Азалепрол | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Азалепрол Таб. 100 мг: 50 шт. ЛЕКХИМ АО (Украина) — инструкция по применению в Яндекс.Здоровье

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами — возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

Источник: https://health.yandex.ru/pills/azaleprol-31359

Азалепрол (Azaleprol) ЛЕКХИМ (Украина) таблетки

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Cmax в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. Css достигается через 8-10 дней приема.

Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2.

Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками — 95%.

T1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут — 12 ч (4-66 ч).

Выводится почками — 50% и через кишечник — 30%.

Шизофрения (в т.ч. при резистентности к терапии другими нейролептиками или их непереносимости), маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), тяжелые расстройства сна.

Гиперчувствительность, заболевания кроветворной системы (в т.ч. в анамнезе), алкогольные и интоксикационные психозы, миастения, коматозные состояния, детский возраст до 5 лет.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры тела центрального генеза, обморочные состояния, ажитация, акатизия, спутанность сознания, нарушение аккомодации; редко — экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушение сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела центрального генеза, нестабильное АД, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), эпилептические припадки, поздняя дискинезия.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД (в т.ч.

ортостатическая гипотензия); гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции — тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения; реже — повышение АД, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Прочие: повышенное потоотделение, миастения, повышение массы тела.

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная — 200-400 мг.

Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды.

При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Симптомы: оглушенность, сонливость, сопорозное состояние, угнетение дыхания, коматозное состояние, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, тревожность, возбуждение, лабильность температуры тела, тахикардия, снижение АД, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника.

Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, контроль электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния, симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

Таблетки 1 таб.
клозапин 25 мг

50 шт. — контейнеры полимерные (1) — пачки картонные.

Таблетки 1 таб.
клозапин 100 мг

10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами — возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

Читайте также:  Инфагель | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

Агранулоцитоз. Из-за значительного риска агранулоцитоза — потенциально опасного для жизни осложнения (см. «Побочные действия») — клозапин следует применять только у больных шизофренией, которые резистентны к предшествующей терапии, т.е. у которых отсутствует эффект от применения классических нейролептиков или отмечается их непереносимость.

До начала лечения клозапином необходимо убедиться в том, что показатели белой крови находятся в норме. В период лечения необходимо регулярно определять число лейкоцитов и, желательно, абсолютное число нейтрофилов (еженедельно на протяжении первых 18 нед, в дальнейшем не реже 1 раза в месяц на протяжении всего курса и спустя 1 месяц после окончания лечения).

При появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают.

Эпилептические припадки (см. «Побочные действия»).

Клозапин дозозависимым образом снижает порог судорожной готовности и может вызывать миоклонические мышечные сокращения или генерализованные судорожные припадки.

Возникновение этих симптомов более вероятно при быстром увеличении дозы препарата и у больных с эпилепсией. В этом случае следует уменьшить дозу и при необходимости скорректировать противосудорожную терапию.

Миокардит. Анализ базы постмаркетинговых сообщений позволяет предположить, что применение клозапина связано с повышенным риском фатального миокардита, особенно в первый месяц лечения. У пациентов с подозрением на миокардит лечение клозапином должно быть незамедлительно прекращено.

Другие неблагоприятные сердечно-сосудистые и респираторные эффекты (см. «Побочные действия»). При лечении клозапином может отмечаться ортостатическая гипотензия с/без синкопе. Редко коллапс может быть весьма серьезным и сопровождаться остановкой дыхания и/или остановкой сердца.

Ортостатическая гипотензия обычно отмечается во время начального титрования дозы в связи с ее быстрым повышением.

Осторожность необходима у пациентов, которые принимали бензодиазепины или другие психотропные препараты, поскольку у них во время первоначального лечения наблюдались коллапс, остановка дыхания и остановка сердца.

Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. У пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами повышен риск смертности.

Анализ 17 плацебо-контролируемых испытаний (продолжительностью 10 недель) у пациентов, принимающих атипичные антипсихотические препараты, выявил риск смертности, связанный с лекарственной терапией, который в 1,65 раза превышал таковой в группе пациентов, получавших плацебо.

