Инхибейс | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Инхибейс в Москве

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ длительного действия. Подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и, тем самым, превращение неактивного ангиотензина I в ангиотензин II , который обладает сильным сосудосуживающим действием. В рекомендуемых дозах эффект Инхибейса у пациентов с артериальной гипертензией иу больных хронической сердечной недостаточностью сохраняется в течение 24 ч.

У пациентов с нормальной функцией почек во время лечения Инхибейсом концентрация калия в сыворотке крови обычно остается в пределах нормы. У больных, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, возможно повышение уровня калия.

Артериальная гипертензия

Инхибейс снижает систолическое и диастолическое АД как в вертикальном, так и в горизонтальном положении, обычно без ортостатических реакций. Препарат эффективен на всех стадиях артериальной гипертензии, а также при почечной гипертензии.

Антигипертензивный эффект Инхибейса обычно проявляется в течение первого часа после приема внутрь и достигает максимума через 3-7 ч. Рефлекторной тахикардии не возникает, хотя могут наблюдаться небольшие изменения частоты сердечных сокращений, не имеющие клинического значения.

У некоторых пациентов снижение АД может уменьшаться к моменту следующего приема препарата.

При длительном лечении антигипертензивное действие Инхибейса сохраняется. После внезапной отмены препарата быстрого повышения АД не происходит.

У больных с артериальной гипертензией, имеющих умеренную или тяжелую почечную недостаточность, скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток при лечении Инхибейсом, как правило, не меняются, несмотря на клинически значимое снижение артериального давления.

Как и в случае других ингибиторов АПФ, антигипертензивное действие Инхибейса у больных негроидной расы может быть менее выражено, чем у больных других рас. Если, однако, Инхибейс применяется в комбинации с гидрохлоротиазидом, различий в действии препарата у больных разных рас не наблюдается.

Хроническая сердечная недостаточность

При хронической сердечной недостаточности активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, а также симпатической нервной системы обычно повышена, что приводит к увеличению системной вазоконстрикции и к усилению задержки натрия и воды в организме.

У пациентов, получающих диуретики и/или препараты наперстянки, Инхибейс, подавляя ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, уменьшает нагрузку на сердце, снижая системное сосудистое сопротивление (постнагрузку) и давление в легочных капиллярах (преднагрузку).

Кроме того, у этих больных значительно улучшается переносимость физической нагрузки, что повышает качество их жизни. Гемодинамические и клинические эффекты достигаются быстро и сохраняются в течение длительного времени.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цилазаприл хорошо всасывается и быстро превращается в активную форму — цилазаприлат.

Прием пищи непосредственно перед приемом препарата несколько задерживает и уменьшает всасывание, что не имеет терапевтического значения.

После приема внутрь цилазаприла биодоступность цилазаприлата составляет около 60%, судя по результатам определения его в моче. Cmax в плазме крови достигаются в течение 2 ч после приема и прямо пропорциональны дозе.

Выведение

Цилазаприлат выводится в неизмененном виде почками. T1/2 при приеме внутрь 1 раз/сут составляет 9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью концентрации цилазаприлата в плазме крови выше, чем у больных с нормальной функцией почек, т.к. клиренс препарата снижается при низком КК. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности элиминация отсутствует вообще, однако посредством гемодиализа можно в некоторой степени понизить концентрации как цилазаприла, так и цилазаприлата.

У больных старческого возраста с нормальной для их возраста почечной функцией концентрации цилазаприлата в плазме крови могут быть на 40% выше, а клиренс — на 20% ниже, чем у молодых. Аналогичные изменения фармакокинетики наблюдаются у больных с умеренным или тяжелым циррозом печени.

У больных с хронической сердечной недостаточностью клиренс цилазаприлата коррелирует с КК. Поэтому какой-либо дополнительной коррекции дозы, помимо той, которая рекомендуется для пациентов с нарушениями функции почек, не требуется.

Показания

артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная);

в качестве вспомогательного средства при хронической сердечной недостаточности (в комбинации с сердечными гликозидами и/или диуретиками).

Режим дозирования

Инхибейс следует принимать в 1 раз/сут. Поскольку прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание, препарат можно принимать до или после еды, всегда примерно в одно и то же время суток.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 1-1.25 мг 1 раз/сут. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от динамики АД. Стандартный диапазон доз Инхибейса — от 2.5 до 5 мг 1 раз/ сут. Если при дозе 5 мг 1 раз/сут АД снижается недостаточно, для усиления гипотензивного эффекта одновременно можно назначить калийвыводящий диуретик в малой дозе.

