). Больным с массой тела более 121 кг, Интегрилин вводят в виде болюса в дозе не более 22.6 мг, в виде инфузии — не более 15 мг/ч (сывороточный креатинин менее 2 мг/дл) или 7.5 мг/ч (сывороточный креатинин 2-4 мг/дл).

При проведении ЧТКА непосредственно перед началом манипуляции препарат вводят в/в струйно в дозе 180 мкг/кг, затем начинают непрерывное капельное введение препарата со скоростью 2 мкг/кг/мин (сывороточный креатинин менее 2 мг/дл) или 1 мкг/кг/мин (сывороточный креатинин 2-4 мг/дл). Через 10 мин после первого болюса вводят еще 180 мкг/кг в виде болюса.

Инфузию продолжают в течение 18-24 ч или до выписки больного из стационара, если она происходит раньше. Минимальная длительность введения препарата — 12 ч. Больным с массой тела более 121 кг не более 22.6 мг Интегрилина вводят в виде болюса и не более 15 мг/ч (сывороточный креатинин менее 2 мг/дл) или 7.

5 мг/ч (сывороточный креатинин 2-4 мг/дл) — в виде инфузии.

Дозу Интегрилина можно определить в зависимости от массы тела больного по следующей таблице:

Масса тела пациента (кг) Болюс 180 мкг/кг (флакон 20 мг/10 мл) Инфузия 2 мкг/кг/мин (флакон 75 мг/100 мл) Инфузия 1 мкг/кг/мин (флакон 75 мг/100 мл)
37-41 3.4 мл 6 мл/ч 3 мл/ч
42-46 4 мл 7 мл/ч 3.5 мл/ч
47-53 4.5 мл 8 мл/ч 4 мл/ч
54-59 5 мл 9 мл/ч 4.5 мл/ч
60-65 5.6 мл 10 мл/ч 5 мл/ч
66-71 6.2 мл 11 мл/ч 5.5 мл/ч
72-78 6.8 мл 12 мл/ч 6 мл/ч
79-84 7.3 мл 13 мл/ч 6.5 мл/ч
85-90 7.9 мл 14 мл/ч 7 мл/ч
91-96 8.5 мл 15 мл/ч 7.5 мл/ч
97-103 9 мл 16 мл/ч 8 мл/ч
104-109 9.5 мл 17 мл/ч 8.5 мл/ч
110-115 10.2 мл 18 мл/ч 9 мл/ч
116-121 10.7 мл 19 мл/ч 9.5 мл/ч
более 121 11.3 мл 20 мл/ч 10 мл/ч

Пациенты с нарушением функции почек с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q, требующим и не требующим ЧТКА, с легкими нарушениями функции почек (КК ≥50 мл/мин) Интегрилин может назначаться в стандартных дозах. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК ≥30 мл/мин и 1/10) (13.1% — Интегрилин, 7.6% — плацебо).

Малые кровотечения проявлялись спонтанной выраженной гематурией, спонтанным гематемезисом, потерей крови со снижением гемоглобина более чем на 3 г/дл или более чем на 4 г/дл в случае, когда локализация кровотечения не была определена.

Случаи кровотечения наблюдались чаще у пациентов, получающих одновременно гепарин при проведении ЧТКА, при этом активированное время свертывания крови превышало 350 сек. Массивные кровотечения наблюдались также очень часто (>1/10), при этом чаще в группе Интегрилина, чем в группе плацебо (10.8% и 9.3%, соответственно).

Массивные кровотечения проявлялись внутричерепными кровоизлияниями, снижением концентрации гемоглобина более чем на 5 г/дл. Случаи развития тяжелых или жизнеугрожающих кровотечений при применении Интегрилина наблюдались часто (>1/100, 1/100,

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/integrilin

Интегрилин

Интегрилин предназначен для использования только в условиях стационара.

Кровотечения

Препарат Интегрилин является антитромботическим средством, подавляющим агрегацию тромбоцитов; поэтому все пациенты должны быть тщательно обследованы для выявления возможных кровотечений, особенно женщины, пациенты пожилого возраста, а также больные с низкой массой тела, как имеющие наибольший риск кровотечений (см. раздел «Побочное действие»). При возникновении серьезного кровотечения, которое не удается остановить путем наложения давящей повязки, следует немедленно прекратить инфузию препарата и любого сопутствующего гепарина.

Риск кровотечения у пациентов, которым проводится ЧТКА, наиболее велик в месте артериального доступа.

Необходимо тщательно контролировать места возможного кровотечения, например, место ввода катетера, место артериопункции, венопункции или игольной пункции, место венесекции, следует иметь в виду возможность кровотечения из ЖКТ и мочеполовых путей, забрюшинных кровотечений. Также возможны кровотечения в ЦНС и периферической нервной системе.

