Авелокс | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Авелокс в Москве

Фармакологическое действие

Антибактериальный бактерицидный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его МИК.

Механизмы резистентности

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина.

Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10).

Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь ее незначительным увеличением. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам.

Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp.

, Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель.

Токсинов Clostridium difficile не обнаружено.

Тестирование чувствительности in vitro

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

Чувствительные Умеренно-чувствительные Резистентные
Грамположительные
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол
Streptococcus pyogenes (группа А)*
Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* и S. intermedius)
Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysagalactiae
Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину штаммы)* Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы)**
Коагулаза-негативные Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), чувствительные к метициллину штаммы Коагулаза-негативные Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), резистентные к метициллину штаммы
Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)
Enterococcus avium*
Enterococcus faecicum*
Грамотрицательные
Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila Escherichia coli*a
Acinetobacter baumanii Klebsiella pneumoniae*a
Klebsiella oxytoca
Citrobacter freundii*
Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)
Enterobacter cloacae*
Pantoea agglomerans
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas fluorescens
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas maltophilia
Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae*
Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
Анаэробы
Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)
Fusobacterium spp.
Peptostreptococcus spp.*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Clostridium spp.*
Атипичные
Chlamydia pneumoniae*
Chlamydia trachomatis*
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila*
Coxiella burnettii

* — чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

** — применение препарата Авелокс® не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

a — возможно развитие приобретенной резистентности.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение AUC/MИK90, превышает 125, а Cmax/МИК90 находится в пределах 8-10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/МИК90 >30-40.

Параметр (среднее значение) AUIC* (ч)при приеме внутрь AUC (ч)при инфузии Cmax/МИК90при приеме внутрь Cmax/МИК90(инфузии в течение 1 ч)
МИК90 0.125 мг/л 279 313 23.6 32.5
МИК90 0.25 мг/л 140 156 11.8 16.2
МИК90 0.5 мг/л 70 78 5.9 8.1

* AUIC — площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/МИК90)

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью.

Абсолютная биодоступность при приеме внутрь и в/в инфузии составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной.

После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина 1 раз/сут Cssmax и Cssmin составляют 3.2 мг/л и 0.6 мг/л, соответственно.

При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

После однократной инфузии Авелокса в дозе 400 мг в течение 1 ч Cmax достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC, незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь.

При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Cssmax и Cssmin варьируют в пределах от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л и от 0.43 мг/л до 0.84 мг/л, соответственно. Средние Css, равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Распределение

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%.

Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Vd составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи).

В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме.

Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Метаболизм

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2).

Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение.

По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

Выведение

T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема препарата внутрь и после в/в введения в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин.

Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата.

Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% — через кишечник.

Читайте также:  Ампиокс | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям AUC и Cmax. Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и Cmax были обусловлены скорее разницей в массе тела, чем полом и не считаются клинически значимыми.

Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.

Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/aveloks

Авелокс – аналоги

Авелокс – антибиотик группы фторхинолов, активный в отношении целого ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также хламидии, микоплазмы, легионеллы, анаэробных и атипичных возбудителей, кишечной и синегнойной палочки и других инфекций.

Действующее вещество лекарственного препарата Авелокс – моксифлоксацин нарушает биосинтез ДНК в клетках микробов. При приеме внутрь лекарство хорошо всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта и равномерно распределяется по тканям и жидкостям в организме человека.

Показания и противопоказания к применению

Относящийся к группе антибиотиков, Авелокс применяется при терапии многих заболеваний инфекционной этиологии, таких как:

  • острый синусит;
  • хронический бронхит;
  • пневмония;
  • кожные инфекции и воспаление мягких тканей;
  • внутрибрюшной абсцесс;
  • урогенитальные инфекции.

Внимание! Авелокс является мощным антибиотиком, поэтому рекомендовать его к применению может только специалист, определив дозировку и способы приема лекарственного препарата с учетом общего состояния пациента, локализации и тяжести инфекционного заболевания.

