Абитаксел | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Абитаксел в Москве

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Является ингибитором митоза.

Паклитаксел специфически связывается с бета-тубулином микротрубочек, нарушая процесс деполимеризации этого ключевого протеина, что приводит к подавлению нормальной динамической реорганизации сети микротрубочек, которая играет решающую роль во время интерфазы и без которой невозможно осуществление клеточных функций в фазе митоза. Кроме того, паклитаксел вызывает образование аномальных пучков микротрубочек в течение всего клеточного цикла и образование нескольких центриолей во время митоза.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы 89-98%. Биотрансформируется преимущественно в печени. Выводится как почками в неизмененном виде, так и с желчью (и в неизмененном виде, и в виде метаболитов).

Показания

Рак яичников (в т.ч. при неэффективности препаратов платины), рак молочной железы, рак легких, рак пищевода, рак головы и шеи, рак мочевого пузыря.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, ухудшение аппетита, запоры (редко — явления кишечной непроходимости), повышение в крови активности печеночных ферментов и уровня билирубина.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, редко — бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения проводимости, периферические отеки.

Прочие: артралгии, миалгии, периферическая невропатия.

Местные реакции: тромбофлебит, при экстравазации — некроз.

Противопоказания к применению

Выраженная нейтропения (менее 1500/мкл), беременность, повышенная чувствительность к паклитакселу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Паклитаксел противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время использования паклитаксела.

В экспериментальных исследованиях установлено, что паклитаксел оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Лекарственное взаимодействие

При проведении лабораторных исследований у пациентов, получавших последовательные инфузии паклитаксела и цисплатина, выявлено более выраженное миелотоксическое действие при введении паклитаксела после цисплатина; при этом средние значения общего клиренса паклитаксела снижались примерно на 20%.

Предшествующий прием циметидина не влияет на средние значения общего клиренса паклитаксела.

На основании данных, полученных in vivo и in vitro, можно предположить, что у пациентов, получавших кетоконазол, наблюдается подавление метаболизма паклитаксела.

Применение при нарушениях функции печени

При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.

Особые указания

С осторожностью применяют паклитаксел у пациентов со стенокардией, нарушениями ритма и проводимости, хронической сердечной недостаточностью, с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями, а также в течение 6 мес после перенесенного инфаркта миокарда.

При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.

Для предупреждения возникновения реакций гиперчувствительности всем больным должна быть проведена премедикация (ГКС, блокаторы гистаминовых H1- и H2-рецепторов).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, контроль АД, ЭКГ. Не следует проводить очередную инфузию паклитаксела до тех пор, пока число нейтрофилов не превысит 1500/мкл, а число тромбоцитов — 100 000/мкл.

При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

При приготовлении и введении раствора паклитаксела нельзя использовать инфузионные системы из ПВХ.

В экспериментальных исследованиях установлено, что паклитаксел оказывает мутагенное действие.

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/abitaksel

Абитаксел

Алкалоиды и другие цитостатические средства растительного происхождения.

Состав Абитаксел

Действующее вещество — паклитаксел.

Производители

Лаборатория ИМА С.А.И.С., упаковано Лаборатория Тютор С.А.С.И.Ф.И.А. (Аргентина), Лаборатория Хемепе (Аргентина)

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоопухолевое.

Оказывает цитотоксическое антимитотическое действие.

Легко проникает и адсорбируется тканями, преимущественно накапливается в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах.

Преимущественно выделяется с желчью, создавая в ней высокие концентрации.

При повторных инфузиях не кумулирует.

Побочное действие Абитаксел

Угнетение костномозгового кроветворения, аллопеция, тошнота, рвота, анорексия, диарея, мукозит, обструкция и перфорация кишечника, тромбоз брыжеечных сосудов, ишемический колит, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина и др.

функциональных показателей печени, снижение толерантности к инфекциям, бради- и тахикардия, гипо- и гипертензия, нарушения АV проводимости, периферические нейропатии, атаксия, эпилептические припадки, энцефалопатии, изменение остроты зрения и др.

неврологические расстройства, артралгия, миалгия, аллергические реакции , реакции в месте введения.

Показания к применению

Метастатический рак яичников:

  • химиотерапия первой (в комбинации с прапаратами платины) и второй лини,
  • прогрессирование процесс,
  • в т. ч. при резистентности к препаратам платин,
  • метастатический рак молочной железы (в комбинации с антрациклинами или монотерапия при резистентности к ним,
  • немелкоклеточный рак легког,
  • плоскоклеточный рак головы и ше,
  • переходноклеточный рак мочевого пузыр,
  • рак пищевод,
  • лейкеми,
  • саркома Капоши у больных СПИДом.

