Галвус мет | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Галвус мет

Комбинированный пероральный гипогликемический препарат.

В состав препарата Галвус Мет входят два гипогликемических средства с разными механизмами действия: вилдаглиптин, относящийся к классу ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), и метформин (в форме гидрохлорида), представитель класса бигуанидов. Комбинация этих компонентов позволяет более эффективно контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение 24 ч.

Вилдаглиптин

Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент ДПП-4, разрушающий глюкагоноподобный пептид 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП).

Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции ГПП-1 и ГИП из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Повышая концентрацию ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает увеличение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.

Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так, у лиц без сахарного диабета (с нормальной концентрацией глюкозы в плазме крови), вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает концентрацию глюкозы.

Повышая концентрацию эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной концентрации глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением концентрации ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как во время, так и после приема пищи, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечалось снижение концентрации липидов в плазме крови после приема пищи, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции островковых клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение концентрации ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

При применении вилдаглиптина у 5759 пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечалось достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1с) и глюкозы крови натощак.

Метформин

Метформин улучшает толерантность к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, снижая концентрацию глюкозы в плазме как до, так и после еды. Метформин снижает продукцию глюкозы печенью, уменьшает всасывание глюкозы в кишечнике и снижает инсулинорезистентность за счет усиления захвата и утилизации глюкозы периферическими тканями.

В отличие от производных сульфонилмочевины, метформин не вызывает гипогликемии ни у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, ни у здоровых лиц (за исключением особых случаев). Терапия препаратом не приводит к развитию гиперинсулинемии.

При применении метформина секреция инсулина не меняется, в то время как концентрация инсулина в плазме крови натощак и в течение дня может снижаться.

Метформин индуцирует внутриклеточный синтез гликогена, действуя на гликогенсинтазу, и усиливает транспорт глюкозы некоторыми мембранными белками-переносчиками глюкозы (GLUT-1 и GLUT-4).

При применении метформина отмечается благоприятное влияние на метаболизм липопротеидов: снижение концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП и ТГ, не связанное с влиянием препарата на концентрацию глюкозы в плазме.

Вилдаглиптин + метформин

При применении комбинированной терапии вилдаглиптином и метформином в суточных дозах 1500-3000 мг метформина и 50 мг вилдаглиптина 2 раза/сут в течение 1 года наблюдалось статистически значимое стойкое снижение концентрации глюкозы крови (определяемое по уменьшению показателя HbA1с) и увеличение доли пациентов, у которых снижение показателя HbA1с составило не менее 0.6-0.7% (по сравнению с группой пациентов, продолжавших получать только метформин).

У пациентов, получавших комбинацию вилдаглиптина и метформина, статистически значимого изменения массы тела по сравнению с исходным состоянием не отмечалось. Через 24 недели после начала лечения в группах пациентов, получавших вилдаглиптин в комбинации с метформином, отмечалось снижение систолического и диастолического АД у пациентов с артериальной гипертензией.

При применении комбинации вилдаглиптина и метформина в качестве начальной терапии пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение 24 недель отмечалось дозозависимое снижение показателей HbA1с и массы тела в сравнении с монотерапией данными препаратами. Случаи развития гипогликемии были минимальны в обеих группах терапии.

При применении вилдаглиптина (50 мг 2 раза/сут) совместно/без метформина в комбинации с инсулином (средняя доза 41 ЕД) у пациентов в клиническом исследовании показатель HbA1с статистически значимо снижался — на 0.72% (начальный показатель — в среднем 8.8%). Частота гипогликемии в группе, получавшей лечение, была сравнима с частотой гипогликемии в группе плацебо.

При применении вилдаглиптина (50 мг 2 раза/сут) совместно с метформином (≥1500 мг) в комбинации с глимепиридом (≥4 мг/сут) у пациентов в клиническом исследовании показатель HbA1с статистически значимо снизился — на 0.76% (со среднего уровня — 8.8%).

Фармакокинетика

Вилдаглиптин

Всасывание

При приеме внутрь натощак вилдаглиптин быстро всасывается, а его Cmax достигается через 1.75 ч после приема. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции вилдаглиптина снижается незначительно: отмечается уменьшение Cmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.

Вилдаглиптин быстро всасывается, абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 85%. Cmax и AUC в терапевтическом диапазоне доз увеличиваются примерно пропорционально дозе.

Распределение

Связывание вилдаглиптина с белками плазмы крови низкое (9.3%). Препарат распределяется равномерно между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vss после в/в введения составляет 71 л.

Метаболизм

Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме человека подвергается превращению 69% дозы препарата. Основной метаболит — LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% дозы препарата подвергаются амидному гидролизу.