Контроль над доступом к бедренной артерии

При применении Интегрилина риск кровотечения наиболее велик в месте введения катетера в бедренную артерию при проведении ЧТКА. Следует с осторожностью проводить пункцию бедренной артерии и убедиться в том, что пунктирована только ее передняя стенка.

Интродьюсер из бедренной артерии можно удалить после восстановления коагуляционной функции до нормы (активированное время свертывания крови — менее 180 сек, обычно через 2-6 ч после отмены гепарина).

После удаления интродьюсера следует провести гемостаз с последующим тщательным наблюдением до выписки из стационара.

Тромбоцитопения и иммуногенность, связанные с применением ингибиторов IIb/IIIa рецепторов

Препарат Интегрилин подавляет агрегацию тромбоцитов, но не влияет на их жизнеспособность.

Частота развития тромбоцитопении была низкой и схожей с таковой у пациентов, получавших плацебо, что наблюдалось как в ходе клинических исследований, так и в редких сообщениях о случаях развития иммунной тромбоцитопении при проведении пострегистрационных наблюдений.

Наличие в плазме переносимых факторов, которые могут связываться с эптифибатидом и гликопротеиновыми IIb/IIIa рецепторами означает, что может развиться иммунный тромбоцитопенический ответ при впервые проводимом применении ингибиторов гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов или у пациентов, повторно получающих эптифибатид.

Механизм (иммунный и/или не иммунный) влияния эптифибатида на развитие тромбоцитопении полностью не изучен. В связи с тем, что повторное воздействие любого ингибитора гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов (абциксимаба или эптифибатида и др.

) или первичное воздействие ингибиторов гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов, может сопровождаться тромбоцитопеническим иммунно-опосредованным ответом, следует проявлять осторожность и контролировать возможные случаи тромбоцитопении, сопровождающиеся артериальной гипотензией и/или другими симптомами гиперчувствительности.

Читайте также:  Аминазин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

При подтверждении уменьшения количества тромбоцитов до < 100 000/мм3 или острой глубокой тромбоцитопении следует немедленно рассмотреть прекращение лечения любыми лекарственными препаратами, которые могут обладать тромбоцитопеническим действием, в т.ч.

эптифибатидом, гепарином и клопидогрелом. Необходимо начать поддерживающую терапию, а также проводить мониторинг количества тромбоцитов для коррекции лечения и установления этиологии.

Если тромбоцитопения не связана с применением эптифибатида, терапия им может быть возобновлена после нормализации количества тромбоцитов.

Увеличение времени кровотечения

Время кровотечения при применении препарата Интегрилин в/в в виде болюса и инфузии увеличивается до 5 раз. Это увеличение является быстро обратимым после прекращения инфузии, этот показатель возвращается к исходному уровню в течение 2-6 ч. При применении в виде монотерапии препарат Интегрилин не оказывает значимого влияния на протромбиновое время (ПВ) и АЧТВ.

Применение гепарина

Совместное применение препарата Интегрилин и гепарина рекомендуется во всех случаях, при отсутствии противопоказаний к использованию гепарина, например, тромбоцитопении, ассоциированной с приемом гепарина, в анамнезе.

Пациенты с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q

Для пациентов с массой тела 70 кг и более рекомендованная болюсная доза составляет 5000 ЕД, последующая постоянная инфузия 1000 ЕД/ч. Для пациентов с массой тела менее 70 кг болюсная доза составляет 60 ЕД/кг, последующая инфузия 12 ЕД/кг/ч. Следует проводить мониторинг показателя АЧТВ для поддержания значений в диапазоне 50-70 с.

Коронарная ангиопластика

При проведении ЧТКА у пациентов необходимо контролировать ABC (активированное время свертывания), его значения должны быть в пределах 300-350 с. При превышении значения АВС крови 300 с, применение гепарина нужно прекратить и не возобновлять до снижения значения менее 300 с.

Неэкстренное ЧТКА с интракоронарным стентированием

Для пациентов, которым не вводился гепарин в течение 6 ч перед вмешательством, рекомендуется начальное болюсное введение гепарина в дозе 60 ЕД/кг. Целевой показатель ABC во время процедуры составляет 200-300 с. В ходе процедуры ЧТКА можно дополнительно болюсно вводить гепарин для поддержания показателя ABC в этом диапазоне.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения эптифибатида у пациентов с печеночной недостаточностью крайне ограничен (см. раздел «Противопоказания»). При печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, т.к. у таких пациентов препарат может повлиять на свертываемость крови.

Пациенты с почечной недостаточностью

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (КК≥50 мл/мин по формуле Кокрофта-Голта) препарат Интегрилин может безопасно применяться в стандартной дозировке. При почечной недостаточности умеренной или тяжелой степени (КК

Источник: https://health.yandex.ru/pills/integrilin-6445

Интегрилин – препарат с выраженной антиагрегантной активностью

Интегрилин представляет собой лекарственное средство для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Препарат применяется для профилактики инфаркта миокарда, закрытия сосуда и связанных с ним ишемических осложнений.