На протяжении типичного 10-недельного контролируемого исследования процент смертей, ассоциированных с лекарством, составил 4,5, тогда как в группе плацебо — 2,6.

Хотя причины летального исхода были разнообразны, большинство смертей, как представляется, было связано либо с сердечно-сосудистыми (сердечная недостаточность, внезапная смерть), либо с инфекционными (пневмония) осложнениями.

Наблюдательные исследования показывают, что, как и при приеме атипичных антипсихотических ЛС, так и при лечении традиционными антипсихотическими препаратами, может быть повышена смертность. Насколько рост смертности в наблюдательных исследованиях можно отнести к действию антипсихотиков, а насколько к состоянию самих пациентов, остается неясным. Однако клозапин не одобрен для лечения психоза у пациентов с деменцией.

Во время лечения не следует управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психической и двигательной реакции.

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (проходит через плаценту).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Исследования на животных позволяют предположить, что клозапин проникает в грудное молоко. Может вызывать седативный эффект, снижение способности к сосанию, двигательное беспокойство, раздражительность, эпилептические припадки, нестабильность деятельности сердечно-сосудистой системы у грудного ребенка.

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

Азалепрол (Azaleprol) ЛЕКХИМ (Украина) таблетки

Источник: http://www.medzai.net/medicaments/azaleprol_lekhim_ukraina.php

Азалепрол

Наименование: Азалепрол

Действующее вещество

Клозапин* (Clozapine*)

АТХ

N05AH02 Клозапин

Фармакологическая группа

Показания

Шизофрения (в т.ч. при резистентности к терапии иными нейролептиками или их непереносимости), маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), тяжелые расстройства сна.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания кроветворной системы (в т.ч. в анамнезе), алкогольные и интоксикационные психозы, миастения, коматозные состояния, детский возраст до 5 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности вероятно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (протекает через плаценту).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание. Исследования на животных позволяют предположить, что клозапин проникает в грудное молоко. Может вызывать седативный результат, снижение способности к сосанию, двигательное беспокойство, раздражительность, эпилептические припадки, нестабильность деятельности сердечно-сосудистой системы у грудного ребенка.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры тела центрального генеза, обморочные состояния, ажитация, акатизия, спутанность сознания, нарушение аккомодации; редко — экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушение сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела центрального генеза, нестабильное АД, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), эпилептические припадки, поздняя дискинезия.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД (в т.ч.

ортостатическая гипотензия); гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции — тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения; реже — повышение АД, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Прочие: повышенное потоотделение, миастения, повышение массы тела.

Меры предосторожности

Агранулоцитоз. Из-за значительного риска агранулоцитоза — потенциально опасного для жизни осложнения (см. «Побочные действия») — клозапин надлежит использовать только у заболевших шизофренией, которые резистентны к предшествующей терапии, т.е. у которых отсутствует результат от применения классических нейролептиков или отмечается их непереносимость.

До начала лечения клозапином нужно убедиться в том, что показатели белой крови находятся в норме. В период лечения нужно регулярно определять число лейкоцитов и, желательно, абсолютное число нейтрофилов (еженедельно в течении первых 18 нед, в дальнейшем не реже 1 раза в месяц в течении всего курса и спустя 1 месяц после окончания лечения).

Читайте также:  Зигрис | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

При появлении гранулоцитопении лечение срочно прекращают.

Эпилептические припадки (см. «Побочные действия»).

Клозапин дозозависимым образом уменьшает порог судорожной готовности и может вызывать миоклонические мышечные сокращения или генерализованные судорожные припадки.

Возникновение этих симптомов более возможно при быстром увеличении дозировки лекарства и у заболевших с эпилепсией. В этом случае надлежит уменьшить дозу и при необходимости скорректировать противосудорожную терапию.