В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз препарата. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450. По данным исследований in vitro, вилдаглиптин не является субстратом, не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYР450.

Выведение

После приема внутрь препарата около 85% дозы выводится почками и 15% — через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. При в/в введении средний T1/2 достигает 2 ч, общий плазменный клиренс и почечный клиренс вилдаглиптина составляют 41 л/ч и 13 л/ч соответственно. T1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол, ИМТ и этническая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику вилдаглиптина.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (6-10 баллов по классификации Чайлд-Пью) после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 8% и 20%, соответственно.

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью (12 баллов по классификации Чайлд-Пью) биодоступность вилдаглиптина повышается на 22%. Максимальное изменение биодоступности вилдаглиптина, увеличение или уменьшение в среднем до 30%, не является клинически значимым.

Корреляции между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлено.

У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени AUC вилдаглиптина увеличивалась по сравнению со здоровыми добровольцами в 1.4, 1,7 и 2 раза соответственно. AUC метаболита LAY151 увеличивалась в 1.6, 3.2 и 7.3 раз, а метаболита BQS867 — в 1.4, 2.7 и 7.

3 раз у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени соответственно. Ограниченные данные у пациентов с терминальной стадией хронической болезни почек (ХБП) указывают на то, что показатели данной группы схожи с таковыми у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени.

Концентрация метаболита LAY151 у пациентов с терминальной стадией ХБП увеличивалась в 2-3 раза по сравнению с концентрацией у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени.

Выведение вилдаглиптина при гемодиализе ограничено (3% при проведении процедуры длительностью более 3-4 ч через 4 ч после однократного приема препарата).

Максимальное увеличение биодоступности препарата на 32% (увеличение Cmax на 18%) у пациентов старше 70 лет не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.

Фармакокинетические особенности вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Метформин

Всасывание

Абсолютная биодоступность метформина при приеме внутрь в дозе 500 мг натощак составляла 50-60%. Cmax достигается через 1.81-2.69 ч после приема. При увеличении дозы препарата от 500 мг до 1500 мг, либо при приеме внутрь в дозах от 850 мг до 2250 мг отмечалось более медленное увеличение фармакокинетических параметров (чем следовало бы ожидать для линейной зависимости).

Этот эффект обусловлен не столько изменением выведения препарата, сколько замедлением его всасывания. На фоне приема пищи степень и скорость всасывания метформина также несколько снижались. Так, при однократном приеме препарата в дозе 850 мг вместе с пищей отмечалось уменьшение Cmax и AUC примерно на 40% и 25%, и увеличение Tmax на 35 мин.

Клиническое значение данных фактов не установлено.

Распределение

При однократном приеме внутрь в дозе 850 мг — кажущийся Vd метформина составляет 654 ± 358 л. Препарат практически не связывается с белками плазмы, в то время как производные сульфонилмочевины связываются с ними более чем на 90%. Метформин проникает в эритроциты (вероятно усиление этого процесса со временем).

При применении метформина по стандартной схеме (стандартные доза и частота приема) Css препарата в плазме крови достигается в течение 24-48 ч и, как правило, не превышает 1 мкг/мл. В ходе контролируемых клинических исследований Cmax метформина в плазме крови не превышала 5 мкг/мл (даже при приеме в высоких дозах).

Метаболизм и выведение

При однократном в/в введении здоровым добровольцам метформин выводится почками в неизмененном виде. При этом не метаболизируется в печени (у человека не выявлено никаких метаболитов) и не выводится с желчью.

Читайте также:  Брайдан | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Поскольку почечный клиренс метформина примерно в 3.5 раза превышает КК, основным путем выведения препарата является канальцевая секреция.

При приеме внутрь примерно 90% всосавшейся дозы выводится почками в течение первых 24 ч; при этом T1/2 из плазмы крови составляет около 6.2 ч. T1/2 метформина из цельной крови составляет около 17.

6 ч, что указывает на накопление значительной части препарата в эритроцитах.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол пациентов не оказывает влияния на фармакокинетику метформина.

У пациентов с печеночной недостаточностью изучение фармакокинетических особенностей метформина не проводилось.

У пациентов с нарушением функции почек (оцениваемой по КК) T1/2 метформина из плазмы и цельной крови увеличивается, а его почечный клиренс снижается пропорционально снижению КК.

По ограниченным данным фармакокинетических исследований у здоровых людей в возрасте ≥ 65 лет отмечалось снижение суммарного плазменного клиренса метформина и увеличение T1/2 и Cmax по сравнению с молодыми лицами.

Эти особенности фармакокинетики метформина у лиц старше 65 лет, вероятно, прежде всего, связаны с изменениями функции почек.

Поэтому у пациентов старше 80 лет назначение препарата Галвус Мет возможно только при нормальном КК.