Противопоказания Абитаксел

Гиперчувствительность, выраженная нейтропения и тромбоцитопения, нарушение функции печени, вирусные инфекции, угнетение костномозгового кроветворения после предшествующей химио- или лучевой терапии, заболевания сердечно-сосудистой системы, беременность, кормление грудью.

Способ применения и дозировка

Доза и режим подбираются индивидуально врачом.

Передозировка

Симптомы:

  • миелосупресси,
  • периферическая нейротоксичност,
  • мукозиты.

Лечение:

Взаимодействие

Введение после цисплатина (при поочередной инфузии препаратов) усиливает угнетение костного мозга и приводит к снижению Cl (на 20%).

Кетоконазол снижает биотрансформацию.

Особые указания

Лечение должно проводиться врачом.

Обязателен постоянный контроль периферической крови, АД, ЧСС, и др. параметров жизненно важных функций.

Во избежание развития тяжелых реакций гиперчувствительности перед инфузией всем пациентам следует проводить премедикацию глюкокортикоидами, антигистаминными препаратами и блокаторами гистаминовых Н-2-рецепторов.

При возникновении тяжелых аллергических реакций во время инфузии введение немедленно прекращают и проводят симптоматическую терапию.

С осторожностью применяют при работе с механизмами и машинами и др. видами деятельности, требующих точности действий (содержит этанол).

Во время лечения рекомендуется использовать адекватные методы предупреждения беременности.

Более подробную информацию см. инструкцию по применению.

Условия хранения

Список Б.

В защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/abitaksel/

Абитаксел аналоги цена отзывы инструкция по применению — Аналоги лекарств

Абитаксел флакон 6 мг/мл, 35 мл

Абитаксел 6мг/мл конц д/инф 5мл №1

Цена — 128 руб

Митотакс флакон 100 мг, 16,7 мл

Фармакологическое действие

Митотакс оказывает противоопухолевое, цитостатическое действие.

Показания

  • Рак яичников;
  • рак молочной железы;
  • немелкоклеточный рак легких.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к Митотаксу, а также другим препаратам, лекарственная форма которых включает полиоксиэтилированное касторовое масло;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мм3.

Лечение препаратом Митотакс должно осуществляться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими препаратами. Если Митотакс используется в комбинации с цисплатином, сначала следует вводить Митотакс, а затем цисплатин.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, АД, ЧСС и число дыханий (особенно на протяжении первого чaca инфузии), контроль ЭКГ (в т.ч. до начала лечения).

 В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности, инфузию препарата Митотакс следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.В случаях развития нарушений AV-проводимости, при повторных введениях необходимо проводить непрерывный кардиомониторинг.

Митотакс® является цитотоксическим веществом, при работе с которым необходимо соблюдать осторожность, пользоваться перчатками и избегать его попадания на кожу или слизистые оболочки, которые в таких случаях необходимо тщательно промыть мылом и водой, либо (глаза) большим количеством воды.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность паклитаксела у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также:  Зинацеф | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Лечение препаратом Митотакс должно осуществляться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими препаратами. Если Митотакс используется в комбинации с цисплатином, сначала следует вводить Митотакс, а затем цисплатин.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, АД, ЧСС и число дыханий (особенно на протяжении первого чaca инфузии), контроль ЭКГ (в т.ч. до начала лечения).

 В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности, инфузию препарата Митотакс следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.В случаях развития нарушений AV-проводимости, при повторных введениях необходимо проводить непрерывный кардиомониторинг.

Митотакс® является цитотоксическим веществом, при работе с которым необходимо соблюдать осторожность, пользоваться перчатками и избегать его попадания на кожу или слизистые оболочки, которые в таких случаях необходимо тщательно промыть мылом и водой, либо (глаза) большим количеством воды.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность паклитаксела у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Митотакс применяют в/в капельно, в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии.

Митотакс вводится в дозе 175 мг/м2 или 135 мг/м2 соответственно, с интервалом между введениями 3 нед. Препарат применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы).

Для профилактики развития выраженных аллергических реакций всем больным перед началом инфузии должна проводиться премедикация с использованием ГКС, антигистаминных препаратов и антагонистов гистаминовых H2-рецепторов: 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь или в/м за 12 и 6 ч до введения препарата Митотакс, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) в/в и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в за 30-60 мин до введения препарата Митотакс.

При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Повторные введения препарата Митотакс проводятся при содержании нейтрофилов в периферической крови ≥1500/мкл крови и тромбоцитов ≥100000/мкл.