Миокардит. Анализ базы постмаркетинговых сообщений позволяет предположить, что использование клозапина связано с повышенным риском фатального миокардита, особенно в первый месяц лечения. У пациентов с подозрением на миокардит лечение клозапином должно быть незамедлительно прекращено.

Другие неблагоприятные сердечно-сосудистые и респираторные эффекты (см. «Побочные действия»). При лечении клозапином может отмечаться ортостатическая гипотензия с/без синкопе. Редко коллапс может быть весьма серьезным и сопровождаться остановкой дыхания и/или остановкой сердца.

Ортостатическая гипотензия зачастую отмечается во время начального титрования дозировки в связи с ее быстрым повышением.

Осторожность необходима у пациентов, которые принимали бензодиазепины или другие психотропные препараты, поскольку у них во время первоначального лечения наблюдались коллапс, остановка дыхания и остановка сердца.

Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. У пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией, при лечении антипсихотическими лекарствами повышен риск смертности.

Анализ 17 плацебо-контролируемых испытаний (продолжительностью 10 недель) у пациентов, принимающих атипичные антипсихотические препараты, выявил риск смертности, связанный с лекарственной терапией, который в 1,65 раза превышал таковой в группе пациентов, получавших плацебо.

В течении типичного 10-недельного контролируемого исследования процент смертей, ассоциированных с лекарством, составил 4,5, тогда как в группе плацебо — 2,6.

Хотя причины летального исхода были разнообразны, большинство смертей, как представляется, было связано либо с сердечно-сосудистыми (сердечная недостаточность, внезапная смерть), либо с инфекционными (пневмония) осложнениями.

Наблюдательные исследования показывают, что, как и при приеме атипичных антипсихотических ЛС, так и при лечении традиционными антипсихотическими лекарствами, может быть повышена смертность. Насколько рост смертности в наблюдательных исследованиях возможно отнести к действию антипсихотиков, а насколько к состоянию самих пациентов, остается неясным. Но клозапин не одобрен для лечения психоза у пациентов с деменцией.

Во время лечения не надлежит управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психической и двигательной реакции.

Условия хранения препарата

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

Источник: http://medprep.info/drug/medicament/azaleprol

Азалепрол

Шизофренія (у т.ч. при резистентності до терапії іншими нейролептиками або їх непереносимості), маніакальні стани, маніакально-депресивний психоз, психомоторне збудження при психопатіях, емоційні та поведінкові розлади (в т.ч. у дітей), важкі розлади сну.

Гіперчутливість, захворювання кровотворної системи (в т.ч. в анамнезі), алкогольні і інтоксикаційні психози, міастенія, коматозні стану, дитячий вік до 5 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності ймовірно, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду (протікає через плаценту).

Категорія дії на плід по FDA — B.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування. Дослідження на тваринах дозволяють припустити, що клозапін проникає в грудне молоко. Може викликати седативний ефект, зниження здатності до смоктання, рухове занепокоєння, дратівливість, епілептичні припадки, нестабільність діяльності серцево-судинної системи у немовляти.

З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, сонливість, головний біль, підвищення температури тіла центрального генезу, запаморочення, ажитація, акатизія, сплутаність свідомості, порушення акомодації; рідко — екстрапірамідні розлади (акінезія або гіпокінезія, ригідність м'язів, тремор), безсоння, порушення сну, депресія, злоякісний нейролептичний синдром (судоми, утруднене дихання або тахіпное, тахікардія або аритмія, підвищення температури тіла центрального генезу, нестабільний АТ, підвищене потовиділення, мимовільне сечовипускання, виражена ригідність м'язів, блідість шкірних покривів, надмірна втомлюваність або слабкість), епілептичні припадки, пізня дискінезія.

З боку сечостатевої системи: затримка сечі, зниження потенції.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: гіперсалівація, нудота, блювання, печія, сухість слизової оболонки порожнини рота.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): зниження артеріального тиску (в т.ч.