Фармакокинетические особенности метформина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Нет доказательств влияния этнической принадлежности пациентов на фармакокинетические особенности метформина. В контролируемых клинических исследованиях метформина у пациентов с сахарным диабетом типа 2 различной этнической принадлежности гипогликемическое действие препарата проявлялось в одинаковой степени.

Вилдаглиптин + Метформин

В исследованиях показана биоэквивалентность по показателям AUC и Cmax препарата Галвус Мет в трех разных дозировках (50 мг/500 мг, 50 мг/850 мг и 50 мг/1000 мг) и вилдаглиптина и метформина, принятых в соответствующих дозах в виде отдельных таблеток.

Пища не влияет на степень и скорость всасывания вилдаглиптина в составе препарата Галвус Мет. Значения Cmax и AUC метформина в составе препарата Галвус Мет при одновременном приеме с пищей снижались на 26% и 7% соответственно.

Кроме того, на фоне приема пищи замедлялось всасывание метформина, что приводило к увеличению Tmax (от 2 до 4 ч).

Подобное изменение Cmax и AUC на фоне приема пищи отмечалось и в случае применения метформина в отдельности, однако в последнем случае изменения были менее значительными.

Влияние пищи на фармакокинетику вилдаглиптина и метформина в составе препарата Галвус Мет не отличалось от такового при приеме обоих препаратов в отдельности.

Источник: https://ProTabletky.ru/galvus-met/

Галвус мет купить в Москве ДЕШЕВО, цена, доставка СЕГОДНЯ

Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Галвус Мет таблетки 50 мг + 1000 мгЛатинское название Галвус мет

GALVUS MET

Форма выпуска Галвус мет

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав Галвус мет

 В 1 таблетке покрытой оболочкой содержится: вилдаглиптин 50 мг, метформина гидрохлорид 1000 мг. 
Вспомогательные вещества: гипролоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, тальк, железа оксид желтый (Е172).

Упаковка Галвус мет

В блистере 10 таблеток. В картонной коробке 3 блистера.

Фармакологическое действие Галвус мет

Галвус Мет является комбинированным пероральным гипогликемическим препаратом, который позволяет более эффективно контролировать уровень глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение 24 часов, чем монопрепараты аналогичного действия.

Показания Галвус мет

Сахарный диабет 2 типа (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями): — при недостаточной эффективности монотерапии вилдаглиптином или метформином . 

— у больных, ранее получающих комбинированную терапию вилдаглиптином и метформином в виде монопрепаратов.

Противопоказания Галвус мет

— почечная недостаточность или нарушения функции почек: при уровне креатинина сыворотки крови ≥1,5 мг% (>135 мкмоль/литр) для мужчин и ≥1.

4 мг% (>110 мкмоль/литр) для женщин;— острые состояния, которые протекают с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почеченые инфекции, бронхолегочные заболевания);— острая и хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, острая сердечно-сосудистая недостаточность (шок);— дыхательная недостаточность;— нарушения функции печени;— острый или хронический метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз в сочетании с комой или без таковой). Диабетический кетоацидоз должен корректироваться инсулинотерапией;— лактацидоз (в том числе в анамнезе);— препарат не назначается за 2 суток перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастных средств и в течение 2 суток после их проведения;— беременность;— период лактации;— сахарный диабет первого типа;— хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем— соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 килокалорий в сутки);— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлена);

— повышенная чувствительность к вилдаглиптину или метформину или любым другим компонентам.

Способ применения и дозы Галвус мет

Препарат Галвус Мет принимают во время еды с целью снижения выраженности побочных эффектов со стороны пищеварительной системы, характерных для метформина.

Режим дозирования Галвус Мет следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости, начальную дозу подбирают учитывая уже применявшиеся у пациента схемы лечения вилдаглиптином и/или метформином.

При применении препарата Галвус Мет не следует превышать рекомендованную максимальную суточную дозу вилдаглиптина (100 миллиграммов).

Побочные действия Галвус мет

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, тремор.

При применении вилдаглиптина в комбинации с метформином в различных дозах гипогликемия отмечалась в 0,9 процентах случаев (для сравнения в группе плацебо в комбинации с метформином — в 0,4 процентах).

Частота нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы на фоне комбинированной терапии вилдаглиптин/метформин составляла 12,9 процентов. При применении метформина подобные нежелательные явления отмечались у 18,1 процентов пациентов.

В группах пациентов, получавших метформин в комбинации с вилдаглиптином, желудочно-кишечные нарушения отмечались с частотой 10-15 процентов, а в группе пациентов, получавших метформин в комбинации с плацебо, — с частотой 18 процентов.

Условия хранения Галвус мет

Хранить при температуре не выше 30°С. 

Срок годности Галвус мет

3 года.