При реноваскулярной гипертензии лечение Инхибейсом следует начинать с дозы 500 мкг или менее 1 раз/сут, поскольку у этих больных ингибиторы АПФ могут вызывать более выраженное снижение АД, чем у больных артериальной гипертензией другого генеза. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально.

Больные с артериальной гипертензией, получающие диуретики: чтобы снизить вероятность возникновения симптоматической гипотензии, диуретик следует отменить за 2-3 дня до начала лечения Инхибейсом. При необходимости его прием можно потом возобновить. Рекомендуемая начальная доза для этих больных составляет 500 мкг 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность: лечение Инхибейсом следует начинать с дозы 500 мкг 1 раз/сут под тщательным врачебным наблюдением.

В зависимости от переносимости препарата и клинического состояния дозу повышают до наименьшей поддерживающей дозы в 1 мг в сутки. Дальнейший подбор дозы в пределах обычной поддерживающей дозы 1-2.

5 мг/сут производится на основании реакции больного на лечение, его клинического состояния и переносимости препарата. Максимальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут.

Результаты клинических исследований показали, что клиренс цилазаприлата у больных с хронической сердечной недостаточностью коррелирует с КК. Поэтому при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью и нарушением функции почек следует корректировать режим дозирования в соответствии с приведенными ниже рекомендациями.

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы в зависимости от КК. Рекомендуемый режим дозирования приведен в таблице.

Клиренс креатинина Начальная доза Максимальная доза
> 40 мл/мин 1 мг 1 раз/сут 5 мг 1 раз/сут
10-40 мл/мин 500 мкг 1 раз/сут 2.5 мг 1 раз/сут
< 10 мл/мин 250-500 мкг 1-2 раза/нед., в зависимости от динамики АД

Если в исключительных случаях пациентам с циррозом печени требуется лечение цилазаприлом, то препарат следует назначать с осторожностью в начальной дозе 250-500 мкг 1 раз/сут, поскольку может развиться выраженная артериальная гипотензия.

При артериальной гипертензии для пациентов старческого возраста начальная доза Инхибейса составляет от 0.5-1.25 мг/сут. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата, реакции больного на лечение и его клинического состояния.

При хронической сердечной недостаточности пациентам старческого возраста, принимающим диуретики в высоких дозах, при назначении препарата следует строго придерживаться рекомендуемой начальной дозы 500 мкг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: наиболее часто — головная боль и головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее 2% — слабость, артериальная гипотензия. При лечении ингибиторами АПФ имеются отдельные сообщения о симптоматической артериальной гипотензии, особенно у пациентов с гипонатриемией и гиповолемией, вызванными рвотой, диареей, предшествующим лечением диуретиками, бессолевой диетой или диализом.

Со стороны пищеварительной системы: менее 2% — диспепсия. Как и при применении других ингибиторов АПФ, при лечении Инхибейсом описаны отдельные случаи панкреатита, иногда с летальным исходом.

Аллергические реакции:

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/inhibeyis

Инхибейс :: Инструкция, аналоги, цены, действующее вещество

      Русское название: Инхибейс.
      Английское название:Inhibace.

      C09AA08 Цилазаприл.

      Ингибиторы АПФ.

      (Данные взяты из действующего вещества cilazapril).       I10 эссенциальная (первичная) гипертензия.       I15 вторичная гипертензия.       I50 сердечная недостаточность.       I50,0 застойная сердечная недостаточность.

      I50,9 сердечная недостаточность неуточненная.

      Таблетки, покрытые пленочной оболочкой| 1 табл. |.       Цилазаприл (безводный)| 1 мг|.       | 2,5 мг|.       | 5 мг|.       Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; гипромеллоза 3 сПз; тальк; натрия стеарилфумарат| |.       Оболочка таблетки: гипромеллоза 6 сПз; тальк; титана диоксид (Е171); краситель железа оксид желтый (Е172) — таблетки по 5 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — таблетки по 1 мг| |.

      В блистере 10 шт. (таблетки по 1 мг) или 7 шт. (таблетки по 2,5 и 5 мг); в пачке картонной 3 блистера (по 10 шт. ), 4 или 14 блистеров (по 7 шт. ) или во флаконах темного стекла по 15, 30, 50 или 100 табл. По 2,5 мг; в пачке картонной 1 флакон.