Официальная инструкция к Интегрилину указывает на наличие противопоказаний.

Перед применением посоветуйтесь с врачом. Из аптек лекарство отпускается по рецепту специалиста.

1. Фармакологическое действие

Интегрилин представляет собой антиагрегантное средство. Оказываемый им терапевтический эффект основан на действии активного компонента под названием «эптифибатид».

Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов при в/в введении. Причем, степень подавления определяется концентрацией ЛС и вводимой дозой.

Ингибирование агрегации тромбоцитов носит обратимый характер: функция тромбоцитов восстанавливается на пятьдесят процентов уже спустя четыре часа после инфузии. Интегрилин не оказывает ощутимого влияния на АЧТВ и протромбиновое время.

2. Показания к применению

Интегрилин назначают лицам с острым коронарным синдромом (в т.ч. острым инфарктом миокарда, стенокардией нестабильной). Также препарат может применяться для профилактики тромботической окклюзии артерии пораженной, острых ишемических осложнений, связанных с проведением ЧТКА.

Лекарство рекомендуется применять совместно с нефракционированным гепарином и ацетилсалициловой кислотой.

Способ применения

Интегрилин назначается взрослым, достигшим совершеннолетия.

Растворы для в/в введения для инфузий (0,75 мг/мл) и болюсного введения (2 мг/мл) следует применять совместно согласно инструкции.

Рекомендовано сочетанное применение гепарина и Интегрилина пациентам, у которых нет противопоказаний к применению гепарина.

Также Интегрилин следует применять с ацетилсалициловой кислотой, так как это вещество является обязательным компонентом лечения острого коронарного синдрома. Исключение составляют лица, у которых имеются противопоказания к применению кислоты.

Лицам с острым коронарным синдромом препарат вводят в/в струйно по 180 мкг/кг, после чего переходят на капельное введение по 2 или 1 мкг/кг/мин (зависит от концентрации креатинина сыворотки) на протяжении трех суток (либо до момента, пока пациент не покинет стационар).

Если по неотложным показаниям проводится ЧТКА, инфузия продолжается на протяжении 18 часов или суток после вмешательства (терапия не может длиться более 96 часов). Пациентам, чей вес превышает 121 килограмм, не вводят более 22,6 мг в виде болюса и не более 15 или 7,5 мг/ч в виде инфузии (концентрация креатинина менее 0,18 и 0,18-0,36 ммоль/л соответственно).

ЧТКА: перед началом манипуляций болюсно вводят 180 мкг/кг, после чего в форме непрерывной инфузии вводят еще 2 либо 1 мкг/кг/мин (определяется концентрацией креатинина).

После того как после первого болюса пройдет 10 минут, еще 180 мкг/кг вводят болюсно. Продолжается инфузия на протяжении 18-24 часов либо до выписки из стационара. Минимальная длительность введения составляет 12 часов.

Пожилым лицам не нужна коррекция дозы.

3. Форма выпуска и состав

Препарат представляет собой прозрачный раствор без цвета, предназначенный для внутривенного введения.

Активным компонентом является эптифибатид, а вспомогательными – лимонной кислоты моногидрат, вода и натрия гидроксид.

Жидкость находится в стеклянных флаконах, укупоренных резиновой пробкой с пластиковой крышечкой и алюминиевым колпачком.

В комплекте есть устройство из полиэтилена для подвешивания флакона. В каждом флаконе находится 100 мл раствора.

Флаконы поступают в аптеки в пачках из картона.

4. Взаимодействие с другими препаратами

Интегрилин нельзя принимать с фуросемидом.

Необходимо соблюдать осторожность, принимая Интегрилин в сочетании с лекарствами, влияющими на систему гемостаза: декстраном, пероральными антикоагулянтами, аденозином, тромболитиками, НПВП, содержащими простациклин средствами.

Совместное назначение Интегрилина и стрептокиназы, применяемой в лечении лиц с острым инфарктом миокарда, увеличивает риск появления кровотечений.

Сочетанное применение гепарина и Интегрилина рекомендуется при отсутствии противопоказаний к применению гепарина, к примеру, тромбоцитопении, связанной с назначением гепарина в анамнезе.

Осторожности требует совместное применение Интегрилина с низкомолекулярным гепарином.

5. Побочные действия

 Лимфатическая система и кровь   нечасто – тромбоцитопения; весьма часто – кровотечения (легкие и массивные, включая желудочно-кишечные, забрюшинные, мочеполовые, внутриротовые/ротоглоточные и внутричерепные кровотечения, гематурию и т.д.).
 Сердце  часто – фибрилляция желудочков, сердечная недостаточность застойная, фибрилляция предсердий, остановка сердца, желудочковая тахикардия, AV-блокада.
 Нервная система  нечасто – церебральная ишемия.
 Сосуды  флебит, гипотензия артериальная, кардиогенный шок.