Галвус мет

Галвус мет — это хороший выбор. Качество товаров, в том числе Галвус мет, проходят контроль качества нашими поставщиками.

Купить Галвус мет Вы сможете на нашем сайте, нажав на кнопку «Добавить в корзину».

Мы с удовольствием доставим Вам Галвус мет по любому адресу, в пределах зоны нашей доставки, указанные в разделе «Доставка», либо Вы можете заказать Галвус мет самовывозом.

УНИКАЛЬНЫЕ ЦЕНЫ В ГОРОДЕ НА СЕРТИФИЦИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВАС ГАРАНТИЕЙ КАЧЕСТВА 100%

Источник: https://mobile.aptekanomer1.ru/products/galvus-met-tab-po-50mg1000mg-30.html

Гипогликемический препарат Галвус Мет — инструкция по применению

Галвус Мет представляет собой комбинированный гипогликемический медпрепарат, снижающий количество глюкозы в крови.

Он применяется при лечении диабета второго типа для стабилизация состояния и обычно хорошо воспринимается организмом.

Общая информация о препарате

Из-за воздействия Вилдаглиптина (активного вещества) пагубное влияние фермента пептидазы уменьшается, а синтез глюкагоноподобного пептида-1 и ГИП только увеличивается.

Когда количество данных веществ в организме становится выше нормы, Вилдаглиптин улучшает активность бета-клеток в отношении глюкозы, что приводит к усилению синтеза гормона, понижающего сахар.

Требуется отметить, что увеличение активности бета-клеток находится в полной зависимости от скорости их разрушения. По этой причине у людей с нормальным уровнем глюкозы Вилдаглиптин не оказывает воздействия на синтез инсулина.

Активное вещество препарата способствует увеличению показателя глюкагоноподобного пептида-1 и усилению восприимчивости альфа-клеток к глюкозе. В результате повышается синтез глюкагона. Уменьшение его количества в процессе принятия пищи ведет к усилению восприимчивости периферических клеток в отношении гормона, понижающего сахар.

Состав, форма выпуска

Медпрепарат производится в форме таблеток, которые покрыты оболочкой. В одной содержатся два действующих элемента: Вилдаглиптин (50 мг) и Метформин, содержащийся в трех дозировках – 500 мг, 850 мг и 1000 мг.

Кроме них в состав препарата такие вещества, как:

  • стеариновокислый магний;
  • гидроксипропилцеллюлоза;
  • гидроксипропил метил целлюлоза;
  • тальк;
  • диоксид титана;
  • оксид железа желтый либо красный.

Таблетки расфасовывают в блистеры по десять штук. В упаковке содержатся три блистера.

Фармакология и фармакокинетика

Сахароснижающий эффект от медпрепарата реализуется благодаря действию двух ключевых компонентов:

  • Вилдаглиптин — увеличивает активность клеток поджелудочной в отношении сахара в крови, что ведет к повышению синтеза инсулина;
  • Метформин — уменьшает количество глюкозы в организме за счет снижения скорости всасывания углеводов, уменьшает синтез глюкозы печеночными клетками и улучшает утилизацию периферическими тканями.

Медпрепарат используют для того, чтобы вызвать в организме стойкое уменьшение уровня сахара в крови. При этом в редких случаях отмечают формирование гипогликемии.

Выявлено, что прием пищи не оказывает влияние на скорость и уровень всасывания лекарства, но концентрация активных компонентов немного уменьшается, хотя все зависит от принятой дозы препарата.

Абсорбция лекарственного средства очень быстра. При принятии препарата до еды его наличие в крови можно будет выявить на протяжении полутора часов. В организме произойдет преобразование медпрепарата в метаболиты, выводящиеся с мочой и фекалиями.

Показания и противопоказания

Главным показанием к использованию считается диабет 2-го типа.

Есть несколько ситуаций, когда необходимо использовать это средство:

  • в виде монотерапии;
  • при проведении лечения Вилдаглиптином и Метформином, которые используются в качестве полноценных медпрепаратов;
  • применение лекарства в комбинации со средствами, снижающими сахар в крови и содержащими сульфанилмочевину;
  • применение препарата в комбинации с инсулином;
  • использование данного лекарства в роли ключевого медпрепарата при лечении диабета 2-го типа, когда диетические питание уже не помогает.

Эффект от приема лекарства оценим по стабильному уменьшению количества сахара в крови.