ортостатичнагіпотензія); гранулоцитопенія, аж до агранулоцитозу (першими ознаками агранулоцитозу можуть бути симптоми, що нагадують грип: озноб, лихоманка, біль в горлі, запалення ясен і слизової оболонки порожнини рота; вялозажівающіе рани, фурункульоз, загострення хронічних або латентних осередків інфекції — тонзиліт, періостит, піодермія) , лейкопенія, тромбоцитопенія; рідше — підвищення артеріального тиску, тахікардія, сплощення зубця Т на ЕКГ.

Інші: підвищене потовиділення, міастенія, підвищення маси тіла.

Агранулоцитоз. Через значного ризику агранулоцитозу — потенційно небезпечного для життя ускладнення (див. «Побічні дії») — клозапин належить використовувати тільки у хворих на шизофренію, які резистентні до попередньої терапії, тобто у яких відсутній результат від застосування класичних нейролептиків або відзначається їх непереносимість.

До початку лікування клозапином потрібно переконатися в тому, що показники білої крові знаходяться в нормі. В період лікування потрібно регулярно визначати число лейкоцитів і, бажано, абсолютне число нейтрофілів (щотижня протягом перших 18 тижнів, в подальшому не рідше 1 разу на місяць протягом усього курсу і через 1 місяць після закінчення лікування).

При появі гранулоцитопении лікування терміново припиняють.

епілептичні припадки (Див. Розділ «Побічні дії»). Клозапин дозозалежним чином зменшує поріг судомної готовності і може спричиняти міоклонічні скорочення або генералізовані судомні напади. Виникнення цих симптомів імовірніше при швидкому збільшенні дозування ліків і у хворих з епілепсією. В цьому випадку слід зменшити дозу і при необхідності скоригувати протисудомну терапію.

Міокардит. Аналіз бази постмаркетингових повідомлень дозволяє припустити, що використання клозапина пов'язано з підвищеним ризиком фатального міокардиту, особливо в перший місяць лікування. У пацієнтів з підозрою на міокардит лікування клозапином має бути негайно припинено.

Інші несприятливі серцево-судинні та респіраторні ефекти (Див. Розділ «Побічні дії»). При лікуванні клозапином може відзначатися ортостатичнагіпотензія с / без синкопе. Рідко колапс може бути вельми серйозним і супроводжуватися зупинкою дихання і / або зупинкою серця.

Ортостатичнагіпотензія часто відзначається під час початкового титрування дозування в зв'язку з її швидким підвищенням.

Обережність необхідна у пацієнтів, які приймали бензодіазепіни або інші психотропні препарати, оскільки у них під час початкового лікування спостерігалися колапс, зупинка дихання і зупинка серця.

Підвищення смертності у літніх пацієнтів з психозом, асоційованим з деменцією. У літніх пацієнтів з психозом, пов'язаним з деменцією, при лікуванні антипсихотичними ліками підвищений ризик смертності.

Аналіз 17 плацебо-контрольованих випробувань (тривалістю 10 тижнів) у пацієнтів, що приймають атипові антипсихотичні препарати, виявив ризик смертності, пов'язаний з лікарською терапією, який в 1,65 рази перевищував такий в групі пацієнтів, які отримували плацебо.

Протягом типового 10-тижневого контрольованого дослідження відсоток смертей, асоційованих з ліками, склав 4,5, тоді як в групі плацебо — 2,6.

Хоча причини летального результату були різноманітні, більшість смертей, як видається, було пов'язано або з серцево-судинними (серцева недостатність, раптова смерть), або з інфекційними (пневмонія) ускладненнями.

Спостережні дослідження показують, що, як і при прийомі атипових антипсихотичних ЛС, так і при лікуванні традиційними антипсихотичними ліками, може бути підвищена смертність. Наскільки зростання смертності в наглядових дослідженнях можливо віднести до дії антипсихотиков, а наскільки до стану самих пацієнтів, залишається неясним. Але клозапин не схвалений для лікування психозу у пацієнтів з деменцією.

Читайте также:  Зеркалин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Під час лікування не слід керувати транспортними засобами або виконувати роботу, що потребує підвищеної уваги та швидкої психічної та рухової реакції.

