Гемцитабин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Гемцитабин

В 1 флаконе гемцитабина гидрохлорида 227,7 мг или 1138,5 мг.

Форма выпуска

Лиофилизат во флаконах по 200 мг и 1000 мг.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое (антиметаболит).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противоопухолевый препарат Гемцитабин подавляет синтез ДНК. Действует на клетки в фазах S и G1/S. Препарат метаболизируется до дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов.

Первые — ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы. Трифосфатные нуклеозиды встраиваются в цепочку ДНК и РНК.

Это приводит к полному блокированию синтеза ДНК и гибели клеток.

Отмечена эффективность при раке поджелудочной железы. Монотерапия препарата вызывает клиническое улучшение у 25-40% пациентов. При сочетании его с цисплатином эффективность увеличивается. Кроме этого, в меньших концентрациях является радиосенсибилизирующим средством.

Фармакокинетика

После инфузии дозы 1 г/кв.м Cmax в плазме определяется через 3-15 минут и лечебная концентрация сохраняется 1,5 часа. Отмечается низкая связь с белками. Метаболизируется в печени и почках до неактивного метаболита. Выводится почками (89%), при снижении их функции неактивный метаболит накапливается.

Показания к применению

  • карцинома поджелудочной железы;
  • рак простаты, мочевого пузыря и почек;
  • рак яичников и молочной железы;
  • рак легких.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • беременность;
  • лактация.

С осторожностью назначается при печеночной/почечной недостаточности, угнетении костного мозга и заболеваниях вирусной или бактериальной природы.

Побочные действия

  • головная боль, бессонница;
  • одышка, бронхоспазм, кашель, отек легких;
  • снижение АД, аритмии;
  • лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
  • тошнота, диарея, повышение уровня «печеночных» трансаминаз, стоматит;
  • протеинурия, гематурия;
  • сыпь, алопеция;
  • боль в спине;
  • отечность лица;
  • миалгия.

Гемцитабин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат вводится внутривенно капельно. Единственным растворителем служит раствор хлорида натрия 0,9%.

Сначала во флакон с 1 г препарата добавляют 25 мл растворителя, встряхивают и разбавляют необходимым количеством растворителя. В полученном растворе не должно быть взвешенных частиц.

Приготовленный раствор можно держать при комнатной температуре и использовать в течение суток.

Химиотерапия Гемцитабином проводится в виде монотерапии или в сочетании с препаратами платины (цисплатин, оксалиплатин, карбоплатин). Ниже приводятся ориентировочные схемы лечения.

При раке мочевого пузыря назначают 1,25 г/кв. м поверхности тела в 1, 8 и 15 дни через каждые 28 дней.

При раке легких — Гемцитабин 1000 мг/кв. м один раз в неделю 3 недели подряд. После перерыва в 7 дней повторяют такие же циклы.

При раке ПЖ применяют1 г/кв. м раз в неделю 7 недель подряд. После недельного перерыва продолжают лечение в той же дозе раз в неделю 3 недели подряд. Увеличение частоты введений усиливает токсичность.

В процессе лечения проводят контроль количества тромбоцитов и лейкоцитов. При развитии гематоксичности доза уменьшается или введение откладывают. Также регулярно обследуется функция печени и почек. Изменение режима дозирования у пожилых лиц не проводится.

Передозировка

Проявляется миелодепрессей, утомляемостью, ознобом, кашлем, болью в пояснице, кровотечениями, появлением крови в кале и моче, парестезиями, кожной сыпью.

Антидот неизвестен. Больной должен находиться под контролем врача, проводится симптоматическое лечение и наблюдают за составом крови в динамике.

Взаимодействие

Иммунодепрессанты (хлорамбуцил, меркаптопурин, азатиоприн, циклофосфамид, ГКС, циклоспорин) увеличивают риск появления инфекций.

Лучевая терапия, проводимая параллельно, усиливает угнетение костного мозга. Проводимая лучевая терапия при раке легких вызывала токсичность в виде эзофагита и пневмонии, угрожавших жизни больного.

При одновременном применении вирусных вакцин препарат снижает выработку антител.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

3 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Гематикс, Гемцибин, Гемтаз, Цитогем, Гемцитера, Дерцин, Онкогем, Стригем, Толгецит.

Отзывы о Гемцитабине

При отдаленных метастазах, отказе или невозможности проведения оперативного лечения применяется химиотерапия. При раке мочевого пузыря хорошие результаты дает Гемцитабин, как средство для монотерапии. Однако при злокачественных опухолях других локализаций препарат применялся в комбинации.

При раке легкихцисплатин и гемцитабин. В комбинации с Тарцева при местно-распространенном раке ПЖ. Такая схема продемонстрировала увеличение выживаемости больных.

Поскольку данное лекарственное средство чаще применялось в комбинации с другими, сделать вывод о его эффективности трудно. Можно полагаться только на результаты рандомизированных исследований.

Согласно им, четких различий между комбинациями цисплатин/гемцитабин, паклитаксел/карбоплатин или цисплатин/паклитаксел не выявлено. Большинство отзывов связано с наличием побочных эффектов.