      Фармакологическое действие — гипотензивное.

      Внутрь , в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, 1 раз в день.       Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза — 1–1,25 мг (1/2 табл. По 2,5 мг) 1 раз в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от динамики АД. Поддерживающие дозы препарата Инхибейс — от 2,5 и до максимальной дозы в 5 мг, 1 раз в сутки. Если при приеме дозы 5 мг 1 раз в сутки АД снижается недостаточно, для усиления гипотензивного эффекта одновременно можно назначить диуретики (кроме калийсберегающих) в низкой дозе.
      Реноваскулярная гипертензия. Лечение препаратом Инхибейс следует начинать с дозы 0,5 мг (1/2 табл. По 1 мг) 1 раз в сутки, поскольку у больных реноваскулярной гипертензией ингибиторы АПФ могут вызывать более выраженное снижение АД , чем у больных артериальной гипертензией. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально.
      Больные с артериальной гипертензией, получающие диуретики. Рекомендуемая начальная доза для этих больных составляет 0,5 мг (1/2 табл. По 1 мг) 1 раз в сутки. Чтобы снизить вероятность возникновения симптоматической артериальной гипотензии, диуретик следует отменить за 2–3 дня до начала лечения препаратом Инхибейс. При необходимости его прием можно потом возобновить.
      Больные пожилого возраста. При артериальной гипертензии начальная доза препарата Инхибейс составляет от 0,5 мг (1/2 табл. По 1 мг) до 1,25 мг (1/2 табл. 2,5 мг) 1 раз в сутки. Поддерживающая доза подбирается индивидуально в зависимости от переносимости препарата, реакции больного на лечение и его клинического состояния.
      Хроническая сердечная недостаточность. Лечение препаратом Инхибейс следует начинать с дозы 0,5 мг (1/2 табл. По 1 мг) 1 раз в сутки под тщательным врачебным наблюдением. В зависимости от переносимости препарата и клинического состояния дозу повышают до наименьшей поддерживающей дозы в 1 мг/ сут. Дальнейший подбор дозы в пределах обычной поддерживающей дозы (1–2,5 мг/ сут ) производится на основании терапевтического ответа больного на лечение, его клинического состояния и переносимости препарата. Максимальная суточная доза составляет 5 мг.
      Больным пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью, принимающим большие дозы диуретиков , следует строго соблюдать рекомендуемую начальную дозу — 0,5 мг.       Почечная недостаточность. Больным с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы в зависимости от клиренса креатинина.       Рекомендуемый режим дозирования указан в таблице.       Таблица.       Cl креатинина, мл/мин| Начальная доза| Высшая доза|.       >40| 1 мг 1 раз в сутки| 5 мг 1 раз в сутки|.       10–40| 0,5 мг 1 раз в сутки| 2,5 мг 1 раз в сутки|.       

Читайте также:  Гексамидин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Источник: https://kiberis.ru/?p=11103

Лекарственный препарат ИНХИБЕЙС, инструкция по применению, противопаказания

INHIBACE — латинское название лекарственного препарата ИНХИБЕЙС

Владелец регистрационного удостоверения:
F.Hoffmann-La Roche Ltd.

C09AA08 (Cilazapril)

Перед использованием препарата ИНХИБЕЙС вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

ИНХИБЕЙС: Клинико-фармакологическая группа

01.024 (Ингибитор АПФ)

ИНХИБЕЙС: Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые; с гравировкой «CIL 1» с одной стороны таблетки и риской — с другой стороны.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, натрия стеарилфумарат, титана диоксид (Е171), оксид железа красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

7 шт. — блистеры (4) — пачки.7 шт. — блистеры (14) — пачки.10 шт. — блистеры (3) — пачки.15 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки.30 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки.50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки.100 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки.

Таблетки, покрытые оболочкой блекло-красного цвета, овальные, двояковыпуклые; с гравировкой «CIL 2.5» с одной стороны таблетки и риской — с другой стороны.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, натрия стеарилфумарат, титана диоксид (Е171), оксид железа красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

7 шт. — блистеры (4) — пачки.7 шт. — блистеры (14) — пачки.10 шт. — блистеры (3) — пачки.15 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки.30 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки.50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки.100 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки.