Больным, у которых после предыдущих введений паклитаксела наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов

Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер. 
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Подавление функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, было основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу препарата.

Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8-11 день, нормализация наступает на 22 день.
Аллергические реакции: кожная сыпь, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, ангионевротический отек, бронхоспазм, генерализованная крапивница, снижение АД, боли за грудиной. Описаны единичные случаи озноба и болей в спине.

Со стороны сердечно&сосудистой системы: снижение АД, реже–повышение АД, брадикардия или тахикардия, нарушение ритма, АV-блокада, желудочковая бигеминия, изменения на ЭКГ, тромбоз венозных сосудов.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легких, эмболия легочной артерии, а также более частое развитие лучевого пневмонита у больных, одновременно проходящих курс лучевой терапии.

Со стороны нервной системы: периферическая невропатия (главным образом парестезии); редко – судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия, поражение зрительного нерва, вегетативная невропатия, проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и ортостатической гипотонией.
Со стороны костно&мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, анорексия, запор; имеются единичные сообщения об острой кишечной непроходимости, перфорации кишечника, тромбозе брыжеечной артерии, ишемическом колите; увеличение активности печеночных трансаминаз (чаще АСТ), ЩФ и билирубина в сыворотке крови.

Описаны случаи развития гепатонекроза и печеночной энцефалопатии.
Дерматологические реакции: алопеция, редко – нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.
Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения, конъюнктивит, повышенное слезотечение.
Местные реакции: тромбофлебит, болевые ощущения, отек, эритема, индурация и пигментация кожи в месте инъекции; экстравазация может вызывать воспаление и некроз подкожной клетчатки.
Прочие: астения и общее недомогание, снижение толерантности к инфекциям (любой этиологии).

Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 20% (при этом более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин) подавляют метаболизм паклитаксела.

Одновременное применение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или димедролом не влияет на связывание паклитаксела с белками плазмы крови.

Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав паклитаксела, может вызывать экстракцию ДЭГП (ди-(2-гексил) фталата) из пластифицированных поливинилхлоридных контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем.

Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая невропатия, мукозиты.
Лечение: симптоматическое. Антидот к паклитакселу не известен.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 20°C. 

1 мл содержит паклитаксел 6 мг; вспомогательные вещества: кислота лимонная — 3 мг; макрогола глицерилгидроксистеарат — 527 мг; этанол — 49,7%

Фармакологическое действие

Фармгруппа:  противоопухолевое средство — алкалоид.Фармдействие:  Паклитаксел-Тева является противоопухолевым препаратом растительного происхождения, получаемым полусинтетическим путем из растения Taxus Baccata.

Механизм действия связан со способностью стимулировать «сборку» микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.

Фармакокинетика:  ВсасываниеПри в/в введении в течение 3 ч в дозе 135 мг/м Cmax составляет 2170 нг/мл, AUC — 7952 нг/ч/мл; при введении той же дозы в течение 24 ч — 195 нг/мл и 6300 нг/ч/мл, соответственно.

Cmax и AUC дозозависимы: при 3-часовой инфузий увеличение дозы до 175 мг/м2 приводит к повышению этих параметров на 68% и 89%, а при 24-часовом — на 87% и 26%, соответственно.РаспределениеСвязывание с белками плазмы — 88-98%. Время полураспределения из крови в ткани — 30 мин.

Легко проникает и абсорбируется тканями, накапливается преимущественно в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах.Метаболизм и выведениеМетаболизируется в печени путем гидроксилирования с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP 2D8 (с образованием метаболита — 6-альфа-гидроксипаклитаксел) и CYP 3A4 (с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксел и 6-альфа, 3-пара-дигидроксипаклитаксел). Выводится преимущественно с желчью — 90%. При повторных инфузиях не кумулирует.

Источник: https://apteka.nawideti.info/analogi/abitaksel-analogi-cena-otzyvy-instrukciya-po-primeneniyu

Абитаксел аналоги и цены

Всего найдено 67 аналогов Абитаксел
Все аналоги Абитаксел подобраны по международной системе классификации лекарственных средств АТС (анатомо-терапевтическо-химическая классификация).
Действующие вещества: Паклитаксел
Укажите ваш точный адрес, чтобы купить Абитаксел в ближайшей аптекеСредняя цена

6450

3600 – 9300 руб

Аналоги по составу

У нижеперечисленных аналагов Абитаксел совпадают коды ATC. Аналоги подобраны по химической структуре лекарственного препарата и являются наиболее подходящими заменителями. Одинаковый состав, показания к применению, могут отличаться дозы действующих веществ.