  • «… Рак ПЖ с метастазами. Получил 4 курса Гемцитабином. Были побочки в виде диареи и кишечных колик».
  • «… После этого препарата был тромбоз вен. Пролечились Тромбо АСС и Детралексом».
  • «… После удаления опухоли поджелудочной железы проводилась химиотерапия этим препаратом 6 месяцев. Переносила тяжело: появилась диарея, стоматит, боли в животе».
  • «… Для меня 6 курсов Карбоплатин-Гемцитабин-Авастин оказались напрасными».
  • «… Когда получала Цисплатин-Гемцитабин-Авастин, было очень плохо. Эти препараты оказались тяжелыми для меня. Волосы не выпадали».

Цена Гемцитабина, где купить

Купить Гемцитабин можно в аптеках областных городов. Гемцитабин в Москве доступен по цене 4623 руб. за 1 флакон в дозе 1 г.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравЗона

  • Гемцитабин-Эбеве 10мг/мл концентрат для инфузий 50мл №1 флаконEbewe pharma
  • Гемцитабин-Тева лиофилизат для раствора 1г №1 флаконTeva Pharmaceutical
  • Гемцитабин-Тева лиофилизат для раствора 200мг №1 флаконTeva Pharmaceutical
  • Гемцитабин медак лиофилизат для раствора 1000мг №1 флаконМедак ГмбХ
  • Гемцитабин-Эбеве 10мг/мл концентрат для инфузий 100мл №1 флаконEbewe pharma

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Гемцитабин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: http://medside.ru/gemtsitabin

ГЕМЦИТАБИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

ГЕМЦИТАБИН в наличии найдено в 122 аптеках

ГЕМЦИТАБИН «ЭБЕВЕ» конц. д/р-ра д/инф. 500 мг фл. 50 мл №1 Ebewe Pharma (Австрия) 87200
Зарезервировать в аптекепри резервировании 87200
ГЕМЦИТАБИН «ЭБЕВЕ» конц. для инф. 1000 мг фл. 25 мл №1 Ebewe Pharma (Австрия) 1,14100
Зарезервировать в аптекепри резервировании 1,14100
ГЕМЦИТАБИН «ЭБЕВЕ» конц. для инф. 2000 мг фл. 50 мл №1 Ebewe Pharma (Австрия) 2,03700
Зарезервировать в аптекепри резервировании 2,03700
ГЕМЦИТАБИН МЕДАК пор. д/инф. 1500 мг фл. №1 Medac (Германия) 1,88300
Зарезервировать в аптекепри резервировании 1,88300
ГЕМЦИТАБИН МЕДАК пор. д/инф. 200 мг фл. №1 Medac (Германия) 35000
Зарезервировать в аптекепри резервировании 35000
ГЕМЦИТАБИН МЕДАК пор. д/п инф. р-ра 1000 мг фл. №1 Medac (Германия) 1,29700
Зарезервировать в аптекепри резервировании 1,29700
ГЕМЦИТАБИН АМАКСА пор. д/инф. 200 мг фл. №1 Amaxa Pharma (Великобритания) 44600
Зарезервировать в аптекепри резервировании 44600
ГЕМЦИТАБИН АМАКСА пор. д/инф. 1000 мг фл. №1 Amaxa Pharma (Великобритания) 1,42700
Зарезервировать в аптекепри резервировании 1,42700
ГЕМЦИТАБИН пор. д/инф. 1000 мг фл. №1 Белмедпрепараты (Беларусь) 74900
Зарезервировать в аптекепри резервировании 74900
Гемцитабин Эбеве конц. д/р-ра д/инф. 40мг/мл фл. 25мл (1000мг) №1*** 1,45696
Гемцитабин Эбеве конц. д/р-ра д/инф. 10мг/мл фл. 50мл (500мг) №1*** 88954
Гемцитабин Эбеве конц. д/р-ра д/инф. 40мг/мл фл. 5мл (200мг) №1*** 28697
Гемцитабин Медак пор. д/п р-ра д/инф. 200мг фл. №1*** 34829
Гемцитабин Медак пор. д/п р-ра д/инф. 1000мг фл. №1*** 1,31351
Гемцитабин Медак 1000мг фл N1 1,27352
Гемцитабин Медак 1500мг фл N1 1,70693
Гемцитабин Эбеве конц 40мг/5мл (200мг) фл N1 34629
Гемцитабин Эбеве конц 40мг/25мл (1000мг) фл N1 1,14051
Гемцитабин Медак флакон 1000мг №1 1,32000
Гемцитабин Медак флакон 200мг №1 30799
Гемцитабин р-р 1000мг 100мл №1 1,61000
Гемцитабин раствор д/ин флакон 200мг №1 39799
Гемцитабин Эбеве конц. д/р-ра д/инф. флакон 200мг 20мл №1 33049
Гемцитабин раствор д/ин флакон 1000мг №1 1,43000
Гемцитабин концентрат 200 мг флакон 20 мл Ebewe Pharma (Австрия) 36150
Гемцитабин Медак порошок для раствора 1000 мг Medac (Германия) 1,44150
Гемцитабин Медак порошок для раствора 200 мг Medac (Германия) 34050

Все аптеки

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/gemtsitabin-aktavis.html

Гемцитабин: инструкция по применению

Гемцитабин – это противоопухолевое лекарственное средство, которое назначается при злокачественных новообразованиях.

Форма выпуска и состав

Препарат производят в твердой лекарственной форме в виде белого лиофилизированного порошка, из которого готовят раствор для инфузий.