Авелокс и его аналоги следует применять, точно следуя инструкции, не разжевывая таблетки и запивая небольшим количеством воды. И даже при соблюдении дозировки и правил приема при лечении Авелоксом могут наблюдаться выраженные побочные проявления:

  • нарушение функции сердца (аритмия, тахикардия и пр.);
  • тошнота и рвота;
  • головокружение и головные боли;
  • обморочные состояния;
  • нарушения сна;
  • повышение и понижение давления;
  • расстройство пищеварительной системы и т.д.

Существует ряд противопоказаний к применению препарата. К ним относятся:

  • период беременности и лактации;
  • детский и подростковый возраст;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Также с осторожностью советуют принимать лекарство больным с патологиями центральной нервной системы и при функциональных нарушениях печени или почек.

Чем заменить Авелокс?

Значительное число противопоказаний и наличие множества побочных эффектов вызывает закономерный вопрос: чем можно заменить Авелокс?

На сегодняшний день фармацевтическая промышленность выпускает довольно много аналогов Авелокса. Так, наряду с Авелоксом, к фторхинолонам 4-го поколения относится Моксифлоксацин. К группе хинолонов, введенных в медицинскую практику в конце XX века и оказывающих губительное воздействие на широкий спектр инфекционных возбудителей, принадлежат:

  • Ципрофлоксацин;
  • Вигамокс;
  • Моксин;
  • Моксимак;
  • Левофлоксацин и еще ряд препаратов.

Исходя из того, что все обозначенные препараты действуют приблизительно одинаково, они имеют сходные противопоказания и побочные осложнения.

Следует также отметить, что и Авелокс, и все аналоги лекарственного средства стоят недешево и имеют приблизительно одинаковую стоимость.

В связи с этим, приналичии серьезных противопоказаний и доставляющих беспокойство осложнений, следует обратиться к врачу с просьбой заменить Авелокс или один из его аналогов на антибиотик, относящийся к другой фармацевтической группе.

Специалисты рекомендуют при наличии хронических заболеваний пищеварительной системы не использовать антибиотик в таблетках, а приобрести инфузионный раствор для внутривенных инъекций, чтобы не допустить обострения основной болезни. Для лечения тяжелых глазных инфекций применяется Ципрофлоксацин, выпускаемый в виде глазных капель. При микоплазме с разрешения лечащего врача Авелокс может быть заменен на Доксициклин моногидрат.

Источник: https://womanadvice.ru/aveloks-analogi

Авелокс — инструкция: состав и действие лекарства, аналоги и цена, отзывы о препарате

При заболеваниях, вызванных патогенной микрофлорой, врачи выписывают Авелокс.

Это сильное лекарство с широким спектром действия, успешно устраняет причину болезни и не дает бактериям размножаться и расти. В результате клетки возбудителя гибнут, человек выздоравливает.

Ознакомьтесь с инструкцией по применению Авелокса, чтобы использовать медикамент правильно. Помните, что самолечение опасно для здоровья.

Согласно принятой медицинской классификации, средства линейки Авелокса относятся к синтетическим антибактериальным средствам. Это препараты, входящие в группу фторхинолонов с бактерицидным эффектом.

Активным веществом является моксифлоксацина гидрохлорид, который действует разрушающе на патогенных микробов. В результате нарушения процессов синтеза жизненно важных для бактерий веществ те погибают.

Некоторые врачи назначают антибиотик Авелокс, но препарат таковым не является. Моксифлоксацин — это полученный синтетическим путем антибактериальный препарат.

Антибиотиком, согласно принятой фармакологической классификации, является вещество, частично или полностью синтезированное живыми микроорганизмами ( бактериями или грибами).

К этому лекарственному средству данная характеристика не применима.