Таблетки, покрытые оболочкой от красновато-коричневого до коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые; с гравировкой «CIL 5» с одной стороны таблетки и риской — с другой стороны.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, натрия стеарилфумарат, титана диоксид (Е171), оксид железа красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

7 шт. — блистеры (4) — пачки.7 шт. — блистеры (14) — пачки.10 шт. — блистеры (3) — пачки.15 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки.30 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки.50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки.100 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки.

ИНХИБЕЙС: Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ длительного действия. Подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и, тем самым, превращение неактивного ангиотензина I в ангиотензин II , который обладает сильным сосудосуживающим действием. В рекомендуемых дозах эффект Инхибейса у пациентов с артериальной гипертензией и у больных хронической сердечной недостаточностью сохраняется в течение 24 ч.

У пациентов с нормальной функцией почек во время лечения Инхибейсом концентрация калия в сыворотке крови обычно остается в пределах нормы. У больных, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, возможно повышение уровня калия.

Артериальная гипертензия

Инхибейс снижает систолическое и диастолическое АД как в вертикальном, так и в горизонтальном положении, обычно без ортостатических реакций. Препарат эффективен на всех стадиях артериальной гипертензии, а также при почечной гипертензии.

Антигипертензивный эффект Инхибейса обычно проявляется в течение первого часа после приема внутрь и достигает максимума через 3-7 ч. Рефлекторной тахикардии не возникает, хотя могут наблюдаться небольшие изменения частоты сердечных сокращений, не имеющие клинического значения.

У некоторых пациентов снижение АД может уменьшаться к моменту следующего приема препарата.

При длительном лечении антигипертензивное действие Инхибейса сохраняется. После внезапной отмены препарата быстрого повышения АД не происходит.

У больных с артериальной гипертензией, имеющих умеренную или тяжелую почечную недостаточность, скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток при лечении Инхибейсом, как правило, не меняются, несмотря на клинически значимое снижение артериального давления.

Как и в случае других ингибиторов АПФ, антигипертензивное действие Инхибейса у больных негроидной расы может быть менее выражено, чем у больных других рас. Если, однако, Инхибейс применяется в комбинации с гидрохлоротиазидом, различий в действии препарата у больных разных рас не наблюдается.

Хроническая сердечная недостаточность

При хронической сердечной недостаточности активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, а также симпатической нервной системы обычно повышена, что приводит к увеличению системной вазоконстрикции и к усилению задержки натрия и воды в организме.

У пациентов, получающих диуретики и/или препараты наперстянки, Инхибейс, подавляя ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, уменьшает нагрузку на сердце, снижая системное сосудистое сопротивление (постнагрузку) и давление в легочных капиллярах (преднагрузку).

Кроме того, у этих больных значительно улучшается переносимость физической нагрузки, что повышает качество их жизни. Гемодинамические и клинические эффекты достигаются быстро и сохраняются в течение длительного времени.

ИНХИБЕЙС: Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цилазаприл хорошо всасывается и быстро превращается в активную форму — цилазаприлат.

Прием пищи непосредственно перед приемом препарата несколько задерживает и уменьшает всасывание, что не имеет терапевтического значения.

После приема внутрь цилазаприла биодоступность цилазаприлата составляет около 60%, судя по результатам определения его в моче. Cmax в плазме крови достигаются в течение 2 ч после приема и прямо пропорциональны дозе.

Выведение

Цилазаприлат выводится в неизмененном виде почками. T1/2 при приеме внутрь 1 раз/сут составляет 9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью концентрации цилазаприлата в плазме крови выше, чем у больных с нормальной функцией почек, т.к. клиренс препарата снижается при низком КК. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности элиминация отсутствует вообще, однако посредством гемодиализа можно в некоторой степени понизить концентрации как цилазаприла, так и цилазаприлата.

У больных старческого возраста с нормальной для их возраста почечной функцией концентрации цилазаприлата в плазме крови могут быть на 40% выше, а клиренс — на 20% ниже, чем у молодых. Аналогичные изменения фармакокинетики наблюдаются у больных с умеренным или тяжелым циррозом печени.

У больных с хронической сердечной недостаточностью клиренс цилазаприлата коррелирует с КК. Поэтому какой-либо дополнительной коррекции дозы, помимо той, которая рекомендуется для пациентов с нарушениями функции почек, не требуется.