Главным действующим веществом лекарства является гемцитабин. В 1 флаконе содержится 228 мг гемцитабина гидрохлорида, что соответствует 200 мг гемцитабина.

В качестве вспомогательных веществ используют натрия ацетат, маннитол, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота.

Фармакологическое действие

Гемцитабин относится к противоопухолевым средствам и является антиметаболитом из группы пиримидина. Главный компонент препарата способен подавлять синтез ДНК в опухолевой клетке, что тормозит ее дальнейшее развитие.

Максимальная концентрация действующего вещества достигается в организме через 5 минут после укола. Лекарство выводится из организма с мочой.

Показания к применению

Препарат назначают при метастатическом и местнораспространенном раке поджелудочной железы, легкого, шейки матки, мочевого пузыря, яичников, почечной лоханки, уретры. Также используют при местнорецидивирующем и нерезектабельном раке молочной железы.

Противопоказания

Лекарство не рекомендовано назначать в следующих случаях:

  • Беременность;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период грудного вскармливания;
  • Острое течение инфекционных заболеваний;
  • Сердечные патологии;
  • Алкоголизм;
  • Нарушение функций печени и почек;
  • Лучевая терапия.
Читайте также:  Гепатромбин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Режим дозирования и способ применения

Гемцитабин необходимо вводить внутривенно капельно. Длительность процедуры должна быть примерно 30 минут. Схема противоопухолевого лечения должна составляться опытным онкологом, учитывая сложность злокачественного процесса.

В случае экстравазации следует немедленно приостановить введение лекарства. Готовый раствор лиофилизата должен быть прозрачным, без нерастворенных частиц.

Полученный раствор можно применять только 1 раз, неиспользованный медикамент необходимо утилизировать.

Передозировка

При использовании лекарственного средства в дозировке выше терапевтической нормы, возможно проявление следующих симптомов:

  • Миелодепрессия;
  • Выраженная кожная сыпь;
  • Парестезии.

Антидота данному препарату не существует, поэтому рекомендована симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Возможно проявление следующих побочных реакций:

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, диарея.
  • Со стороны кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
  • Дерматологические проявления: экзема, везикулезная сыпь, шелушение, стоматит, алопеция, зуд, кожная сыпь.
  • Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, периферические отеки, почечная недостаточность.
  • Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
  • Лабораторные показатели: повышение концентрации билирубина в плазме, увеличение активности печеночных ферментов.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек легких, артериальная гипотензия, аритмия, инфаркт миокарда.
  • Со стороны нервной системы: парестезии, слабость, сонливость.
  • Другое: гриппоподобный синдром.

Беременность и лактация

Безопасность препарата в период беременности не исследована. Эксперименты показали, что гемцитабин проявляет токсическое действие на эмбрион, отрицательно влияет на всю беременность.

Пациенткам детородного возраста в период терапии следует применять надежные способы контрацепции.

В случае необходимости использования препарата во время лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Если до лечения препаратом Гемцитабин предшествовала терапия цитостатиками, то увеличивается тяжесть и риск развития тромбоцитопении и лейкопении.

Больным, получающим лечение данным препаратом, нельзя делать вакцинацию с использованием живых ослабленных вакцин, поскольку присутствует риск летального исхода.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при наличии нарушений процессов кроветворения и нарушении деятельности почек и печени. В период терапии необходимо постоянно контролировать показатели периферической крови. В случае возникновения токсического гематологического эффекта, следует провести коррекцию дозировки с учетом степени тромбоцитопении и лейкопении.

Эффективность и безопасность использования препарата в педиатрии не достаточно изучена.

В период терапии необходимо исключить вождение автотранспорта, опасные виды деятельности, где требуется быстрота реакции и повышенное внимание.

Гемцитабин цена

Средняя стоимость препарата Гемцитабин в аптеках Москвы составляет 3000 рублей.

Аналоги

Аналогами препарата Гемцитабин по главному действующему веществу являются: Гемцитовер, Гемцитабина гидрохлорид, Гемцитабин-Тева, Гемцитера, Гемцитабин-Рус, Толгецит, Гемцитабин-Актавис, Онгецин, Гемцекс, Гемцитар, Гемтаз, Цитогем, Гемита, Гемцитабин Медак.

Условия и сроки хранения

Лекарственное средство необходимо хранить в темном месте, недоступном для детей при температурном режиме 25 гр С. Препарат можно использовать в течение 2 лет с момента его производства.

Источник: http://bezboleznej.ru/gemtsitabin

Гемцитабин-Эбеве :: Инструкция, аналоги, цены, действующее вещество

      Русское название: Гемцитабин-Эбеве.
      Английское название:Gemcitabine-Ebewe.

      (Данные взяты из действующего вещества gemcitabine).       C24 злокачественное новообразование других и неуточненных частей желчевыводящих путей.       C25 злокачественное новообразование поджелудочной железы.       C34 злокачественное новообразование бронхов и легкого.       C50 злокачественные новообразования молочной железы.       C53 злокачественное новообразование шейки матки.       C56 злокачественное новообразование яичника.       C65 злокачественное новообразование почечных лоханок.       C66 злокачественное новообразование мочеточника.       C67 злокачественное новообразование мочевого пузыря.       C68,0 уретры.       C78 вторичное злокачественное новообразование органов дыхания и пищеварения.       C78,0 вторичное злокачественное новообразование легкого.       C78,8 вторичное злокачественное новообразование других и неуточненных органов пищеварения.       C79,0 вторичное злокачественное новообразование почки и почечных лоханок.       C79,1 вторичное злокачественное новообразование мочевого пузыря, других и неуточненных мочевых органов.       C79,6 вторичное злокачественное новообразование яичника.