Avelox выпускается в форме таблеток и раствора для инфузий (не для инъекций). Ознакомьтесь с составом, описанием и краткой характеристикой лекарств:

Таблетки Раствор
Описание Розовые, матовые, продолговатые, с пленочной оболочкой. Прозрачная жидкость желтовато-зеленоватого цвета.
Концентрация моксифлоксацина, мг 400 на 1 шт. 400 на 1 флакон
Вспомогательные вещества Диоксид титана, микрокристаллическая целлюлоза, макрогол, кроскармеллоза натрия, красный оксид железа, моногидрат лактозы, гипромеллоза Вода, хлорид натрия, хлористоводородная кислота, раствор натрия гидроксида.
Упаковка Блистеры по 5 или 7 шт., пачки по 1 или 2 блистера. Флаконы или контейнеры на 250 мл.

Активным веществом состава препарата является моксифлоксацин, бактерицидное действие которого связано с ингибированием бактериальных ферментов.

Это приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и ее гибели. Не найдено перекрестной устойчивости между моксифлоксацином и пенициллином, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами, тетрациклинами.

Резистентность к веществу развивается медленно за счет мутаций.

За счет особой структуры молекулы моксифлоксацина повышается активность компонента, снижается образование мутантных штаммов резистентных бактерий.

Действующее вещество эффективно против:

  • Gardnerella vaginalis;
  • Staphylococcus aureus;
  • Streptococcus agalactiae;
  • Streptococcus milleri (anginosus, constellatus, intermedius);
  • Streptococcus pneumonia;
  • Streptococcus pyogenes;
  • Streptococcus viridans (mutans, mitis, sanguinis, salivarius, thermophiles);
  • Acinetobacter baumanii;
  • Haemophilus influenzae, parainfluenzue;
  • Legionella pneumophila;
  • Moraxella (Branhamella) catarrhalis;
  • Fusobacterium spp.;
  • Prevotella spp.;
  • Chlamydophila (Chlamydia) pneumonia;
  • Chlamydia trachomatis;
  • Coxiella burnetii;
  • Mycoplasma genitalium;
  • Mycoplasma hominis;
  • Mycoplasma pneumonia;
  • Enterococcus faecalis;
  • Enterococcus faecium, haemolyticus, haemophillus
  • Enterobacter cloaca, freundii;
  • Escherichia coli, porphyromona;
  • Klebsiella pneumonia;
  • Klebsiella oxytoca, pertussis;
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • Proteus mirabilis, fluorescens;
  • Bacteroides fragilis;
  • Peptostreptococcus spp.;
  • Bordetella citrobacter;
  • Clostridium dysgalactia, cohnii;
  • Morganella epidermidis, morganii, maltophilia;

После применения моксифлоксацин быстро и полностью всасывается, абсолютная биодоступность составляет 91%. Максимальная концентрация достигается через 0,5-4 часа после приема или внутривенной инфузии, пища повышает эти показатели.

Равновесное состояние наступает через три дня. Вещество связывается с белками крови (альбуминами) на 45%, проникает в легочные ткани, носовые пазухи и полипы, очаги воспаления.

После метаболизма моксифлоксацин выводится почками и кишечником за 24 часа.

Показания к применению Авелокса

Из инструкции можно узнать о показаниях к применению препарата. К таковым относятся заболевания и состояния:

  • острый синусит, обострение хронического бронхита;
  • инфицированная диабетическая стопа;
  • внебольничная пневмония;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза: сальпингит, эндометрит;
  • осложненные интраабдоминальные инфекции, внутрибрюшные абсцессы.

Врачами часто назначается Авелокс при ангине, абсцессе, пневмонии, за счет антибактериального действия препарат убивает возбудителей инфекции и снимает воспаление. Способ применения, режим дозирования и продолжительность курса терапии зависят от типа, степени тяжести заболевания и формы выпуска препарата. Таблетки принимаются перорально, раствор – парентерально, в виде инфузий.