  • Митотакс

    5 предложений по цене от 1,350.00 до 11,500.00 руб

  • Паклитаксел-Эбеве

    27 предложений по цене от 700.00 до 886,350.00 руб

  • Паклитаксел-Лэнс

    4 предложения по цене от 2,266.00 до 18,576.00 руб

  • Паклитаксел-Тева

    58 предложений по цене от 356.00 до 566,480.00 руб

  • Егилитакс

    предложения не найдены

  • Интаксел

    8 предложений по цене от 695.00 до 3,850.00 руб

  • Неотаксел

    предложения не найдены

  • Паклимедак

    предложения не найдены

  • Паклинор

    предложения не найдены

  • Паклитакс

    предложения не найдены

  • Паклитаксел Актавис

    предложения не найдены

  • Паклитаксел-Виста

    предложения не найдены

  • Паклитаксел-Фармекс

    предложения не найдены

  • Паклихоп

    предложения не найдены

  • Пакталек

    предложения не найдены

  • Пантиум

    предложения не найдены

  • Стритоксол

    предложения не найдены

  • Таксавал

    предложения не найдены

  • Тапаклет

    предложения не найдены

  • Синдаксел

    18 предложений по цене от 1,378.00 до 6,515.00 руб

  • Пакликал

    предложения не найдены

  • Таксакад

    19 предложений по цене от 1,000.00 до 19,400.00 руб

Аналоги по показанию и способу применения

Аналоги совпадают по коду ATC 4-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показанию и способу применения.

  • Жевтана

    предложения не найдены

  • Доцетаксел Эбеве

    предложения не найдены

  • Таксотер

    14 предложений по цене от 6,500.00 до 44,281.00 руб

  • Таутакс

    10 предложений по цене от 8,600.00 до 57,350.00 руб

  • Доцет

    предложения не найдены

  • Доцетакс

    предложения не найдены

  • Доцетаксел

    27 предложений по цене от 1,645.00 до 262,720.00 руб

  • Доцетаксел-Виста

    предложения не найдены

  • Доцетаксел-Тева

    предложения не найдены

  • Доцетаксел-Фармекс

    предложения не найдены

  • Доцетактин

    предложения не найдены

  • Таксолек

    предложения не найдены

  • Доцетаксел-Рус

    2 предложения по цене от 8,000.00 до 20,100.00 руб

  • Доцетаксел Сандоз

    24 предложения по цене от 1,645.00 до 262,720.00 руб

  • Доцетера

    1 предложение по цене от 5,000.00 до 5,000.00 руб

  • Онкодоцел

    предложения не найдены

  • Новотакс

    14 предложений по цене от 6,825.00 до 60,778.00 руб

Аналоги по коду ATC 3-го уровня

Аналоги совпадают по коду ATC 3-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показания и способу применения.

  • Винкристин

    8 предложений по цене от 200.00 до 3,000.00 руб

  • Винкристин-рихтер

    2 предложения по цене от 3,000.00 до 3,000.00 руб

  • Веро-Винкристин

    11 предложений по цене от 150.00 до 3,000.00 руб

  • Винкристин-Мили

    предложения не найдены

  • Винкристин-Тева

    60 предложений по цене от 143.00 до 3,000.00 руб

  • Винорельбин

    предложения не найдены

  • Винорельбин Эбеве

    предложения не найдены

  • Винорельбин-Тева

    предложения не найдены

  • Навельбин

    25 предложений по цене от 3,000.00 до 17,000.00 руб

  • Винорелсин

    предложения не найдены

  • Навирел

    предложения не найдены

  • Необен

    предложения не найдены

  • Онкобин

    предложения не найдены

  • Велбин

    19 предложений по цене от 191.00 до 3,250.00 руб

  • Винкатера

    предложения не найдены

  • Цитувин

    6 предложений по цене от 1,219.00 до 9,765.00 руб

  • Винельбин

    10 предложений по цене от 890.00 до 2,634.00 руб

  • Жавлор

    16 предложений по цене от 9,500.00 до 69,130.00 руб

  • Этопозид

    3 предложения по цене от 389.00 до 645.00 руб

  • Этопозид-Эбеве

    10 предложений по цене от 390.00 до 1,800.00 руб

  • Ластет

    16 предложений по цене от 3,500.00 до 11,500.00 руб

  • Фитозид

    2 предложения по цене от 290.00 до 300.00 руб

  • Этозид

    предложения не найдены

  • Этопозид-Мили

    предложения не найдены

  • Этопозид-Тева

    27 предложений по цене от 253.00 до 780.00 руб

  • Этопозид-Лэнс

    10 предложений по цене от 425.00 до 810.00 руб

  • Джевтана

    7 предложений по цене от 32,000.00 до 289,000.00 руб

  • Йонделис

    5 предложений по цене от 55,000.00 до 101,399.00 руб

Все аналоги Абитаксел представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАНЕСТИ ВРЕД ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

Источник: https://www.poisklekarstv.com/abitaksel/analogi

Абитаксел — официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup ПротивоопухолевыеАналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N015865/01-270409

Торговое название препарата –

Абитаксел

Международное непатентованное название –

Паклитаксел (Paclitaxel).