Когда применять препарат не следует:

  • непереносимость больным либо высокая чувствительность к компонентам медицинского средства;
  • диабет первого типа;
  • перед операцией и прохождением рентгена, радиозотопного способа диагностики;
  • при нарушенном обмене веществ, когда в крови выявляются кетоны;
  • нарушена работа печени и начала развиваться недостаточность;
  • хроническая либо острая форма сердечной или дыхательной недостаточности;
  • сильное алкогольное отравление;
  • плохое низкокалорийное питание;
  • беременность и лактационный период.
Читайте также:  Аксосеф | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Прежде чем приступить к приему таблеток требуется убедиться в том, что отсутствуют противопоказания.

Инструкция по применению

Таблетки медпрепарата нужно принимать внутрь целиком и не разжевывать.

Чтобы максимально исключить возможное развитие побочных действий, лучше принимать лекарство в процессе приема пищи.

Необходимую дозу доктор устанавливает отдельно для каждого пациента, отталкиваясь в своем решении от того, насколько сильно повышен уровень глюкозы, какое ранее пациент проходил лечение и было ли оно эффективным.

Стандартная дозировка приема — 1 таблетка два раза в сутки, утром и вечером. Если доза — один раз в сутки, то принимать лекарство нужно утром.

Особые указания

Не следует принимать лекарство при наличии тяжелой дисфункции печени, учитывая увеличенную активность ферментов данного органа.

Не рекомендуется использовать этот медпрепарат при беременности и в лактационный период, поскольку точных результатов о воздействии активных компонентов на эмбрион пока нет.

Однако если при приеме средства нарушится обмен глюкозы в организме беременной, то есть риск формирования врожденных патологий у плода.

У пациентов в возрасте от 65 лет не потребуется корректировать дозировку.

Если же говорить о детях, то поскольку результат и требуемую безопасность при клинических исследованиях не выявили, не рекомендуется применять средство пациентам, не достигшим совершеннолетнего возраста.

Есть несколько особых указаний, если выполнять их, то получиться избежать негативных эффектов от использования лекарства:

  • средство не является заменой инсулина, о чем следует помнить больным диабетом первого типа;
  • в процессе использования препарата нужно периодически проверять уровень сахара в организме;
  • минимум раз в месяц требуется проверять состояние почек, печени и количество молочной кислоты;
  • в период использования медпрепарата запрещается понимать алкогольные напитки, поскольку это может привести к формированию лактатацидоза;
  • средство может снизить всасывание витамина B12, что провоцирует развитие анемии.

В аптеке лекарство можно купить только по рецепту.

Побочные действия и передозировка

Применение таблеток может спровоцировать развитие побочных действий препарата, причем скажется это на состоянии следующих органов и систем:

  1. Система пищеварения— начинает тошнить, возникают болевые ощущения в животе, желудочный сок забрасывает в нижние отделы пищевода, возможно воспаление поджелудочной, может появиться металлический привкус во рту, начинает хуже всасываться витамин B.
  2. Нервная система — боли, кружится голова, дрожат руки.
  3. Печень и желчеток — гепатит.
  4. Опорно-двигательный аппарат — болевые ощущения в суставах, иногда в мышцах.
  5. Обменные процессы — повышается уровень мочевой кислоты и кислотность крови.
  6. Аллергия — высыпания на поверхности кожи и зуд, крапивница. Также возможно развитие более тяжелых для организма признаков аллергической реакции, что выражается в ангионевротическом отеке Квинке либо анафилактическом шоке.
  7. В редких случаях проявляются симптомы гипогликемии, а именно — дрожание верхних конечностей, «холодный пот». В этом случае рекомендуется принятие внутрь углеводов (сладкий чай, кондитерские изделия).

Если начали развиваться побочные действия препарата, то требуется прекратить его применение и обратиться за консультацией к врачу.

Лекарственное взаимодействие и аналоги

Если использовать Галвус Мет с некоторыми другими медпрепаратами, возможно развитие патологических состояний или же увеличение/уменьшение эффективности используемого лекарства.

При одновременном применении с Фуросемидом увеличится концентрация в крови второго препарата, а вот количество первого сократится.

Прием Нифедипина во время лечения приводит к ускорению всасывания, выведения почками, а также увеличению концентрации в крови Метформина.

Если использовать с Глибенкламидом, то начнет снижаться концентрация последнего.

Не рекомендуется принимать вместе с Доназолом, поскольку он обладает гипергликемическим действием. Если же сочетать препараты просто необходимо по медицинским показаниям, тогда придется откорректировать дозировку Метформина и постоянно контролировать количество сахара в крови.

Диуретические, контрацептические, глюкокостероидные препараты, блокаторы кальциевых каналов, Фенотиазин — при использовании вместе с Галвус Мет могут вызвать гипогликемию. Используя в день совместно с Галвус Мет не меньше 100 мг Хлорпромазина, можно повысить гликемию, а также уменьшить выработку инсулина.