Данные пострегистрационных наблюдений

 Лимфатическая система и кровь  крайне редко – легочное кровотечение, гематома, острая глубокая тромбоцитопения, кровотечения в последующим летальным исходом. 
 Кожа, подкожные ткани  крайне редко – нежелательные явления в области введения (крапивница), сыпь.
 Иммунная система  крайне редко – реакции анафилактические.

6. Передозировка

Сведений о передозировке Интегрилином недостаточно. Известно, что применение лекарства в больших дозах может вызвать развитие кровотечений.

Активность препарата быстро снижается путем прекращения инфузионного введения. Также препарат можно выводить с помощью гемодиализа.

В ряде случаев пациенту может потребоваться переливание крови.

7. Противопоказания

Интегрилин не применяется при:

  • желудочных или кишечных, серьезных урологических и генитальных кровотечениях либо других выраженных патологических кровотечениях на протяжении последнего месяца;
  • повышенной чувствительности к активному компоненту либо одному из неактивных ингредиентов средства;
  • перенесенном внутричерепном заболевании (аневризма, артериовенозная мальформация, новообразование);
  • тромбоцитопении;
  • геморрагическом инсульте в анамнезе либо остром нарушении мозгового кровообращения на протяжении последнего месяца;
  • протромбиновом времени больше 1,2 от контрольного либо MHO≥2;
  • перенесенном геморрагическом диатезе;
  • клинически значимой печеночной недостаточности;
  • «большом» оперативном вмешательстве либо тяжелой травме в течение последних полутора месяцев;
  • выраженной артериальной гипертензии на фоне антигипертензивного лечения;
  • тяжелой почечной недостаточности;
  • одновременном либо запланированном применении другого похожего средства;
  • необходимости проведения гемодиализа.

Несовершеннолетним применение Интегрилина не рекомендовано.

При беременности

Если врач полагает, что применение Интегрилина беременной женщине необходимо, следует предварительно изучить и соотнести потенциальную пользу для будущей мамы и возможный риск для плода.

Неизвестно, попадает ли эптифибатид в молоко матери. Грудное вскармливание перед применением лекарства нужно прекратить.

8. Условия, сроки хранения

Производитель Интегрилина рекомендует хранить данное средство в оригинальной упаковке. Место хранения должно быть защищено от света, недоступно для детей. В помещении необходимо поддерживать температуру 2-8 градусов. Годен препарат в течение трех лет.

9. Цена

В аптеках России стоимость препарата начинается от 3100 рублей.

То, какая цена установлена на упаковку Интегрилина в Украине, зависит от количества таблеток, содержащихся в пачке, и наценок аптечного пункта. Стоимость препарата может варьироваться от 550 до 1800 гривен.

Читайте также:  Веро-рибавирин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

10. Аналоги

К аналогам Интегрилина по действующему веществу относится препарат Эптифибатид.

11. Отзывы

Отзывы врачей и пациентов об Интегрилине носят положительный характер. Медики пишут, что препарат успешно применяется для профилактики и лечения некоторых сердечно-сосудистых болезней. Пациенты отмечают эффективность и быстродействие лекарственного средства.

Прочитать отзывы об Интегрилине можно в конце статьи. Если у вас был опыт применения этого средства, поделитесь им с посетителями нашего сайта.

12. Итоги

Таким образом, Интегрилин является антиагрегантным средством, используемым в профилактике, лечении ряда сердечно-сосудистых недугов. Препарат применяется в условиях стационара в отношении взрослых пациентов, достигших совершеннолетия.

Перед назначением лекарства больному врач должен убедиться в отсутствии у человека противопоказаний к введению раствора.

Источник: http://upheart.org/lechenie/ampuly/integrilin-preparat-s-vyrazhennoj-antiagregantnoj-aktivnostyu.html

Инструкция ИНТЕГРИЛИН (INTEGRILIN)

Дата регистрации: 22.04.08/p

Регистрационный номер: П №013344/01

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный, стерильный, апирогенный.

1 мл 1 фл.
эптифибатид 750 мкг 75 мг

Вспомогательные вещества ИНТЕГРИЛИН : лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, вода д/и.

100 мл — флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.

— острый коронарный синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q);

— для предотвращения тромботической окклюзии пораженной артерии и острых ишемических осложнений при проведении чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики (ЧТКА), включая интракоронарное стентирование.

Антиагрегантный препарат. Блокатор гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов. Представляет собой синтетический циклический гептапептид, содержащий 6 аминокислот и меркаптопропиониловый остаток — дезаминоцистеинил.

Является ингибитором агрегации тромбоцитов, принадлежащим к классу RGD (аргинин-глицин-аспартат)-миметиков.