ИНХИБЕЙС: Дозировка

Инхибейс следует принимать в 1 раз/сут. Поскольку прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание, препарат можно принимать до или после еды, всегда примерно в одно и то же время суток.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 1-1.25 мг 1 раз/сут. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от динамики АД. Стандартный диапазон доз Инхибейса — от 2.5 до 5 мг 1 раз/ сут. Если при дозе 5 мг 1 раз/сут АД снижается недостаточно, для усиления гипотензивного эффекта одновременно можно назначить калийвыводящий диуретик в малой дозе.

Читайте также:  Вискен | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

При реноваскулярной гипертензии лечение Инхибейсом следует начинать с дозы 500 мкг или менее 1 раз/сут, поскольку у этих больных ингибиторы АПФ могут вызывать более выраженное снижение АД, чем у больных артериальной гипертензией другого генеза. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально.

Больные с артериальной гипертензией, получающие диуретики: чтобы снизить вероятность возникновения симптоматической гипотензии, диуретик следует отменить за 2-3 дня до начала лечения Инхибейсом. При необходимости его прием можно потом возобновить. Рекомендуемая начальная доза для этих больных составляет 500 мкг 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность: лечение Инхибейсом следует начинать с дозы 500 мкг 1 раз/сут под тщательным врачебным наблюдением.

В зависимости от переносимости препарата и клинического состояния дозу повышают до наименьшей поддерживающей дозы в 1 мг в сутки. Дальнейший подбор дозы в пределах обычной поддерживающей дозы 1-2.

5 мг/сут производится на основании реакции больного на лечение, его клинического состояния и переносимости препарата. Максимальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут.

Результаты клинических исследований показали, что клиренс цилазаприлата у больных с хронической сердечной недостаточностью коррелирует с КК. Поэтому при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью и нарушением функции почек следует корректировать режим дозирования в соответствии с приведенными ниже рекомендациями.

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы в зависимости от КК. Рекомендуемый режим дозирования приведен в таблице.

Если в исключительных случаях пациентам с циррозом печени требуется лечение цилазаприлом, то препарат следует назначать с осторожностью в начальной дозе 250-500 мкг 1 раз/сут, поскольку может развиться выраженная артериальная гипотензия.

При артериальной гипертензии для пациентов старческого возраста начальная доза Инхибейса составляет от 0.5-1.25 мг/сут. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата, реакции больного на лечение и его клинического состояния.

При хронической сердечной недостаточности пациентам старческого возраста, принимающим диуретики в высоких дозах, при назначении препарата следует строго придерживаться рекомендуемой начальной дозы 500 мкг.

Клиренс креатининаНачальная дозаМаксимальная доза> 40 мл/мин1 мг 1 раз/сут5 мг 1 раз/сут10-40 мл/мин500 мкг 1 раз/сут2.5 мг 1 раз/сут

250-500 мкг 1-2 раза/нед., в зависимости от динамики АД

ИНХИБЕЙС: Передозировка

Симптомы: данных о передозировке препарата у больных очень мало. У здоровых добровольцев, принимавших однократные дозы до 160 мг, нежелательного действия на АД не отмечалось. Наиболее вероятным симптомом является выраженное снижение АД.

Лечение: при выраженном снижении АД – меры, направленные на увеличение ОЦК. По показаниям цилазаприлат можно частично удалить из организма посредством гемодиализа.

ИНХИБЕЙС: Лекарственное взаимодействие

Если Инхибейс применяется в комбинации с другими антигипертензивными средствами, может наблюдаться аддитивное действие, и повышается риск развития артериальной гипотензии.

Инхибейс применялся одновременно с дигоксином, нитратами, фуросемидом, тиазидами, антикоагулянтами кумаринового ряда и блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов. При этом увеличения концентрации дигоксина в плазме, а также другого клинически значимого или фармакокинетического взаимодействия не отмечалось.

Комбинированное применение калийсберегающих диуретиков с Инхибейсом может привести к увеличению уровня калия в сыворотке, особенно у больных с почечной недостаточностью.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта Инхибейса, как и других ингибиторов АПФ. Этого не наблюдается у больных, получавших Инхибейс до назначения НПВС.

ИНХИБЕЙС: Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение других ингибиторов АПФ у беременных было связано со случаями маловодия, гипотензии у новорожденных и/или анурии.

В экспериментальных исследованиях на животных ингибиторы АПФ оказывали токсическое действие на плод. Хотя соответствующие данные по Инхибейсу отсутствуют, необходимо информировать беременных о возможном риске для плода.