При использовании в период лечения рентгеноконтрастных средств с йодом, начинает формироваться лактатацидоз, чему способствует почечная недостаточность. Если принимать одновременно препараты, которые имеют в своем составе этиловый спирт, также повышается риск формирования лактатацидоза.

Галвус Мет имеет следующие аналоги отечественного производства: Авандамет, Глимекомб и Комбоглиз Пролонг.

В Авандаменте содержатся 2 активных вещества — Розиглитазон и Метформин. Медпрепарат используется для лечения инсулинонезависимой формы заболевания. Розиглитазон способствует повышению чувствительности клеток на инсулин, а Метформин уменьшает синтез глюкозы печенью.

Глимекомб имеет в составе Метформин и Гликлазид, что позволяет быстро стабилизировать уровень сахара. Противопоказано применять при инсулинозависимом типе диабета, коме, лактации и т.д.

Комбоглиз Пролонг содержит Метформин и Саксаглиптин. Используется для борьбы с диабетом 2-го типа, когда уже не получается диетами и физической активностью уменьшить уровень сахара. Не рекомендуется применять при непереносимости содержащихся в нем веществ, инсулинозависимом диабете, детям, при беременности, лактационном периоде.

Мнения специалистов и пациентов

Из отзывов врачей и пациентов о Галвус Мет можно сделать вывод об эффективности лекарства для снижения глюкозы в крови. Побочные эффекты встречаются достаточно редко и купируются уменьшением дозы препарата.

Видео-материал от доктора Малышевой о продуктах, которые могут стать подспорьем к лекарственным средствам при диабете:

Лекарство можно приобрести в любой аптеке. Цена колеблется в пределах 1180-1400 руб., в зависимости от региона.

Рекомендуем другие статьи по теме

Источник: https://DiabetHelp.guru/lechenie/medical/galvus-met.html

Галвус Мет — официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Пероральные сахароснижающие средстваАналоги, статьи Комментарии ИНСТРУКЦИЯ
По медицинскому применению препарата

ЛСР-001749/09-1003 09

Торговое название: Галвус Мет

Международное непатентованное или группировочное название (МНН):
вилдаглиптин +метформин

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активные вещества: вилдаглиптин 50,0 мг и метформина гидрохлорид 500,0 мг, 850,0 мг или 1000,0 мг;

вспомогательные вещества: гипролоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000, тальк, железа оксид желтый (Е 172).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг + 500 мг, дополнительно содержат железа оксид красный (Е172)

Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 50 мг+500 мг: овальные таблетки со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого со слабым розоватым оттенком цвета. На одной стороне таблетки маркировка «NVR», на другой стороне — «LLO».

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг+850 мг: овальные таблетки со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой желтого со слабым сероватым оттенком цвета. На одной стороне таблетки маркировка «NVR», на другой стороне -«SEH».
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

50 мг+1000 мг: овальные таблетки со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого с сероватым оттенком цвета. На одной стороне таблетки маркировка «NVR», на другой стороне -«FLO».

гипогликемическое средство для перорального применения комбинированное (дипептидилпептидазы-4-ингибитор+бигуанид).

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
В состав препарата Галвус Мет входят два гипогликемических средства с разными механизмами действия: вилдаглиптин, относящийся к классу ингибиторов дипептидилпептидазы-4, и метформин (в форме гидрохлорида), представитель класса бигуанидов. Комбинация этих компонентов позволяет более эффективно контролировать уровень глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение 24 часов.

Вилдаглиптии Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4), разрушающую глюкагоноподобный пептид 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП).

Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции ГПП-1 и ГИП из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Повышая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает увеличение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.

Степень улучшения функции р-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность ɑ-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как во время, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови. Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечалось снижение уровня липидов в плазме крови после приема пищи, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции островковых клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

При применении вилдаглиптина у 5759 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечалось достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1c) и глюкозы крови натощак.

Метформин Метформин улучшает толерантность к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом типа 2, снижая уровни глюкозы в плазме как до, так и после еды.

Метформин снижает продукцию глюкозы печенью, уменьшает всасывание глюкозы в кишечнике и снижает инсулинорезистентность за счет усиления захвата и утилизации глюкозы периферическими тканями.

В отличие от производных сульфанилмочевины, метформин не вызывает гипогликемии ни у пациентов с сахарным диабетом типа 2, ни у здоровых испытуемых (за исключением особых случаев). Терапия препаратом не приводит к развитию гиперинсулинемии.

При применении метформина секреция инсулина не меняется, в то время как уровни инсулина в плазме крови натощак и в течение дня могут снижаться. Метформин индуцирует внутриклеточный синтез гликогена, действуя на гликогенсинтазу, и усиливает транспорт глюкозы некоторыми мембранными белками-переносчиками глюкозы (GLUT-1 и GLUT-4).