      C79,8 вторичное злокачественное новообразование других уточненных локализаций.

      L01BC05 Гемцитабин.

      Противоопухолевое средство. Оказывает цитостатическое действие, которое связано с ингибированием синтеза ДНК. В клетке метаболизируется до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов.

Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы, при участии которой в клетке образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты, необходимые для синтеза ДНК, что приводит к снижению их концентрации в клетке. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют за включение в цепь ДНК, а также могут включаться в РНК.

После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК к ее растущим цепям добавляется один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки.

      При в/в инфузии гемцитабина в дозах 500-2592 мг/м2 в течение 0,4-1,2 ч Cmax в плазме составляла 3,2-45,5 мкг/мл и определялась в течение 5 мин в конце инфузии. Vd в центральной части составляет 12,4 л/м2 у женщин и 17,5 л/м2 у мужчин (индивидуальные различия — 91,9%). Vd в периферической части составляет 47,4 л/м2 и не зависит от пола. Связывание с белками практически отсутствует.       Системный клиренс варьирует от 29,2 л/ч/м2 до 92,2 л/ч/м2. У женщин клиренс приблизительно на 25% ниже, чем у мужчин. Менее 10% выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 2-7 л/ч/м2. T1/2 зависит от возраста и пола и составляет 42-94 мин. При введении 1 раз в неделю гемцитабин не кумулирует.       Гемцитабин быстро метаболизируется при участии цитидиндеаминазы в печени, почках, крови и других тканях. При внутриклеточном метаболизме активного вещества образуются моно-, ди- и трифосфаты гемцитабина, которые обладают фармакологической активностью. Эти метаболиты не определяются ни в плазме, ни в моче.

      Основной метаболит 2-деокси-2,2-дифлуороуридин не обладает фармакологической активностью и определяется в плазме и в моче.

      Немелкоклеточный рак легкого (IIIa-IV стадии); поздние карциномы поджелудочной железы.

      Повышенная чувствительность к гемцитабину.

      Антиметаболиты.

      Безопасность гемцитабина при беременности у человека не изучена.
      В экспериментальных исследованиях показано, что гемцитабин оказывает эмбрио- и фетотоксическое действие, негативно влияет на течение беременности и постнатальное развитие.       Следует избегать применения гемцитабина при беременности. Женщинам детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.

      При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

      Со стороны системы кроветворения. Лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
      Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, диарея; редко — запор.
      Со стороны мочевыделительной системы. Протеинурия, гематурия; редко — периферические отеки; в единичных случаях — почечная недостаточность.

      Дерматологические реакции. Кожная сыпь, зуд, алопеция, стоматит; редко — шелушение, везикулезная сыпь, экзема.
      Со стороны лабораторных показателей. Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, увеличение концентрации билирубина в плазме.
      Со стороны дыхательной системы.

Редко — бронхоспазм, одышка.
      Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Редко — сонливость, слабость, парестезии.
      Со стороны сердечно-сосудистой системы. Редко — артериальная гипотензия, отек легких; в единичных случаях — инфаркт миокарда, аритмии.
      Прочие.

Гриппоподобный синдром.

      Риск развития и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении повышается после предшествующей терапии цитостатиками.

      Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

      Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.       С осторожностью применяют при нарушениях функции почек, при этом проводят периодический контроль их функционального состояния.

      С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, при этом проводят периодический контроль ее функционального состояния.

Противопоказания gemcitabine

      Гиперчувствительность к гемцитабину; беременность и период кормления грудью; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность гемцитабина не установлены).      Применение гемцитабина в монотерапии.       По данным ВОЗ. Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100.

Источник: https://kiberis.ru/?p=17624

Гемцитабин плива Лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 200 мг: фл. 1 шт. PLIVA s.r.o. (Чешская Республика) — инструкция по применению в Яндекс.Здоровье

Препарат назначают в/в капельно (в течение 30 мин).

Гемцитабин входит в состав многих химиотерапевтических режимов в связи с чем, при подборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

Немелкоклеточный рак легкого

В качестве монотерапии рекомендованная доза составляет 1000 мг/м2 1 раз в неделю в течение 3 недель с последующим недельным перерывом, каждые 28 дней. В комбинации с цисплатином гемцитабин вводится в дозе 1250 мг/м2 в 1 и 8 дни каждого 21-дневного цикла или в дозе 1000 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Рак поджелудочной железы

Рекомендованная доза — 1000 мг/м2 1 раз в неделю в течение 7 недель с последующим недельным перерывом. Последующие циклы должны состоять из инфузий, проводимых 1 раз в неделю в течение 3-х недель, с последующим недельным перерывом.