Таблетки

Авелокс в таблетках принимается внутрь по 400 мг 1 раз/сутки. Таблетки не разжевываются, запиваются жидкостью, вне зависимости от приема пищи. В пожилом возрасте дозировка не меняется. Длительность лечения зависит от болезни:

Заболевание Курс лечения в днях
Обострение хронического бронхита 5-10
Внебольничная пневмония после курса инфузий Авелокса 10
Острый синусит 7
Осложненные инфекции 21
Неосложненные инфекции 14

Для внутривенного использования предназначен раствор с тем же названием в дозе 400 мг раз/сутки. Лечение препаратом продолжается до 21 дня. При внебольничной пневмонии терапия продолжается 7-14 дней, при осложненных инфекциях – 7-21 суток, при интраабдоминальных инфекциях – 5-14 дней. Пожилым людям и пациентам с нарушением функции печени дозировка не меняется.

Читайте также:  Вазонит | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Раствор вводится внутривенно в течение часа. Препарат можно использовать с разбавлением водой, раствором Рингера, натрия хлорида, декстрозы или ксилита. Вводится только прозрачный раствор без помутнений, осадка. После разведения растворителями препарат стабилен на протяжении суток при условии хранения при комнатной температуре.

Особые указания

Препарат Авелокс имеет инструкцию по применению, в которой внимательно следует изучить раздел с особыми указаниями. Часть выдержек оттуда:

  1. Известны случаи развития гиперчувствительности и аллергических реакций, которые опасны угрозой анафилактического шока.
  2. Возможно развитие молниеносного гепатита, приводящего к печеночной недостаточности, летальному исходу.
  3. Лечение Авелоксом может вызвать буллезные поражения кожи.
  4. Применение хинолонов опасно риском проявления судорог, псевдомембранозного колита (первым признаком болезни является тяжелая диарея).
  5. На фоне лечения может развиться тендинит, разрыв сухожилий, риск увеличивается при совмещении лекарства с глюкокортикостероидами.
  6. Применение препарата вызывает фоточувствительность.
  7. Авелокс подавляет рост микобактерий, поэтому тест на Mycobacterium spp. (возбудитель туберкулеза) может показать ложноотрицательные результаты.
  8. Монотерапия моксифлоксацином не поможет против заболеваний, вызванных Neisseria gonorrhoeae, устойчивой к фторхинолонам.
  9. Авелокс изменяет концентрацию глюкозы в крови.
  10. Препарат может влиять на четкость зрения, поэтому во время терапии нежелательно управлять автомобилями и механизмами.

При беременности

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена, поэтому его использование противопоказано. Исследования на крысах показали репродуктивную токсичность. У животных Моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов, выделяется с грудным молоком, поэтому лечение им при грудном вскармливании противопоказано.

В детском возрасте

Авелокс нельзя применять в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Это связано с повышенным риском нарушения функциональности суставов и хрящей. Слишком сильное воздействие антибиотика может привести к отравлениям, развитию буллезных высыпаний, депрессии и угнетению центральной нервной системы. Это особенно опасно в младшем возрасте и у школьников.

Авелокс и алкоголь

Чтобы избежать риска возможных нарушений печени, на все время терапии Авелоксом следует отказаться от приема спиртосодержащих напитков или лекарств. Употребление алкоголя нарушает работу органов, вызывает передозировку и острую интоксикацию. Этанол понижает эффективность препарата, приводит к тяжелым побочным реакциям. Возобновить его прием можно через месяц после окончания лечения.

Лекарственное взаимодействие

Терапия медикаментом может сопровождаться приемом прочих лекарственных средств. Узнайте особенности совместимости препаратов:

  1. Противопоказаны комбинации с антиаритмическими средствами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, противомикробными Эритромицином и Пентамидином, противомалярийными лекарствами, антигистаминными средствами.
  2. Сочетание с антацидами, поливитаминами и минералами нарушает всасывание моксифлоксацина, разница между приемами должна составлять минимум четыре часа.
  3. Препарат повышает антикоагулянтную активность противосвертывающих средств.
  4. Активированный уголь снижает системную биодоступность Авелокса на 80%.