Подавляет агрегацию тромбоцитов, предупреждая связывание фибриногена, фактора Виллебранда и других адгезивных лигандов с гликопротеиновыми IIb/IIIa рецепторами тромбоцитов.

При в/в введении эптифибатид вызывает подавление агрегации тромбоцитов ex vivo, степень которого зависит от дозы и концентрации препарата. Ингибирование агрегации тромбоцитов является обратимым; через 4 ч после прекращения инфузии функция тромбоцитов восстанавливается более чем на 50% по сравнению с исходным уровнем.

Эптифибатид не оказывает заметного влияния на протромбиновое время и АЧТВ.

Интегрилин применяют в/в в виде струйного введения (болюсом) в сочетании с капельным (инфузионным) введением (как правило совместно с ацетилсалициловой кислотой и гепарином).

При остром коронарном синдроме сразу после установления диагноза препарат вводят в/в струйно (болюсом) в дозе 180 мкг/кг, затем начинают капельное введение в дозе 2 мкг/кг/мин (при уровне сывороточного креатинина менее 2 мг/дл) или 1 мкг/кг/мин (при уровне сывороточного креатинина 2-4 мг/дл), которое продолжают до 72 ч (или до выписки из стационара, если она происходит раньше). Если при этом больному начинают проводить ЧТКА по неотложным показаниям, то инфузию Интегрилина продолжают еще в течение 18-24 ч после вмешательства (максимальная общая продолжительность введения — 96 ч). Больным с массой тела, превышающей 121 кг, Интегрилин вводят в виде болюса не более 22.6 мг, в виде инфузии — не более 15 мг/ч (сывороточный креатинин менее 2 мг/дл) или 7.5 мг/ч (сывороточный креатинин 2-4 мг/дл).

При проведении ЧТКА непосредственно перед началом манипуляции препарат вводят в/в струйно в дозе 180 мкг/кг, затем начинают непрерывное капельное введение препарата со скоростью 2 мкг/кг/мин (сывороточный креатинин менее 2 мг/дл) или 1 мкг/кг/мин (сывороточный креатинин 2-4 мг/дл). Через 10 мин после первого болюса вводят еще 180 мкг/кг в виде болюса.

Инфузию продолжают в течение 18-24 ч или до выписки больного из стационара, если она происходит раньше. Минимальная длительность введения препарата — 12 ч. Больным с массой тела более 121 кг не более 22.6 мг Интегрилина вводят в виде болюса, и не более 15 мг/ч (сывороточный креатинин менее 2 мг/дл) или 7.5 мг/ч (сывороточный креатинин 2-4 мг/дл) — в виде инфузии.

Дозу Интегрилина можно определить в зависимости от массы тела больного по следующей таблице:

Масса тела пациента (кг) Болюс 180 мкг/кг (флакон 20 мг/10 мл) Инфузия 2 мкг/кг/мин (флакон 75 мг/100 мл) Инфузия 1 мкг/кг/мин (флакон 75 мг/100 мл)
37-41 3.4 мл 6 мл/ч 3 мл/ч
42-46 4 мл 7 мл/ч 3.5 мл/ч
47-53 4.5 мл 8 мл/ч 4 мл/ч
54-59 5 мл 9 мл/ч 4.5 мл/ч
60-65 5.6 мл 10 мл/ч 5 мл/ч
66-71 6.2 мл 11 мл/ч 5.5 мл/ч
72-78 6.8 мл 12 мл/ч 6 мл/ч
79-84 7.3 мл 13 мл/ч 6.5 мл/ч
85-90 7.9 мл 14 мл/ч 7 мл/ч
91-96 8.5 мл 15 мл/ч 7.5 мл/ч
97-103 9 мл 16 мл/ч 8 мл/ч
104-109 9.5мл 17 мл/ч 8.5 мл/ч
110-115 10.2 мл 18 мл/ч 9 мл/ч
116-121 10.7мл 19 мл/ч 9.5 мл/ч
более 121 11.3 мл 20 мл/ч 10 мл/ч

При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести (сывороточный креатинин менее 2 мг/дл) Интегрилин можно назначать в средних дозах. При уровне сывороточного креатинина 2-4 мг/дл дозу препарата при в/в инфузии следует уменьшить до 1 мкг/кг/мин, доза для болюсного введения остается неизменной.

Дозы ацетилсалициловой кислоты и гепарина при одновременном применении с Интегрилином

При остром коронарном синдроме ацетилсалициловую кислоту назначают внутрь в начальной дозе 160-325 мг, затем ежедневно в той же дозе.