Рак молочной железы

При прогрессировании заболевания после первой линии терапии, включающей антрациклины или без них (при противопоказании применения антрациклинов), гемцитабин применяется в качестве монотерапии в дозе 1000-1200 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждые 28 дней. В комбинации с паклитакселом препарат применяется в дозе 1250 мг/м2 в 1 и 8 дни каждого 21-дневного цикла.

Рак мочевого пузыря

Рекомендованная доза — 1250 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждые 28 дней при монотерапии или 1000 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни в сочетании с цисплатином, который вводится сразу после введения гемцитабина в дозе 70 мг/м2 в 1 или во 2 день каждого 28-дневного цикла.

Читайте также:  Ингавирин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Местно-распространенный или метастатический рак шейки матки

При данном заболевании применяется комбинированная терапия. При последовательной химиолучевой терапии (неоадъювантно) гемцитабин вводится в дозе 1250 мг/м2 в 1 и 8 дни каждого 21-дневного цикла. Цисплатин вводится после введения гемцитабина в дозе 70 мг/м2 в 1 день цикла на фоне гипергидратации.

При местно-распространенном раке при одновременной химиолучевой терапии гемцитабин вводится 1 раз в неделю за 1-2 часа до начала лучевой терапии в дозе 125 мг/м2 в сочетании с цисплатином в дозе 40 мг/м2, который вводится сразу же после введения гемцитабина.

В случае развития гематологической токсичности доза Гемцитабина Плива может быть уменьшена, или ее введение отложено в соответствии со следующими рекомендациями: при абсолютном числе нейтрофилов (АЧН) более 1000/мкл и тромбоцитов более 100 000/мкл используют полную рекомендуемую дозу; при АЧН 500-1000/мкл или тромбоцитов 50 000-100 000/мкл дозу снижают до 75% от рекомендуемой; если АЧН менее 500/мкл или тромбоцитов менее 50 000/мкл, введение откладывают. Для выявления негематологической токсичности необходимо проводить регулярное обследование больного и контроль за функцией печени и почек. В зависимости от степени токсичности дозу можно снижать в ходе каждого цикла или с началом нового цикла ступенчато. Решение об отсрочке очередного введения препарата должно основываться на клинической оценке врачом динамики токсичности.

Гемцитабин следует с осторожностью применять у больных с печеночной недостаточностью или с нарушенной функцией почек. Исследований у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек не проводилось.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК от 30 мл/мин до 80 мл/мин) не отмечено заметного влияния на фармакокинетику гемцитабина.

Изменения режима дозирования у пациентов старше 65 лет не требуется.

Применение гемцитабина у детей не изучалось.

Правила приготовления инфузионного раствора

Для приготовления раствора Гемцитабина Плива следует использовать только 0.9% раствор натрия хлорида без консервантов.

Для растворения Гемцитабина Плива во флакон 200 мг добавляют не менее 5 мл растворителя, во флакон 1 г — 25 мл растворителя, после чего флакон встряхивают до полного растворения лиофилизата. Максимальная концентрация гемцитабина не должна превышать 40 мг/мл. В растворах с концентрацией гемцитабина более 40 мг/мл возможно неполное растворение.

Приготовленный раствор, содержащий нужную дозу препарата, перед введением разбавляют достаточным количеством 0.9% раствора натрия хлорида для проведения в/в вливания в течение 30 мин. До введения следует убедиться в отсутствии в растворе взвешенных частиц.

Приготовленный раствор можно хранить при комнатной температуре (от 15° до 30°С) в течение 24 ч; раствор не следует хранить в холодильнике, т.к. может произойти кристаллизация.

Источник: https://health.yandex.ru/pills/gemcitabin-pliva-20554

Качественный Гемцитабин медак лиофилизат для пригот. р-ра для инфузий 1000 мг флакон в сертифицированной интернет-аптеке EAPTEKA.RU

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (> 10%); часто (> 1% до < 10%); нечасто (> 0.1% до < 1%); редко (> 0.01% до < 0.1%); очень редко (< 0.01%).

Со стороны органов кроветворения: часто — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия; часто — фебрильная нейтропения; очень редко — тромбоцитоз.

Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), щелочной фосфатазы; часто — анорексия, диарея, запор, стоматит, повышение концентрации билирубина; редко — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы; частота не может быть оценена на основании имеющихся данных — ишемический колит, токсическое поражение печени, включая печеночную недостаточность с летальным исходом.

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто — гематурия и протеинурия легкой степени; частота не может быть оценена на основании имеющихся дачных — острая почечная недостаточность, клинические признаки и симптомы, схожие с гемолитико-уремическим синдромом (снижение гемоглобина, тромбоцитопения, увеличение содержания билирубина, креатинина, мочевины и/или лактатдегидрогеназы в сыворотке крови).

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — кожные высыпания, сопровождающиеся зудом, алопеция; часто — кожный зуд, повышенная потливость; редко — изъязвления, образование пузырей, очень редко — выраженные кожные реакции, включая десквамацию и буллезные высыпания; частота не может быть оценена — синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны дыхательной системы: очень часто — одышка; часто — кашель, ринит, нечасто -бронхоспазм, интеретициальная пневмония; частота не может быть оценена — отек легкого, острый респираторный дистресс-синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение артериального давления, инфаркт миокарда, частота не может быть оценена — аритмия (в основном суправентрикулярнная), сердечная недостаточность, клинические признаки периферического васкулита и гангрены.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, повышенная сонливость, бессонница; частота не может быть оценена — инсульт.