Побочные действия

Во время терапии препаратом возможно проявление различных побочных эффектов. К самым распространенным относятся:

  • тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея;
  • боли в животе, метеоризм, запор;
  • стоматит, гастроэнтерит, колит, грибковые суперинфекции;
  • повышение концентрации билирубина, желтуха;
  • гиперурикемия, гипогликемия, гипокалиемия;
  • тревожность, психомоторная гиперреактивность, депрессия, галлюцинации, деперсонализация;
  • головокружение, головная боль, парестезия, потеря вкуса;
  • спутанность сознания, дезориентация, проблемы со сном;
  • тремор, гиперстезия, нарушение обоняния, координации;
  • нарушение зрения, шум в ушах, обратимая глухота;
  • тахикардия, обморок, тахиаритмия, остановка сердца, одышка;
  • дегидратация, нарушение функции почек;
  • общее недомогание, повышенная потливость;
  • аллергия, крапивница, анафилактический шок.

Передозировка

При приеме 1200 мг моксифлоксацина однократно или по 600 мг курсом 10 дней случаев передозировки не отмечено. Симптомами отравления служат усиленные побочные эффекты.

Для лечения используют симптоматическую терапию, поддерживающие действия с мониторингом работы сердца.

Если сразу после отравления выпить активированный уголь или другой энтеросорбент, можно предотвратить чрезмерное воздействие активного вещества.

Противопоказания

Авелокс с осторожностью назначают при заболеваниях центральной нервной системы, острой ишемии миокарда, женщинам, в пожилом возрасте, пациентам с циррозом печени, в комбинации с препаратами, понижающими содержание калия. Противопоказаниями для приема являются:

  • патологии сухожилий;
  • нарушения работы сердца (включая электролитные, некорригированную гипокалиемию, брадикардию, сбои ритма);
  • непереносимость лактозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция (нарушение всасывания в кишечнике), дефицит лактазы;
  • нарушения функции печени;
  • беременность, лактация, возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам состава, хинолонам.

Условия продажи и хранения

Авелокс продается по рецепту, хранится при температуре до 25 градусов для таблеток и 15-30 градусов для раствора. Срок годности таблеток и флаконов раствора – пять лет, раствора в контейнерах – три года.

Аналоги

К аналогам Авелокса относят дженерики с тем же активным веществом и заменители с другим компонентом, но одинаковым системным действием. Противомикробные препараты-аналоги:

  • Аквамокс – раствор на основе моксифлоксацина;
  • Моксифтор –дженерик рассматриваемого медикамента;
  • Мегафлокс – таблетки с тем же действующим компонентом;
  • Хайнемокс – таблетированный препарат, прямой аналог;
  • Моксифлоксацин – самый популярный заменитель медикамента.

Цена Авелокса

Купить Авелокс и его заменители можно через интернет-площадки или аптечные сети. Стоимость препаратов зависит от формы выпуска и концентрации активного вещества. Примерные цены составят:

Наименование лекарства Интернет-ценник в рублях Аптечная цена в рублях
Авелокс раствор 250 мл 1298 1350
Авелокс таблетки 400 мг 5 шт. 858 900
Моксифлоксацин таблетки 5 шт. 400 мг 533 560
Мегафлокс таблетки 400 мг 5 шт. 525 550

Источник: https://sovets.net/16382-aveloks.html

Авелокс

Одна таблетка содержит гидрохлорида моксифлоксацина – 436, 8 мг + вспомогательные вещества (микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, желтый оксид железа, диоксид титана, красный оксид железа, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, макрогол 4000).

Один миллилитр раствора препарата содержит действующего вещества моксифлоксацина — 1,6 мг + вспомогательные элементы (хлористоводородная кислота, вода, хлорид натрия, 2N раствор гидроксида натрия).

Форма выпуска

  • Авелокс (Avelox) выпускают в виде выпуклых розовых матовых таблеток, продолговатой формы. На таблетке фаска и надпись Bayer на одной стороне, М400 – на другой.