Гепарин для поддержания АЧТВ в пределах 50-70 сек вводят болюсом, а затем в виде инфузии в следующих дозах:

Масса тела пациента Доза при введении болюсом Доза при введении в виде инфузии
более 70 кг 5000 ЕД 1000 ЕД/ч
менее 70 кг 60 ЕД/кг 12 ЕД/кг/ч

Если при этом проводится ЧТКА, дополнительно вводят гепарин болюсом для поддержания активированного времени свертывания (АВС) в пределах 200-300 сек. После завершения ЧТКА инфузия гепарина не рекомендуется.

При проведении ЧТКА ацетилсалициловую кислоту назначают внутрь в дозе 160-325 мг за 1-24 ч до начала ЧТКА и далее ежедневно постоянно.

Гепарин вводят в начале в виде болюса в дозе 60 ЕД/кг, если больной не получал гепарин в течение 6 ч до начала ЧТКА.

Для поддержания АВС в пределах 200-300 сек дополнительно вводят гепарин в виде болюса. После окончания ЧТКА инфузия гепарина не рекомендуется.

Правила введения растворов Интегрилина

Перед введением раствор Интегрилина следует проверить на наличие помутнения или посторонних частиц; раствор можно вводить только при их отсутствии. Во время введения защиты раствора от света не требуется.

Интегрилин можно вводить в одной системе с альтеплазой, атропином, добутамином, гепарином, лидокаином, меперидином, метопрололом, мидазоламом, морфином, нитроглицерином, верапамилом. Интегрилин нельзя вводить в одной системе с фуросемидом.

Интегрилин можно вводить в одной системе с 0.9% раствором натрия хлорида или его смесью с 5% декстрозой. При использовании любого из этих растворителей раствор для введения может содержать также до 60 мэкв/л калия хлорида. Несовместимости с материалами, используемыми для изготовления систем для в/в введения, не отмечалось.

Для болюсного введения раствор Интегрилина следует набрать в шприц из флакона объемом 10 мл и ввести в/в струйно в течение 1-2 мин.

Сразу после болюсного введения следует начать в/в капельную инфузию препарата.

При наличии насоса, позволяющего регулировать скорость инфузии, препарат можно вводить непосредственно из флакона объемом 100 мл, не разбавляя.

В системе для введения Интегрилина из флакона 100 мл должен иметься воздухоотвод; иглу для подсоединения системы к флакону следует вводить строго через центр пробки флакона.

Остаток препарата во флаконе дальнейшему использованию не подлежит и его необходимо вылить.

Информация о передозировке Интегрилина очень ограничена. Данных о серьезных нарушениях, связанных со случайной передозировкой при струйном или капельном введении, а также при превышении кумулятивной дозы, нет.

Симптомы: возможно кровотечение.

Лечение: поскольку эптифибатид характеризуется коротким T1/2 и высоким клиренсом, действие препарата может быть быстро остановлено путем прекращения введения.

Со стороны системы свертывания крови: наиболее часто — малые кровотечения (в т.ч. макрогематурия, рвота кровью) и другие кровотечения, сопровождающиеся снижением уровня гемоглобина более чем на 3 г/дл.

Как правило, такие кровотечения наблюдаются при одновременном применении гепарина; возможны большие кровотечения (со снижением уровня гемоглобина более чем на 5 г/дл); крайне редко — внутричерепные кровоизлияния; отмечались случаи фатальных кровотечений.

Со стороны системы кроветворения: в исследовании ESPRIT частота случаев тромбоцитопении (количество тромбоцитов менее 100 000/мкл или снижение их числа на 50% и более от исходного уровня) составила 1.2% по сравнению с 0.6% в группе плацебо. В других исследованиях частота развития тромбоцитопении была на уровне плацебо.

Частота серьезных побочных эффектов при применении Интегрилина, не связанных с кровотечением (в т.ч. артериальная гипотензия), не отличается от таковой при применении плацебо.

— геморрагический диатез в анамнезе или выраженные патологические кровотечения в течение предыдущих 30 дней;

— выраженная артериальная гипертензия (систолическое АД выше 200 мм рт.ст. или диастолическое АД выше 110 мм рт.ст.) на фоне антигипертензивной терапии;

Читайте также:  Инворил | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

— большие хирургические вмешательства в течение предыдущих 6 недель;

— инсульт в течение предыдущих 30 дней или геморрагический инсульт в анамнезе;

— одновременное или запланированное применение другого ингибитора IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов для парентерального введения;

— зависимость от гемодиализа в связи с почечной недостаточностью;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Источник: http://lekapt.ru/integrilin.html

Интегрилин

Реологические свойства крови (вязкость, скорость движения по сосудистому руслу) определяют функциональное состояние всего организма. Именно от транспорта питательных веществ и кислорода с кровью зависит эффективность работы систем органов.

С возрастом отмечается стабильное снижение процентного соотношения воды в организме, что сопровождается увеличением вязкости и сгущения крови. Данный фактор способствует снижению скорости кровотока и образованию тромбов.