Прочие: очень часто — чувство недомогания, гриппоподобный синдром, периферические отеки; часто — повышение температуры тела, озноб, астения, боли в спине, миалгия; редко — отечность лица, реакции в месте введения; очень редко — анафилактические реакции.

Источник: https://www.eapteka.ru/goods/id280406/

Гемцитабин: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Каждый флакон объемом 10 мл содержит активное вещество: гемцитабин (в виде гемцитабина гидрохлорида) – 200 мг; вспомогательные вещества: маннит, натрия ацетат (в виде натрия ацетата тригидрата).

Каждый флакон объемом 50 мл содержит активное вещество: гемцитабин (в виде гемцитабина гидрохлорида) – 1000 мг; вспомогательные вещества: маннит, натрия ацетат (в виде натрия ацетата тригидрата).

Описание

Белый или почти белый порошок в виде слоя или отдельных агрегатов или легкосыпучий порошок.

Цитотоксическая активность в отношении культур клеток

Гемцитабин проявляет выраженный цитотоксический эффект против ряда культивируемых мышиных и человеческих раковых клеток.

Гемцитабин действует фазоспецифично, в первую очередь, убивая клетки, находящиеся в стадии синтеза ДНК (S-фаза) и, при определенных условиях, останавливает переход клеток через границу G1/S фаз.

Цитотоксический эффект гемцитабина in vitro зависит от концентрации и времени.

Противоопухолевая активность на доклинических моделях

На животных моделях рака, была показана зависимость противоопухолевой активности гемцитабина от частоты применения.

Ежедневное назначение препарата вызывало высокую частоту летальных случаев среди животных при низкой противоопухолевой активности.

Однако, при назначении гемцитабина каждые третьи или четвертые сутки в дозах ниже летальных, препарат проявлял значительную противоопухолевую активность относительно широкого спектра опухолей у мышей.

Механизм действия

Внутриклеточный метаболизм и механизм действия: гемцитабин (dFdC), являясь антиметаболитом пиримидина, метаболизируется внутри клетки нуклеозидкиназой с образованием активных дифосфатных (dFdCDP) и трифосфатных (dFdCTP) нуклеозидов.

Цитотоксический эффект препарата достигается благодаря подавлению синтеза ДНК по двум механизмам: с помощью dFdCDP и dFdCTP. В первом случае, dFdCDP ингибирует рибонуклеотидредуктазу, которая является единственным катализатором реакций образования дезоксинуклеозидтрифосфатов (dCTP), необходимых для синтеза ДНК.

Это приводит к снижению дезоксинуклеозидов в целом и, в особенности, dCTP. Во втором случае, dFdCTP конкурирует с dCTP за встраивание в ДНК (самопотенцирование).

Также небольшие количества гемцитабина могут встраиваться и в РНК. Таким образом, сниженная внутриклеточная концентрация dCTP усиливает встраивание dFdCTP в ДНК.

ДНК-полимераза эпсилон не способна удалить гемцитабин и репарировать нити растущей ДНК.

После встраивания гемцитабина в ДНК к растущей цепи присоединяется еще один нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК (экранированный обрыв цепи) и запрограммированной гибели клетки (апоптоз).

Клинические данные

Рак мочевого пузыря

В клиническом испытании на пациентах с распространенным или метастатическим уротелиальным переходно-клеточным раком было показано отсутствие различий линии терапии гемцитабин/цисплатин относительно метотрексат/винбластин/адриамицин /циспластин терапии (MVAC) в сроках медианы выживаемости (12,8 и 14,8 месяцев соответственно, р=0,547), времени до прогрессирования болезни (7,4 и 7,6 месяцев соответственно, р=0,842) и частоте ответа (49,4 % и 45,7 % соответственно, р=0,512). Однако токсический профиль у комбинации гемцитабина и цисплатина был лучше, чем у MVAC.

Рак поджелудочной железы

В рандомизированном клиническом испытании на пациентах с распространенным или метастатическим раком поджелудочной железы гемцитабин показал более высокую статистически значимую частоту ответа, чем 5-фторурацил (23,8 % и 4,8% соответственно, р=0,0002). Статистическую значимость имели также увеличение времени до прогрессирования от 0,9 до 2,3 месяцев (лог-ранговое р

Источник: https://apteka.103.by/gemtcitabin-instruktsiya/

Гемцитабин медак: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 200мг, 1000мг, 1500мг

Состав

Один флакон содержит:

активное вещество – гемцитабина гидрохлорида 227,7 мг, 1138,5 мг, 1707,8 мг эквивалентного 200 мг, 1000 мг, 1500 мг гемцитабина соответственно,

вспомогательные вещества: маннитол  200.0 мг/ 1000.0 мг/ 1500.0 мг, натрия ацетата тригидрат  20.73 мг/103.5 мг/ 155.5 мг, натрия гидроксид до рН 2.7-3.3 , кислота хлороводородная до рН 2.7-3.3 .

Читайте также:  Ифенек | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Белая или почти белая лиофилизированная масса

Фармакотерапевтическая группа 

Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Пиримидиновые аналоги. Гемцитабин.