При температурі не вище 25 ° C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Medprep.info — провідний довідник лікарських препаратів і захворювань з докладними інструкціями і фотографіями.

Даний матеріал призначений виключно для освітніх цілей і не призначений для медичної консультації, діагностики або лікування.

Провізор Онлайн

На цьому сайті я зібрала інструкції, коментарі та думки про різні медичні препарати.

Тут немає замовних статей, а витрати оплачуються за рахунок рекламних блоків. Всі думки, крім думок матеріально зацікавлених осіб, публікуються.

Над проектом працює дипломований провізор — тобто я сама — і мені можна задавати питання, не соромтеся. Дякуємо!

Спробуйте новий довідник препаратів на 10 000 статей з повнотекстових пошуком:

АЗАЛЕПРОЛ

Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне дібензодіазепіна. Має виражену антипсихотичну і седативну дію. Практично не спричиняє екстрапірамідних порушень; в зв'язку з цим клозапин відносять до групи так званих «атипових» нейролептиків.

Антипсихотична дія обумовлена ​​блокадою дофамінових D2-рецепторів в мезолімбічних і мезокортикальних структурах головного мозку.

Седативна дія обумовлена ​​блокадою α-адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію — блокадою дофамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічну дію — блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Надає периферичний і центральний м-холіноблокуючу, α-адреноблокуючу дію. Чи не впливає на концентрацію пролактину в крові.

Антипсихотичний дію близько до такого аліфатичних фенотіазинів, але без «субмеланхоліческого відтінку» і неприємних суб'єктивних відчуттів, не володіє каталептогенное ефектом, знижує поріг судомної готовності.

Чи не впливає на вищі інтелектуальні функції.

Розвиток терапевтичного ефекту характеризується етапністю: швидке настання снодійного і седативного дії; купірування неспокою, психомоторного збудження і агресивності (через 3-6 днів); антипсихотичний дію (через 1-2 тиж.); дію на симптоми негативізму (через 20-40 днів).

При прийомі всередину абсорбується з шлунково-кишкового тракту швидко і практично повністю. Cmax в плазмі досягається в середньому протягом 2.5 ч. Css досягається через 8-10 днів прийому.

Піддається інтенсивному метаболізму при «першому проходженні» через печінку з утворенням метаболітів невисокої активності або неактивних. Метаболізується за участю ізоферменту CYP1A2.

Розподіл інтенсивне і швидке, проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Зв'язування з білками — 95%.

T1/2 характеризується варіабельністю і після прийому одноразової дози 75 мг становить 8 год (4-12 год), після прийому по 100 мг 2 рази / добу — 12 год (4-66 год).

Виводиться нирками — 50% і через кишечник — 30%.

Встановлюють індивідуально. Для прийому всередину разова доза становить 50-200 мг, добова — 200-400 мг.

Лікування зазвичай починають з дози 25-50 мг, потім поступово збільшують на 25-50 мг в день до 200-300 мг / добу протягом 7-14 днів. Добову дозу можна застосовувати одноразово перед сном або 2-3 рази / добу після їжі.

При відміні лікування слід поступово знижувати дозу протягом 1-2 тижнів. Після досягнення терапевтичного ефекту переходять на підтримуючий курс.

У разі необхідності клозапин можна вводити в / м.

Максимальна доза при прийомі всередину становить 600 мг / сут.

При легких формах захворювання, для підтримуючої терапії, а також у хворих з печінковою і / або нирковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю, цереброваскулярні розлади призначають в нижчих добових дозах (25-200 мг).

З боку центральної нервової системи: сонливість, головний біль, рідко — ажитація, акатизія, сплутаність свідомості, екстрапірамідні порушення (акінезія, гіпокінезія, ригідність м'язів, тремор), безсоння, неспокійний сон, депресія, ЗНС, епілептичні припадки, пізня дискінезія, підвищення температури центрального генезу.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, що супроводжується запамороченням; рідко — сплощення зубця T на ЕКГ, артеріальна гіпертензія.