Неизвестно, выделяется ли цилазаприл с грудным молоком у человека, но поскольку исследования показали его присутствие в молоке крыс, назначать Инхибейс кормящим матерям не следует.

ИНХИБЕЙС: Побочные действия

Со стороны ЦНС: наиболее часто — головная боль и головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее 2% — слабость, артериальная гипотензия. При лечении ингибиторами АПФ имеются отдельные сообщения о симптоматической артериальной гипотензии, особенно у пациентов с гипонатриемией и гиповолемией, вызванными рвотой, диареей, предшествующим лечением диуретиками, бессолевой диетой или диализом.

Со стороны пищеварительной системы: менее 2% — диспепсия. Как и при применении других ингибиторов АПФ, при лечении Инхибейсом описаны отдельные случаи панкреатита, иногда с летальным исходом.

Источник: http://drugfinder.ru/drug/inxibejs/

Инхибейс

Цилазаприл (Cilazapril)

Таблетки покрытые оболочкой

Ингибитор АПФ. Блокируя АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение концентрации ангиотензина II ведет к снижению секреции альдостерона, понижению ОПСС, АД и преднагрузки. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез Pg.

Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной.

Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД.

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Удлиняет продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений СН. После приема 0.

5 мг гипотензивный эффект проявляется в пределах 1 ч, достигает максимума через 3-7 ч и продолжается до 24 ч. Полный терапевтический эффект достигается через 2-4 нед постоянного приема.

Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая, реноваскулярная), ХСН.

Гиперчувствительность к цилазаприлу или др.

ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, порфирия, проведение гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата, гемофильтрации или ЛПНП-аферез, беременность, период лактации.C осторожностью. Аортальный и/или митральный стеноз, артериальная гипотензия, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, декомпенсированная ХСН, состояние после трансплантации почек, сахарный диабет, ХПН (протеинурия более 1 г/сут), подагра, гиперурикемия, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), тяжелая ХОБЛ, пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Аллергические реакции, головная боль, головокружение, вялость, чрезмерное снижение АД, гиперкалиемия, гиперурикемия, снижение Hb, гематокрита и/или лейкоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины); редко – сухость во рту, диспепсические явления, ангионевротический отек (в т.ч. языка, губ), отек конечностей, «сухой» кашель.

Внутрь, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии – 1.25 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта в первые 2 дня дозу постепенно повышают до 5 мг. При ХПН (КК 40-60 мл/мин) начальная доза – 1 мг/сут. При КК 10-40 мл/мин суточная доза должна не превышать 0.5 мг. При КК менее 10 мл/мин – 0.

25-0.5 мг 1-2 раза в неделю. При стойкой артериальной гипертензии – постоянная поддерживающая терапия в дозе 1.25-5 мг/сут. Больным, находящимся на гемодиализе, препарат применяют в свободные от гемодиализа дни в индивидуально подобранной дозе. У пожилых пациентов начальная доза – 1.25 мг или меньше.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии), больным с аутоиммунными заболеваниями, при одновременном приеме салуретиков. Потерю жидкости и солей необходимо компенсировать перед началом лечения.

В случае резкого снижения АД больные должны находиться в положении «лежа» с приподнятыми ногами; при необходимости парентерально вводят 0.9% раствор NaCl или кровезаменители. С целью снижения риска развития артериальной гипотензии за 2-3 дня до начала лечения необходимо по возможности отменить диуретики или применять низкие дозы ингибитора АПФ.

При назначении больным с циррозом печени следует соблюдать осторожность и применять сниженные дозы цилазаприла.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении др. работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и развития гипотензии вследствие уменьшения объема жидкости. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Ингибиторы АПФ противопоказаны при беременности и грудном вскармливании.

За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления артериальной гипотензии, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС.

Одновременное применение с бета-адреноблокаторами, БМКК и др. ЛС, снижающими АД, увеличивает риск развития гипотензии. Назначение с калийсберегающими диуретиками увеличивает риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с почечной недостаточностью.

Возможно снижение эффекта цилазаприла при одновременном приеме НПВП, эстрогенов и адреностимуляторов.