    В блистерах по 5 или 7 штук, в картонных пачках по 1 или 2 блистера.

  • Препарат также имеет форму желто-зеленой прозрачной жидкости.

    Во флаконах по 250 мл, по одному флакону в пачке или в полиэтиленовых пакетах такой же емкости, по 12 в пачке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество – моксифлоксацин – антибактериальное средство 4 поколения хинолонов, группы трифторхинолонов. Обладает широкой антибактериальной активностью.

Вещество проникает непосредственно в клетку, нарушает процессы репликации ДНК-гидразы, это приводит к гибели бактерии из-за нарушения целостности клетки.

При этом следует отметить, что патогенные агенты не успевают выделить значительное количество токсинов, тяжелой интоксикации не возникает.

Ряд механизмов, которые приводят к резистентности к цефалоспоринам, макролидам, пенициллинам, аминогликозидам, тетрациклинам, не действуют в случае моксифлоксацина.

Не наблюдается перекрестной и плазмидной устойчивости. Если же резистентность и возникает, то это происходит далеко не сразу, спустя множество мутаций во вредоносных организмах.

Редко возникала перекрестная устойчивость к хинолонам.

Благодаря добавленной в структуру молекулы метоксигруппе, на восьмом атоме углерода, активность антибиотика повышается, снижается образование резистентных штаммов.

Моксифлоксацин проявляет активность к достаточно широкому спектру кислотоустойчивых, грамположительных и – отрицательных бактерий, анаэробов, атипичных агентов (хламидиям, микоплазме и легионелле).

При использовании пероральных форм лекарства, наблюдаются изменения в микрофлоре кишечника, снижаются концентрации бактерий, необходимых для нормального функционирования ЖКТ. Однако, уже через две недели после окончания курса антибиотика, микрофлора восстанавливается.

По результатам исследований, проведенных в лабораторных условиях in vitro, к Моксифлоксацину чувствительны: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S.

haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus constellatus, группа Streptococcus viridans, Streptococcus dysgalactiae, S. epidermidis, S. Hominis.

Также чувствительность проявляют: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp.

, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Propionibacterium spp., Porphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Умеренной чувствительностью обладают: чувствительные к ванкомицину и гентамицину штаммы Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. и другие.

Моксифлоксацин имеет способность проникать через плаценту. Это было доказано путем проведения исследований на крысах и обезьянах. Наблюдались случаи увеличения частоты выкидышей, неправильного формирования скелета, преждевременных родов и снижения массы плода, даже при использовании доз, незначительно превышающих терапевтические.

При пероральном приеме препарата, антибиотик быстро и практически полностью всасывается и попадает в кровоток. Около 90% лекарства обнаруживается в плазме крови уже через полчаса, а через 4 достигает своего максимума. Если средство принимают во время еды, показатели Сmax и время всасывания изменяются, но в незначительной степени.

При инфузорном вводе, уже к концу инъекции достигается максимальная концентрация, она составляет на 25% больше, чем при приеме таблеток.

Антибиотик быстро связывается с альбуминами (50 %) и другими белками плазмы, разносится по всему организму, достигая множества органов-мишеней.

Антибиотик легко обнаружить в неизмененном виде в слюне, брюшной полости, интерстициальной жидкости, перитонеальной жидкости и половых органах.

Часть препарата в организме претерпевает биотрансформацию и выводится через почки и желудочно-кишечный тракт. Образовавшиеся метаболиты не оказывают негативного влияния на ткани и органы.

Через 12 часов после приема антибиотика, его плазменная концентрация снижается в половину, поэтому целесообразно принять следующую дозу средства. Происходит частичная канальциевая реабсорбция в почках. Четвертая часть неизмененного моксифлоксацина выводится через почки и еще 22% с калом.

Существенных изменений в фармакокинетических показателях у пациентов с заболеваниями почек и печени в зависимости от возраста и расы выявлено не было.