Читайте также:  Веро-буторфанол | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

При применении метформина отмечается благоприятное влияние на метаболизм липопротеидов: снижение уровня общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов, не связанное с влиянием препарата на концентрацию глюкозы в плазме.

Вилдаглиптин+Метформин
При применении комбинированной терапии вилдаглиптин/метформин в суточных дозах 1500 — 3000 мг метформина и 50 мг вилдаглиптина в течение 1 года наблюдалось статистически значимое стойкое снижение концентрации глюкозы крови (определяемое по уменьшению уровня HbA1c) и увеличение доли больных, у которых снижение уровня HbA1c составило не менее 0,6-0,7% (по сравнению с группой пациентов, продолжавших получать только метформин).
У пациентов, получавших комбинацию вилдаглиптина и метформин, статистически значимого изменения массы тела по сравнению с исходным состоянием не отмечалось. Через 24 недели после начала лечения в группах пациентов, получавших вилдаглиптин в комбинации с метформином, отмечалось снижение систолического и диастолического артериального давления по сравнению с исходным состоянием.

Фармакокинетика
Вилдаглиптин
Всасывание
При приеме внутрь натощак вилдаглиптин быстро всасывается, а его максимальная концентрация в плазме (Сmax достигается через 1,75 ч после приема.

При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции вилдаглиптина снижается незначительно: отмечается уменьшение Сmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и площадь под кривой концентрация/время (AUC).

Вилдаглиптин быстро всасывается, а его абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 85%. Сmax и AUC в терапевтическом диапазоне доз увеличиваются примерно пропорционально дозе.
Распределение Степень связывания вилдаглиптина с белками плазмы крови низкая (9,3%).

Препарат распределяется равномерно между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, объем распределения в равновесном состоянии после внутривенного введения (Vss) составляет 71л.

В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз препарата. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450- По данным исследований in vitro, вилдаглиптин не является субстратом изоферментов Р (CYP)450, не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома CYP450.

Фармакокинетика в особых случаях

Пациенты с нарушением функции печени

Пациенты с нарушением функции почек

Метформин
Всасывание
Абсолютная биодоступность метформина при приеме внутрь в дозе 500 мг натощак составляла 50-60%. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 1.81- 2.69 ч ч после приема.

При увеличении дозы препарата от 500 мг до 1500 мг, либо в дозах от 850 мг до 2250 мг внутрь, отмечалось более медленное увеличение фармакокинетических параметров (чем следовало бы ожидать для линейной зависимости). Этот эффект обусловлен не столько изменением выведения препарата, сколько замедлением его всасывания.

На фоне приема пищи степень и скорость всасывания метформина также несколько снижались. Так, при однократном приеме препарата в дозе 850 мг вместе с пищей отмечалось снижение Сmax и AUC примерно на 40% и 25%, и увеличение время достижения максимальной концентрации (Тmax) на 35 минут. Клиническое значение данных фактов не установлено.

Распределение
При однократном приеме внутрь в дозе 850 мг кажущийся объем распределения метформина составляет 654 ± 358 л. Препарат практически не связывается с белками плазмы, в то время как производные сульфонилмочевины связываются с ними более чем на 90%. Метформин проникает в эритроциты (вероятно усиление этого процесса со временем).

При применении метформина по стандартной схеме (стандартные доза и частота приема) равновесная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 24-48 ч и, как правило, не превышает 1 мкг/мл. В ходе контролируемых клинических исследований Cmax метформина в плазме крови не превышала 5 мкг/мл (даже при приеме высоких дозах).

Выведение При однократном внутривенном введении метформина здоровым добровольцам, он выводится почками в неизмененном виде. При этом препарат не метаболизируется в печени (у человека не выявлено никаких метаболитов) и не выводится с желчью.

Поскольку почечный клиренс метформина примерно в 3,5 раза превышает клиренс креатинина, основным путем элиминации препарата является канальцевая секреция. При приеме внутрь примерно 90% всосавшейся дозы выводится через почки в течение первых 24 ч; при этом период полувыведения из плазмы крови составляет около 6,2 ч, Т 1/2 метформина из цельной крови составляет около 17,6 ч, что указывает на накопление значительной части препарата в эритроцитах.

Фармакокинетика в особых случаях

Пациенты с нарушением функции печени

Пациенты с нарушением функции почек

Применение у пациентов в возрасте > 65 лет

Применение у пациентов различной этнической принадлежности

В контролируемых клинических исследованиях метформина у пациентов с сахарным диабетом типа 2 различной этнической принадлежности гипогликемическое действие препарата проявлялось в одинаковой степени.