Читайте также:  Клобир | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Применение с ЛС, вызывающими угнетение костного мозга, повышает риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Источник: http://www.BazaTabletok.ru/inhibejs

Инхибейс (Inhibace)

Инхибейс (Inhibace) — форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые; с гравировкой «CIL 1» с одной стороны таблетки и риской — с другой стороны. 1 таб. цилазаприл 1 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, натрия стеарилфумарат, титана диоксид (Е171), оксид железа красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

Таблетки, покрытые оболочкой блекло-красного цвета, овальные, двояковыпуклые; с гравировкой «CIL 2.5» с одной стороны таблетки и риской — с другой стороны. 1 таб. цилазаприл 2.5 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, натрия стеарилфумарат, титана диоксид (Е171), оксид железа красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

Таблетки, покрытые оболочкой от красновато-коричневого до коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые; с гравировкой «CIL 5» с одной стороны таблетки и риской — с другой стороны. 1 таб.

цилазаприл 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, натрия стеарилфумарат, титана диоксид (Е171), оксид железа красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.

Фармакологическое воздействие

Ингибитор АПФ длительного действия. Подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и, тем самым, превращение неактивного ангиотензина I в ангиотензин II , который обладает сильным сосудосуживающим действием. В рекомендуемых дозах результат Инхибейса у пациентов с артериальной гипертензией и у заболевших хронической сердечной недостаточностью сохраняется в течение 24 ч.

У пациентов с правильной функцией почек во время лечения Инхибейсом концентрация калия в сыворотке крови зачастую остается в пределах нормы. У заболевших, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, вероятно повышение уровня калия.

Артериальная гипертензия Инхибейс понижает систолическое и диастолическое АД как в вертикальном, так и в горизонтальном положении, зачастую без ортостатических реакций. Препарат полезен на всех стадиях артериальной гипертензии, а также при почечной гипертензии.

Антигипертензивный результат Инхибейса зачастую выражается в течение первого часа после приема внутрь и достигает максимума через 3-7 ч. Рефлекторной тахикардии не возникает, хотя могут наблюдаться небольшие изменения частоты сердечных сокращений, не имеющие клинического значения.

У некоторых пациентов снижение АД может уменьшаться к моменту следующего приема лекарства. При длительном лечении антигипертензивное воздействие Инхибейса сохраняется. После внезапной отмены лекарства быстрого повышения АД не происходит.

У заболевших с артериальной гипертензией, имеющих умеренную или тяжелую почечную недостаточность, скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток при лечении Инхибейсом, преимущественно, не меняются, несмотря на клинически значимое снижение артериального давления.

Как и в случае других ингибиторов АПФ, антигипертензивное воздействие Инхибейса у заболевших негроидной расы может быть менее выражено, чем у заболевших других рас.

Если, но, Инхибейс используется в комбинации с гидрохлоротиазидом, различий в действии лекарства у заболевших разных рас не замечено.

Хроническая сердечная недостаточность

При хронической сердечной недостаточности активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, а также симпатической нервной системы зачастую повышена, что приводит к увеличению системной вазоконстрикции и к усилению задержки натрия и воды в организме.

У пациентов, получающих диуретики и/или препараты наперстянки, Инхибейс, подавляя ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, понижает нагрузку на сердце, снижая системное сосудистое сопротивление (постнагрузку) и давление в легочных капиллярах (преднагрузку).

Кроме того, у этих заболевших существенно улучшается переносимость физической нагрузки, что увеличивет качество их жизни. Гемодинамические и клинические эффекты достигаются быстро и сохраняются в течение длительного времени.

Инхибейс (Inhibace) — фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цилазаприл нормально всасывается и быстро превращается в активную форму — цилазаприлат.

Прием пищи непосредственно перед приемом лекарства несколько задерживает и понижает всасывание, что не имеет терапевтического значения.

После приема внутрь цилазаприла биодоступность цилазаприлата составляет около 60%, судя по результатам определения его в моче. Cmax в плазме крови достигаются в течение 2 ч после приема и прямо пропорциональны дозе.

Выведение

Цилазаприлат выводится в неизмененном виде почками. T1/2 при приеме внутрь 1 раз/сут составляет 9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью концентрации цилазаприлата в плазме крови выше, чем у заболевших с правильной функцией почек, т.к. клиренс лекарства снижается при низком КК. У заболевших с терминальной стадией почечной недостаточности элиминация отсутствует вообще, но посредством гемодиализа возможно в некоторой степени понизить концентрации как цилазаприла, так и цилазаприлата.