Показания к применению

Препарат назначают для лечения инфекций и воспалений, вызванных чувствительными к его действию агентами:

  • для лечения острого и хронического синусита;
  • инфекций кожи и мягких тканей;
  • хронического бронхита;
  • воспаления легких;
  • внутрибрюшных абсцессов, полимикробных инфекций;
  • эндометритов, сальпингитов, прочих воспалительных болезней органов малого таза.

Противопоказания

Препарат не назначают:

  • детям до 18 лет, в связи с недостаточным количеством исследований;
  • при аллергии на компоненты средства, антибиотики этого ряда;
  • при беременности и кормлении грудью;
  • при врожденных или же приобретенных заболеваниях сердца, сопровождающихся удлинением интервала QT;
  • при гипокалиемии;
  • при брадикардии;
  • сердечной недостаточности (нарушение работы правого желудочка);
  • аритмии;
  • при непереносимости лактозы;
  • при наличии серьезных заболеваний печени.

Следует соблюдать осторожность:

  • при психозах, других психических заболеваниях, болезнях ЦНС;
  • при острой ишемии миокарда;
  • циррозе печени;
  • при сочетании со средствами, влияющими на деятельность сердца.

Побочные действия

Препарат хорошо исследован. Из результатов постмаркетинговых исследований и клинических испытаний можно сделать вывод о частоте и характере проявляющихся побочных реакций.

Наиболее частыми и распространенными из эффектов являются тошнота, диарея и рвота.

С частотой менее 3 % встречались:

  • грибковые инфекции;
  • головная боль и головокружение;
  • возникновение сердечной аритмии;
  • боли в эпигастральной области;
  • повышение уровня и активности ферментов печени (трансмиаз);
  • при введении препарата внутримышечно наблюдались боль и реакции в месте инфузии.

Редко и очень редко наблюдались:

  • лейкопения, тромбоцитопения, анемия, изменение концентрации протромбина или тромбопластина;
  • гиперурикемия, гиперлипидемия и гипергликемия;
  • состояние тревожности, депрессии, эмоциональной лабильности, суицидальные наклонности и действия, деперсонализация, психомоторное возбуждение;
  • нарушение и потеря зрения и слуха;
  • зуд, крапивница, эозинофилия, аллергия, ангионевротический отек, анафилактический или же анафилактоидный шок;
  • дискенезия, парестезия, дезориентация и нарушения режима сна, вертиго, тремор, сонливость, нарушения во вкусовых и обонятельных ощущениях, судороги, амнезия, гиперестезия;
  • тахикардия, сердцебиение, повышение илипонижение артериального давления, ишемии;
  • синдром Стивена-Джонсона (возникает очень редко);
  • одышка и снижение аппетита, метеоризм, запор, стоматит, дисфагия;
  • проблемы в работе печени, повышение билирубина, желтуха, гепатит;
  • нарушения в работе почек, дегидратация.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают, не разжевывая и не разделяя, вне зависимости от приема пищи.

Согласно инструкции на Авелокс 400 мг, для взрослых суточная дозировка составляет по одной таблетке или по 400 мг антибиотика.

Длительность и режим приема должен определять лечащий врач, в зависимости от тяжести инфекции, его эффективности и чувствительности пациента.

Как правило, в начале лечения назначают препарат в уколах, затем, после наступления улучшений, могут назначить таблетки.

При обострении хронического бронхита курс лечения препаратом составляет 5 дней. При воспалении легких – от 7 (уколы) до 10 дней.

При остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и тканей продолжительность приема антибиотика составляет одну неделю.

При неосложненных инфекциях органов малого таза курс лечения составляет две недели.

При осложненных инфекциях кожи и структур под кожей терапия проводится ступенчато и длится от 5 дней до двух недель.

У лиц, имеющих нарушения в работе почек и печени, пожилых людей, и для разных этнических групп коррекция дозы не производится.

Инструкция по применению Авелокса для инъекций

Использовать только прозрачный раствор, без осадка или помутнения.