С целью профилактики осложнений, вызванных кровяными сгустками (острый тромбоз или тромбоэмболия с полной закупоркой просвета сосуда) в кардиологической практике часто применяются антитромботические препараты.

Интегрилин относится к группе антиагрегантных препаратов, которые препятствуют процессам адгезии и агрегации (сближение и «слипание») тромбоцитов. Таким образом использование данного препарата снижает риск возникновения сосудистых заболеваний сердца, головного мозга и других органов.

Интегрилин принадлежит к средствам с прямым антитромботическим эффектом. Антиагреганты, блокаторы гликопротеиновых IIa/IIb рецепторов тромбоцитов.

Эптифибатид – конкурентный обратный блокатор рецепторов гликопротеидов IIa/IIb.

Интегрилин – вещество, которое применяется для исключительно внутривенного введения. Выпускается во флаконах со специального стекла. Объем раствора для инъекций составляет 10 и 100 мл с концентрацией активного вещества 0,75 мг/мл либо 2 мг/мл соответственно.

В картонной упаковке для флакона с объемом раствора 100 мл дополнительно помещается специальный держатель. Кроме того, в коробке находится подробная инструкция по применению.

Активное вещество препарата – эптифибатид. Соединение представляет собой синтезированное олигопептидное (из 6 аминокислотных молекул с открытыми валентными связями) вещество, заключенное в циклическую структуру. В состав химического соединения входит цистеинамид и дезаминицистеинил (продукт обмена меркаптопропионила) – серосодержащие молекулы, которые являются активным центром вещества.

Соединяясь с гликопротеидными локусами рецепторов тромбоцитов, эптифибатид блокирует связывание прокоагулянтов (белковых молекул, которые запускают каскад реакций для свертывания крови) с данными рецепторами и проявляет аргинин-глицин-аспартат-миметическую активность. Взаимодействие с рецепторами тромбоцитов препятствует соединению кровяных пластинок и образованию тромбов. Полученная молекула – нестойкая, образованная связь через 4-6 часов ослабевает, освобождая локусы рецепторов для соединения с факторами свертывания.

Эффект препарата зависит от дозы и скорости введения. Клинические исследования доказали, что при внутривенном болюсном введении в дозе 180 мг/кг – действие наступает через несколько секунд.

Распределение вещества в организме находится в прямой зависимости от количества и способа введения препарата.

Эксперименты, проведенные в лаборатории, показали, что концентрация вещества в плазме крови устанавливается на уровне 1,5-2,2 мкг/мл устанавливается при скорости введения 2 мкг/кг/мин через подключенную инфузионную систему. Максимально эффективным считается комбинирование способов струйного и капельного введения.

Необходимая концентрация для одномоментной инъекции 90-250 мкг/кг, для капельного введения 0,5-3 мкг/кг. Стабильной концентрации в плазме крови препарат достигает через 4-5 часов после рекомендованного двухэтапного метода введения.

Степень связывания с плазменными альбуминами – 25%. Биологический период полувыведения 2,0-2,5 часа. Химического превращения активного вещества в организме человека не проводится. Препарат выводится из организма через мочевыделительный тракт. Клиренс эптифибатида 55-80 мл/кг/ч.

Назначение комплексного использования препарата Интегрилин чаще всего проводится с другими антиагрегантными и антикоагулянтными средствами (аспирин, варфарин, фракционированный гепарин). Медикаментозное средство показано при таких состояниях:

  • С целью профилактики острого инфаркта миокарда.

    Назначается пациентам с высокой степенью риска (например, при выраженных симптомах стенокардии более 3 дней).

  • Профилактическое предоперационное введение препарата пациентам, для которых запланирована ЧТКА (чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика – метод баллонного расширения просвета венечных артерий сердца через введенный катетер). Эптифибатид предотвращает развитие острых нарушений кровоснабжения сердечной мышцы.

  • Для ранней профилактики возникновения инфаркта миокарда.
  • Пациентам с выраженными изменениями на ЭКГ и/или нарастанием активности кардиоспецифических ферментов (КФК, топоизомеразы) в крови, которые свидетельствуют о развитии инфаркта миокарда без зубца Q.
  • Гиперчувствительность к активному веществу и стабилизаторам раствора.
  • Кровотечения из пищеварительного или мочевыделительного трактов, половых органов, что сопровождались серьезной кровопотерей в последние 30 дней.

  • Ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака в течение последнего месяца, или кровоизлияние в ткань мозга в анамнезе.
  • Сосудистые патологии и объемные образования в полости черепа: артериовенозные мальформации, опухоли, кисты, аневризмы сосудов.

  • Травматическое повреждение с развитием декомпенсированного состояния больного.
  • Большое хирургическое полостное вмешательство (на органах грудной, брюшной или полости малого таза).
  • Фармакорезистентная артериальная гипертензия: уровень давления выше 200/110 мм рт.ст.