У заболевших старческого возраста с правильной для их возраста почечной функцией концентрации цилазаприлата в плазме крови могут быть на 40% выше, а клиренс — на 20% ниже, чем у молодых.

Аналогичные изменения фармакокинетики наблюдаются у заболевших с умеренным или тяжелым циррозом печени. У заболевших с хронической сердечной недостаточностью клиренс цилазаприлата коррелирует с КК.

Поэтому какой-либо дополнительной коррекции дозировки, помимо той, которая предлогается для пациентов с нарушениями функции почек, не требуется.

Инхибейс (Inhibace) — показания

  • артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная);
  • в роли вспомогательного средства при хронической сердечной недостаточности (в комбинации с сердечными гликозидами и/или диуретиками).

Инхибейс (Inhibace) — режим дозирования

Инхибейс надлежит принимать в 1 раз/сут. Поскольку прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание, препарат возможно принимать до или после еды, всегда где-то в одно и то же время суток.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная дозировка составляет 1-1.25 мг 1 раз/сут. Дозу надлежит подбирать индивидуально в зависимости от динамики АД. Стандартный диапазон доз Инхибейса — от 2.5 до 5 мг 1 раз/ сут. Если при дозе 5 мг 1 раз/сут АД снижается недостаточно, для усиления гипотензивного эффекта одновременно возможно назначить калийвыводящий диуретик в малой дозе.

При реноваскулярной гипертензии лечение Инхибейсом надлежит начинать с дозировки 500 мкг или менее 1 раз/сут, поскольку у этих заболевших ингибиторы АПФ могут вызывать более выраженное снижение АД, чем у заболевших артериальной гипертензией другого генеза. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально.

Больные с артериальной гипертензией, получающие диуретики: чтобы понизить вероятность появления симптоматической гипотензии, диуретик надлежит отменить за 2-3 дня до начала лечения Инхибейсом.

При необходимости его прием возможно потом возобновить. Рекомендуемая начальная дозировка для этих заболевших составляет 500 мкг 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность: лечение Инхибейсом надлежит начинать с дозировки 500 мкг 1 раз/сут под тщательным врачебным наблюдением.

В зависимости от переносимости лекарства и клинического состояния дозу повышают до наименьшей поддерживающей дозировки в 1 мг в сутки. Дальнейший подбор дозировки в пределах обычной поддерживающей дозировки 1-2.5 мг/сут производится на основании реакции больного на лечение, его клинического состояния и переносимости лекарства.

Наибольшая дозировка составляет 5 мг 1 раз/сут. Результаты клинических исследований показали, что клиренс цилазаприлата у заболевших с хронической сердечной недостаточностью коррелирует с КК.

Поэтому при лечении заболевших с хронической сердечной недостаточностью и нарушением функции почек надлежит корректировать режим дозирования в соответствии с приведенными ниже рекомендациями.

Если в исключительных случаях пациентам с циррозом печени требуется лечение цилазаприлом, то препарат надлежит назначать с осторожностью в начальной дозе 250-500 мкг 1 раз/сут, поскольку может развиться выраженная артериальная гипотензия.

При артериальной гипертензии для пациентов старческого возраста начальная дозировка Инхибейса составляет от 0.5-1.25 мг/сут. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости лекарства, реакции больного на лечение и его клинического состояния.

При хронической сердечной недостаточности пациентам старческого возраста, принимающим диуретики в высоких дозах, при назначении лекарства надлежит строго придерживаться рекомендуемой начальной дозировки 500 мкг.

Побочное воздействие

  • Со стороны ЦНС: наиболее часто — головная боль и головокружение.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее 2% — слабость, артериальная гипотензия. При лечении ингибиторами АПФ имеются отдельные сообщения о симптоматической артериальной гипотензии, особенно у пациентов с гипонатриемией и гиповолемией, вызванными рвотой, диареей, предшествующим лечением диуретиками, бессолевой диетой или диализом.
  • Со стороны пищеварительной системы: менее 2% — диспепсия. Как и при использовании других ингибиторов АПФ, при лечении Инхибейсом описаны отдельные случаи панкреатита, иногда с летальным исходом. Аллергические реакции: как и при лечении иными ингибиторами АПФ, описаны случаи ангионевротического отека, хотя и редкие.

Источник: http://www.dxline.ru/drugs/inhibace

Ссылка на основную публикацию