Внутривенно препарат вводят долго, в течение 60 минут, как минимум, не разбавляя.

Также нередко антибиотик смешивают с помощью Т-образного переходника с водой для инъекций, раствором хлорида натрия (0,9% или 1М), раствором декстрозы (5%, 10%, 40%), раствором ксилита 20%, раствором Рингера. Приготовленная смесь может храниться при комнатной температуре в течение 24 часов.

В одном шприце или капельнице другие средства не смешивают.

Передозировка

Данных о передозировке средством не так много.

При употреблении до 1200 мг за один раз или по 600 мг за 10 дней побочных эффектов зарегистрировано не было.
Если же передозировка средством все-таки произошла, следует произвести симптоматическую терапию с тщательным контролем сердечного ритма.

Сразу же после приема сверхбольших доз таблетированной формы средства можно принять энтеросорбенты, это снизит вероятность возникновения побочных реакций.

Взаимодействие

Средство хорошо сочетается с атенололом, теофилином, препаратами кальция, ранитидином, пероральными контрацептивами, интраконазолом, морфином, Глибенкламидом, дигоксином, варфарином, пробенецидом.

Однако, при сочетании с непрямыми антикоагулянтами следует учитывать и периодически проверять МНО, правильно корректировать дозу антибиотика.

При сочетании с антацидами, поливитаминами и минералами образовываются хелатные комплексы с поливалентными катионами, концентрация антибиотика в крови снижается. В связи с этим, следует соблюдать интервал 4 часа между приемом препаратов.

Если сочетать лекарство с активированным углем или прочими энтеросорбентами, то биодоступность препарат сильно снижается (приблизительно на 80%). При внутривенном введении этот показатель достигает 20 %.

Раствор для инфузий нельзя вводить с 10% и 20% р-ом хлорида натрия, р-ом натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%.

Условия продажи

Для приобретения Авелокса следует иметь при себе рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят в сухом, прохладном месте, недоступном детям.

Раствор для инфузий – при температуре 15-25 градусов.

Срок годности

Таблетки, флаконы стеклянные – 5 лет.

Полимерные контейнеры – 3 года.

Аналоги Авелокса

Наиболее близкие аналоги Авелокса: Моксифлоксацин-Фармекс, Моксифлоксацин, Моксифтор, Мофлокс, Моксифлоксацин-Кредофарм, Максицин, Моксифтор 400, Моксин, Тевалокс, Мофлоксин Люпин.

Отзывы об Авелоксе

Отзывы врачей об Авелоксе расходятся. Кто-то считает его сильным и достаточно эффективным антибиотиком и назначает его даже от гриппа и простуды, при пиелонефрите, кишечной палочке и хламидиозе. Некоторые же считают его недостаточно эффективным, зато обладающим значительными побочными эффектами.

Отзывы на форумах тоже неоднозначные. Многих смущают возникающие побочные реакции в виде тошноты и потери аппетита. Однако пациенты соглашаются, что это достаточно сильный и действенный антибиотик.

Цена Авелокса, где купить

Цена Авелокса составляет приблизительно 800 рубля за 5 таблеток.

Купить в Москве препарат в стеклянном флаконе, емкостью 250 мл будет стоить примерно 1300 рублей.

Цена аналогов может значительно отличаться от оригинала.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравЗона

  • Авелокс 1,6мг/мл раствор для инфузий 250мл №1 флаконBayer AG
  • Авелокс 400мг таблетки 5 шт.Bayer AG

Аптека24

  • Авелокс раствор для инфузий 400мг 250млБайер (Германия)

ПаниАптека

  • Авелокс р-р инф. 400мг 250млБайер
  • Авелокс р-р инф. 400мг 250млБайер

БИОСФЕРА

  • Авелокс 400 мг №5 табл.п.о.
  • Авелокс 400 мг/250 мл р-р д/инф.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Авелокс обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: http://medside.ru/aveloks

Ссылка на основную публикацию