З боку травної системи: гіперсалівація, нудота, блювання, сухість у роті, печія.

З боку обміну речовин: збільшення маси тіла, підвищене потовиділення.

З боку системи кровотворення: рідко — еозинофілія, гранулоцитопенія аж до агранулоцитозу, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Ефекти, обумовлені антихолінергічною активністю: сухість у роті, порушення акомодації, запори, порушення сечовипускання.

Інші: міастенія, зниження потенції, порушення акомодації.

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, виявляють пригнічуючий вплив на ЦНС (в т.ч. з похідними бензодіазепіну), етанолвмісними препаратами, етанолом підвищується тяжкість і частота проявів пригнічувала дії на ЦНС, посилення гноблення дихального центру.

При одночасному застосуванні із засобами, що викликають артеріальну гіпотензію, можливо адитивна гіпотензивну дію.

При одночасному застосуванні із засобами, що викликають мієлодепресія, можливе посилення пригнічуючої дії на костномозговое кровотворення; з антихолінергічними засобами — можливе посилення антихолінергічної дії.

При одночасному застосуванні з дигоксином або з лікарськими засобами, що характеризуються високим зв'язуванням з білками (в т.ч. з гепарином, варфарином, фенітоїном), можливе збільшення їх концентрацій в плазмі крові, можливо також витіснення клозапіну цими засобами з ділянок його зв'язування з білками.

При одночасному застосуванні з вальпроєвої кислотою можлива зміна концентрації клозапіну в плазмі крові, при цьому клінічні прояви взаємодії практично були відсутні.

При одночасному застосуванні з карбамазепіном зменшується концентрація клозапіну в плазмі крові. Описані випадки важкої панцитопенії і злоякісного нейролептичного синдрому.

При одночасному застосуванні з кофеїном підвищується концентрація клозапіну в плазмі крові і можливе збільшення частоти розвитку побічних ефектів.

При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливі миоклонус, судоми, злоякісний нейролептичний синдром, делірій, психози.

При одночасному застосуванні з рисперидоном можливе підвищення концентрації клозапіну в плазмі крові, обумовлене, мабуть, конкурентним впливом на ізофермент CYP2D6, що призводить до пригнічення метаболізму клозапіну. При швидкій заміні клозапина на рисперидон можливий розвиток дистонії.

Рифампіцин може підвищувати швидкість метаболізму клозапіну шляхом індукції ізоферментів CYP1A2 та CYP3A.

При одночасному застосуванні з фенітоїном можливе зменшення концентрації клозапіну в плазмі крові; з флуоксетином, пароксетином, сертраліном, флувоксаміном можливе підвищення концентрації клозапіну в плазмі крові, що у деяких пацієнтів супроводжується проявами токсичності. Ця дія є особливо актуальним при одночасному застосуванні клозапіну з флувоксаміном.

При одночасному застосуванні з ципрофлоксацином можливе підвищення концентрації клозапіну в плазмі крові.

З обережністю застосовують при важких захворюваннях серцево-судинної системи, тяжкій нирковій та / або печінкової недостатності, закритокутовій глаукомі, при гіперплазії передміхурової залози, атонії кишечника, епілепсії, інтеркурентних захворюваннях з гарячковим синдромом.

В період лікування необхідний систематичний контроль картини периферичної крові.

При застосуванні клозапіну слід виключити вживання алкоголю.

Безпека і ефективність дії клозапіну у дітей і підлітків у віці до 16 років не встановлена.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Пацієнтам, які приймають клозапін, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних з необхідністю концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.

Протипоказаний в дитячому віці до 5 років. Безпека і ефективність дії клозапіну у дітей і підлітків у віці до 16 років не встановлена.

З обережністю застосовують при тяжкій нирковій недостатності. У хворих з нирковою недостатністю препарат призначають в більш низькою добовій дозі (25-200 мг).

Щоб задати питання про роботу проекту або зв'язатися з редакцією, скористайтеся цією формою.

Источник: http://cmblog.info/azaleprol/

Ссылка на основную публикацию