Вилдаглиптин+Метформин
В исследованиях показана биоэквивалентность по показателям AUC и Сmax Галвуса Мет в трех разных дозировках (50 мг/500 мг, 50 мг/850 мг и 50 мг/1000 мг) и вилдаглиптина и метформина, принятых в соответствующих дозах в виде отдельных таблеток
Пища не влияет на степень и скорость всасывания вилдаглиптина в составе Галвуса Мет. Значения Сmax и AUC метформина в составе Галвуса Мет при одновременном приеме с пищей снижались на 26% и 7%, соответственно. Кроме того, на фоне приема пищи замедлялось всасывание метформина, что приводило к увеличению Т max (от 2,0 до 4,0 ч). Подобное изменение С max и AUC на фоне приема пищи отмечалось и в случае применения метформина в отдельности, однако в последнем случае изменения были менее значительными. Влияние пищи на фармакокинетику вилдаглиптина и метформина в составе Галвуса Мет не отличалось от такового при приеме обоих препаратов в отдельности.

Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями):

  • Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1 ООО ккал/сут) Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена.

    Поскольку у пациентов с нарушением функции печени в ряде случаев отмечался лактоацидоз, возможно являющийся одним из побочных эффектов метформина, Галвус Мет не следует применять у пациентов с заболеваниями печени или нарушениями печеночных биохимических показателей.

    С осторожностью
    Препараты, содержащие метформин, рекомендуется применять с осторожностью у пациентов старше 60 лета, а также при выполнении тяжелой физической работы в связи с повышенной опасностью развития лактоацидоза.

    Беременность и период лактации В экспериментальных исследованиях при назначении вилдаглиптина в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, препарат не вызывал нарушения фертильности и раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенного действия на плод.

    При назначении вилдаглиптина в комбинации с метформином в соотношении 1:10 также не было выявлено тератогенного действия на плод. Поскольку достаточных данных по применению Галвуса Мет у беременных женщин нет, препарат не следует применять при беременности.

    При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а так же частоты неонатальной заболеваемости и смертности. Для нормализации уровня глюкозы крови при беременности рекомендуется монотерапия инсулином.

    Поскольку неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин или метформин с грудным молоком у человека, Галвус Мет не следует применять в период лактации.

    Способ применения и дозы Препарат применяют внутрь. Режим дозирования Галвуса Мет следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости. При применении Галвуса Мет не следует превышать рекомендованную максимальную суточную дозу вилдаглиптина (100 мг).

    Рекомендуемую начальную дозу Галвуса Мет следует подбирать, учитывая уже применявшиеся у пациента схемы лечения вилдаглиптином и/или метформином. Для уменьшения выраженности побочных эффектов со стороны пищеварительной системы, характерных для метформина, Галвус Мет принимают во время еды.

    Начальная доза Галвуса Мет при неэффективности монотерапии вилдаглиптином

    Лечение Галвусом Мет можно начинать с одной таблетки дозировкой 50 мг/500 мг 2 раза в сутки, а после оценки терапевтического эффекта дозу можно постепенно увеличивать.

    Начальная доза Галвуса Мет при неэффективности монотерапии метформином

    В зависимости от дозы уже принимаемого метформина, лечение Галвусом Мет можно начинать с одной таблетки дозировкой 50 мг/500 мг, 50 мг/850 мг или 50 мг/1000 мг 2 раза в сутки.

    Начальная доза Галвуса Мет у больных, ранее получающих комбинированную терапию вилдаглиптином и метформином в виде отдельных таблеток

    В зависимости от доз уже принимаемых вилдаглиптина или метформина, лечение Галвусом Мет следует начинать с таблетки максимально близкой по дозировке к существующему лечению 50 мг/500 мг, 50 мг/850 мг или 50 мг/1000 мг, и титровать по эффекту.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Галвус Мет не следует применять у пациентов с почечной недостаточностью или с нарушениями функции почек, при уровне креатинина сыворотки >1,5 мг% (>135 мкмол/л) для мужчин и ≥1,4 мг% (>110 мкмол/л) для женщин.

    Применение у пациентов в возрасте > 65 лет

    Метформин выводится почками.

    Поскольку у пациентов старше 65 лет часто отмечается снижение функции почек, данной категории больных Галвус Мет назначают в минимальной дозе, обеспечивающей нормализацию уровня глюкозы, только после определения КК для подтверждения нормальной функции почек. При применении препарата у больных старше 65 лет необходимо регулярно контролировать функцию почек.

    Применение у пациентов в возрасте ≤ 18 лет

    Поскольку безопасность и эффективность Галвуса Мет у детей и подростков младше 18 лет не изучена, препарат не рекомендуется применять у данной категории больных.

    Побочное действие Для оценки частоты развития нежелательных явлений (НЯ) использовались следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

  • Источник: https://medi.ru/instrukciya/galvus-met_5259/

    Ссылка на основную публикацию