Код АТХ  L01BC05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальные значения концентрации гемцитабина в плазме, зафиксированные через 5 минут после окончания инфузии, составляют от 3,2 до 45,5 мкг/мл. Концентрации гемцитабина в плазме, измеренные после введения препарата в дозе 1000 мг/м2 в течение 30 минут, держатся на уровне более 5 мкг/мл в течение 30 минут после окончания инфузии, и на уровне более 0,4 мкг/мл в течение последующего часа.

Распределение

Фармакокинетический анализ исследований с однократным и многократным введением доз показывает, что объем распределения в значительной степени зависит от пола. Связывание гемцитабина с белками плазмы незначительное. Период полувыведения варьирует в диапазоне от 42 до 94 минут в зависимости от возраста и пола.

Метаболизм

Гемцитабин быстро метаболизируется цитидиндезаминазой в печени, почках, крови и других тканях.

В реакциях внутриклеточного метаболизма гемцитабина переходит в моно-, ди- и трифосфаты гемцитабина, из которых ди- и трифосфаты гемцитабина являются активными. Эти внутриклеточные метаболиты не обнаруживаются ни в плазме, ни в моче.

Основной метаболит 2'-деокси-2', 2'-дифлуороуридин, не обладающий цитотоксической активностью, определяется в крови и в моче.

Выведение

Элиминация гемцитабина практически полностью завершается через 5-11 часов от начала введения препарата.  При введении один раз в неделю гемцитабин практически не накапливается в организме.

Системный клиренс варьирует от 29.2 л/ч/м2 до 92.2 л/ч/м2 в зависимости от пола и возраста. Скорость выделения у женщин примерно на 25% ниже, чем у мужчин. Скорость выделения, как для мужчин, так и для женщин с возрастом снижается. Для гемцитабина, вводимого в дозе 1000 мг/м2 в течение 30 минут, более низкая скорость выделения у женщин не требует снижения дозировки гемцитабина.

В течение недели после инфузии из организма выводится от 92 до 98% введенной дозы гемцитабина в основном в виде метаболита 2'-деокси-2', 2'-дифлуороуридина с мочой (99%)  и с фекалиями (1%). Менее 10% выводится в неизмененном виде.  Почечный клиренс составляет от 2 до7 л/ч/м2.

Комбинированное применение гемцитабина и паклитаксела

Комбинированное применение не приводит к изменению фармакокинетики гемцитабина и паклитаксела.

Комбинированное применение гемцитабина и карбоплатина

Комбинированное применение не приводит к изменению фармакокинетики гемцитабина.

Почечная недостаточность

Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (ОСФ от 30 мл/мин до 80 мл/мин) не оказывает значительного влияния на фармакокинетику гемцитабина.

Фармакодинамика

Гемцитабин медак проявляет выраженное цитотоксическое действие по отношению к различным культурам опухолевых клеток человека. Его действие является фазо-специфическим, т.е. гемцитабин в основном вызывает гибель клеток, находящихся на стадии синтеза ДНК (S-фаза) и, при определенных условиях, блокирует рост клеток в момент перехода от G1- к S-фазе.

Гемцитабин медак, являющийся пиримидиновым антиметаболитом, метаболизируется внутриклеточно при участии нуклеозидкиназы с образованием активных  метаболитов гемцитабина дифостата или  гемцитабина трифосфата.

Цитотоксический эффект Гемцитабина медак обусловлен ингибированием синтеза ДНК двумя различными путями с участием гемцитабина дифостата и гемцитабина трифосфата.

Вначале гемцитабина дифосфат ингибирует рибонуклеозидредуктазу, которая осуществляет специфический катализ реакций образования деоксицитидин трифосфатов, необходимых для синтеза ДНК.

Ингибирование гемцитабина дифосфатом данного фермента снижает общую концентрацию деоксинуклеозидов и, в особенности, деоксицитидин трифосфатов. На второй стадии гемцитабина трифосфат конкурирует с деоксицитидин трифосфатом при встраивании в ДНК (аутопотенциирование).

Сходным образом небольшое количество Гемцитабина медак может также включаться в состав РНК. Поэтому сниженная внутриклеточная концентрация деоксицитидин трифосфатов усиливает встраивание гемцитабина трифосфата в ДНК.

Эпсилон-ДНК полимераза не способна удалить гемцитабин медак и репарировать растущие цепи ДНК. После встраивания гемцитабина медак в ДНК в растущую цепь добавляется один дополнительный нуклеотид, после чего дальнейший синтез ДНК практически полностью ингибируется (скрытый обрыв цепи).

После встраивания в ДНК, Гемцитабин медак индуцирует запрограммированную клеточную гибель (апоптоз).

— местно-распространенный или метастатический рак мочевого пузыря в комбинации с цисплатином

— местно-распространенная или метастатическая аденокарцинома поджелудочной железы

— местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легких в качестве терапии первой линии (в комбинации с цисплатином или в режиме монотерапии у пожилых пациентов или пациентов с оценкой состояния 2 по шкале ВОЗ)

— рецидив местно-распространенной или метастатической эпителиальной карциномы яичников, развившийся, по меньшей мере, через 6 месяцев после завершения терапии первой линии препаратами платины (в комбинации с карбоплатином)

— неоперабельный локально рецидивирующий или метастатический рак молочной железы после адъювантной/неоадъювантной химиотерапии антрациклин-содержащими протоколами (в комбинации с паклитакселом)

Способ применения и дозы

Гемцитабин медак должен вводиться под контролем врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.