    , которое не снижается стандартными гипотензивными препаратами.

  • Почечная недостаточность со снижением скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин (норма 120 мл/мин).
  • Нарушение функционального состояния печени, что сопровождается выраженными клиническими симптомами.

Кроме того, Интегрилин не используется при одновременном парентеральном приеме двух препаратов-антагонистов IIa/IIb гликопротеиновых рецепторов.

Введение препарата проводится по этапным схемам болюсной инъекции или инфузии зависимо от клинического случая.

Кардиологическим больным с высоким риском возникновения инфаркта, в случае нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда без зубца Q на первом этапе проводится болюсное введение в дозе 180 мкг/кг.

На втором этапе введения: в течение 72 часов подключается внутривенная инфузия с расчетом 2 мкг/кг/мин (при условии скорости клубочковой фильтрации более 50 мл/мин) или 1 мкг/кг/мин (СКФ 30-50 мл/мин).

В случае, если вес пациента превышает 121 кг, максимально допустимое количество вещества для струйного введения – 22,6 мг, для капельной инфузии – 15 мг/ч и 7 мг/ч соответственно.

В случае запланированной операции ангиопластики (ЧТКА) применяется следующая схема:

  • на первом этапе — внутривенное струйное введение препарата с расчетом дозы 180 мкг/кг за 2 минуты;
  • на втором этапе – подключение системы для инфузии с расчетом дозы для капельного введения 2 мкг/кг/мин (СКФ больше 50мл/мин) или 1 мкг/кг/мин (СКФ 30-50 мл/мин). Повторная болюсная инъекция эптифибатида в дозе 180 мкг/кг назначается через 10 минут после завершения первого струйного введения.

Для больных, вес которых превышает 121 кг, максимальное количество препарата для струйного введения составляет 22,6 мг, для капельного – 15 мг/ч и 7мг/ч соответственно.

Рекомендованная минимальная продолжительность внутривенного введения препарата – 12 часов. Средняя продолжительность инфузии 18-24 часа. В случае наличия факторов риска развития тромбозов – внутривенное капельное введение препарата продолжается до момента выписки.

Возникновение нежелательных последствий введения связано с нарушением тромбообразования и возникновением кровотечений.

Чаще всего осложнения проявляются в форме рвоты с прожилками крови, макрогематурии (окрашивание мочи в красный цвет за счет свежего кровотечения).

Самыми сложными осложнениями является повышение проницаемости и истончение стенок сосудов головного мозга с развитием массивных внутричерепных кровоизлияний.

Другой группой нежелательных последствий является местное нарушение тромбообразования: в месте пункции и введения катетера для баллонной ангиопластики наблюдается продолжительное кровотечение.

Патологическое воздействие эптифибатида на проводящую систему сердца проявляется возникновением аритмий: фибрилляции предсердий, атрио-вентрикулярной и синоатриальной блокад, экстрасистолий.

Вероятность нежелательных последствий возрастает при назначении препарата Интегрилин в комплексе с лекарственными формами фракционированного гепарина.

Перед использованием, согласно инструкции по применению препарата, необходимо тщательно осмотреть флакон. Раствор должен быть прозрачным, без помутнений, примесей и осадка. При наличии изменения органолептических свойств – введение препарата Интегрилин абсолютно противопоказано.

Под воздействием солнечных лучей эффективность действующего вещества не нарушается, поэтому нет необходимости защиты флакона.

Раствор Интегрилина можно вводить в одной системе с изотоническим раствором декстрозы и натрия хлорида. Смешивание препарата в одном флаконе с другими веществами, для которых взаимодействие не изучалось, категорически запрещено.

Раствор Интегрилина вводится струйно путем внутривенных инъекций с помощью шприца-инжектора в течение 1-2 минут (чаще всего используется флакон 10 мл).

Капельная внутривенная инфузия применяется только после предварительного струйного введения. С материалами, из которых изготовлены компоненты инфузионной системы, химических реакций превращения Интегрилина не обнаружено. При возможности использования насоса и точной коррекции вводимой дозы (инфузомат) допускается подключение в систему раствора непосредственно с оригинального флакона.

Клинического подтверждения воздействия эптифибатида на развитие плода нет. Лабораторно установлено отсутствие действующего вещества в грудном молоке матери после внутривенного введения препарата. Интегрилин не назначается беременным и кормящим грудью.

Детям до 18 лет назначение и применение медикаментозного средства противопоказано.

Флаконы с растворами для струйного и инфузионного введения в оригинальных упаковках должны храниться в местах, недоступных для детей.

Инструкцией определен оптимальный температурный режим от -2 до +8 градусов Цельсия. Срок хранения 3 года.

Отпуск Интегрилина осуществляется исключительно по рецептурному бланку.

Источник: https://wer.ru/opisanie/integrilin/

Ссылка на основную публикацию