Рекомендуемые дозировки

Рак мочевого пузыря

Доза гемцитабина медак составляет 1000 мг/м2 и вводится внутривенно капельно в течение 30 минут. Препарат должен вводиться в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного курса в комбинации с цисплатином.

Цисплатин в дозе 70 мг/м2 вводится сразу же после инфузии гемцитабина медак в 1-ый и 2-ой дни каждого 28-дневного курса. Затем данный четырехнедельный курс повторяют.

В зависимости от степени токсичности, развившейся у пациента, доза Гемцитабина медак может быть уменьшена в последующих курсах терапии или в течение уже начатого курса.

Рак поджелудочной железы

Рекомендуемая доза составляет 1000 мг/м2 и  вводится внутривенно капельно в течение 30 минут. Прием нужно повторять однократно каждую неделю до 7 недель, после чего следует сделать недельный перерыв. Последующие циклы должны состоять из однократных еженедельных введений последовательно в течение 3 из 4 недель. В зависимости от степени токсичности, развившейся у

пациента, доза Гемцитабина медак может быть уменьшена в последующих курсах терапии или в течение уже начатого курса.

Немелкоклеточный рак легких

Монотерапия

Рекомендуемая доза составляет 1000 мг/м2, вводится внутривенно капельно в течение 30 минут. Прием нужно повторять однократно каждую неделю в течение 3 недель, после чего следует сделать недельный перерыв.

Данный четырехнедельный цикл затем повторяют.

В зависимости от степени токсичности, развившейся у пациента, доза Гемцитабина медак может быть уменьшена в последующих курсах терапии или в течение уже начатого курса.

Комбинированное применение

Рекомендуемая доза составляет 1250 мг/м2 поверхности тела вводится внутривенно капельно в течение  30 минут в 1 и 8 дни цикла лечения (21 день). В зависимости от степени токсичности, развившейся у пациента, доза Гемцитабина медак может быть уменьшена в последующих курсах терапии или в течение уже начатого курса. Цисплатин используется в дозировке 75-100 мг/м2 один раз каждые 3 недели.

Рак молочной железы

Паклитаксел вводится в дозе 175 мг/м2  внутривенно капельно в течение 3 часов в 1-ый день 21-дневного курса.  Гемцитабин медак  вводится после паклитаксела внутривенно капельно в течение 30 минут в дозе  1250 мг/м2 в 1-ый и 8-ой день 21-дневного курса.

В зависимости от степени токсичности, развившейся у пациента, доза гемцитабина медак может быть уменьшена в последующих курсах терапии или в течение уже начатого курса.

Перед комбинированным введением гемцитабина и паклитаксела абсолютное количество гранулоцитов должно быть не ниже 1500 (х 106/л).

Рак яичников

При применении в комбинации с карбоплатином рекомендуется вводить Гемцитабина медак в дозе 1000 мг/м2 в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут в 1-ый и 8-ой дни каждого 21-дневного курса.

Карбоплатин применяют после гемцитабина в 1-ый день курса в дозе 4 мг/мл/мин.

В зависимости от степени токсичности, развившейся у пациента, доза гемцитабина медак может быть уменьшена в последующих курсах терапии или в течение уже начатого курса.

Мониторинг токсичности и изменение дозировки вследствие токсичности

Изменение дозировки вследствие негематологической токсичности

Для выявления негематологической токсичности необходимо проводить периодический физикальный осмотр и контроль функции печени и почек. В зависимости от степени токсичности, развившейся у пациента, доза Гемцитабина медак может быть уменьшена в последующих курсах терапии или в течение уже начатого курса.

По решению лечащего врача при развитии тяжелой негематологической токсичности (степень 3 или 4) за исключением случаев тошноты или рвоты терапию Гемцитабином медак следует приостановить или снизить дозу препарата.

Введение препарата должно быть приостановлено до тех пор, пока врач не решит, что токсическое действие прекратилось.

При изменении дозировок цисплатина, карбоплатина или паклитаксела при комбинированном введении с Гемцитабином медак необходимо руководствоваться инструкциями по медицинскому применению данных лекарственных средств.

Изменение дозировки вследствие гематологической токсичности

Начало курса

Независимо от показаний к применению перед введением каждой дозы Гемцитабина медак должен проводиться контроль уровня тромбоцитов и гранулоцитов крови. Перед началом очередного курса пациенты должны иметь абсолютное количество гранулоцитов не ниже 1500 (х 106/л) и тромбоцитов не ниже 100000 (х 106/л).

В течение курса

Изменение дозировок гемцитабина медак  в течение цикла должно проводиться в соответствии со следующими таблицами:

Изменение дозировки Гемцитабина медак, вводимого в монотерапии или в комбинации с цисплатином, в течение курса терапии рака мочевого пузыря, немелкоклеточного рака легких и рака поджелудочной железы

Абсолютное количество гранулоцитов (х106/л)

Количество

тромбоцитов (х106/л)

Процент от стандартной дозы гемцитабина (%)

>1000  и

>100000

100

500-1000 или

50000-100000

75

Источник: https://tab.103.kz/gemtsitabin-medak-instruktsiya/

Ссылка на основную публикацию