концентрат для приготовления раствора для инфузий

В 1 мл концентрата содержится:
Активное вещество: Паклитаксел 6 мг
Вспомогательные вещества: Макрогола глицерилгидроксистеарат (полиоксиэтилированное касторовое масло), этанол абсолютный, лимонная кислота безводная.

Описание

Прозрачный желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, алкалоид.

Код ATX: L01CD01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Абитаксел (паклитаксел) является противоопухолевым препаратом природного происхождения, получаемым полусинтетическим путем из растения Taxus Baccata.

Механизм действия связан со способностью стимулировать «сборку» микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.

Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. По экспериментальным данным обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

Фармакокинетика При внутривенном (в/в) введении в течение 3 часов в дозе 135 мг/м² максимальная концентрация (Сmax) составляет 2170 нг/мл, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) – 7952 нг/ч/мл; при введении той же дозы в течение 24 часов – 195 нг/мл и 6300 нг/ч/мл, соответственно.

Сmax и AUC дозозависимы: при 3 часовой инфузии увеличение дозы до 175 мг/м приводит к повышению этих параметров на 68% и 89%, соответственно, при 24 часовом – на 87% и 26%, соответственно. Связь с белками плазмы – 88-98%. Средний объем распределения – 198-688 л/м². Время полураспределения из крови в ткани – 30 мин.

Легко проникает и адсорбируется тканями, накапливается преимущественно в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP2D8 (с образованием метаболита – 6-альфа-гидроксипаклитаксел) и CYP3CA4 (с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксел и 6-альфа, 3-пара-дигидроксипаклитаксел). Выводится преимущественно с желчью – 90%. При повторных инфузиях не кумулирует.

Источник: https://medi.ru/instrukciya/abitaksel_7073/

Инструкция АБИТАКСЕЛ (ABITAXEL)

Главная » Лекарства » Онкология » АБИТАКСЕЛ (ABITAXEL)

Дата регистрации: 26.02.06/p

Регистрационный номер: П №015865/01

Концентрат для приготовления раствора для инфузий вязкий, прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

1 мл 1 фл.
паклитаксел 6 мг 30 мг

Вспомогательные вещества АБИТАКСЕЛ : масло касторовое полиоксиэтилированное, этанол, ледяная уксусная кислота.

5 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

— рак яичников;

— рак молочной железы;

— немелкоклеточный рак легких.

Противоопухолевый препарат растительного происхождения, получаемый полусинтетическим путем из растения Taxus baccata.

Механизм действия связан с тем, что Абитаксел стимулирует сборку дефектных микротрубочек из тубулиновых димеров, стабилизирует их структуру и тормозит динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.

Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. По экспериментальным данным обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

Рекомендуемая стандартная доза Абитаксела составляет 135-175 мг/м2, которая вводится в/в путем 3-часовой или 24-часовой инфузии 1 раз в три недели. При выборе дозы препарата и режима дозирования в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специализированной литературы.

Введение препарата Абитаксел не следует повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов не составит по крайней мере 1500/мкл, а содержание тромбоцитов по крайней мере 100 000/мкл.

Больным с тяжелой нейтропенией (содержание нейтрофилов менее 500/мкл в течение 7 дней или более длительного времени) или с тяжелой формой периферической невропатии в ходе последующих курсов дозу Абитаксела следует снизить на 20%.

Препарат применяется в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии: с цисплатином — при раке яичников и немелкоклеточном раке легких, с доксорубицином — при раке молочной железы. Если Абитаксел используется в комбинации с цисплатином, сначала следует вводить Абитаксел, а затем цисплатин.

Правила приготовления, введения и хранения раствора

Для предупреждения тяжелых реакций гиперчувствительности всем больным до введения препарата Абитаксел следует провести премедикацию с использованием ГКС, блокаторов гистаминовых Н1 и Н2-рецепторов.

Премедикация может включать дексаметазон (или его эквивалент) в дозе 20 мг внутрь приблизительно за 12 ч и 6 ч до введения препарата Абитаксел, дифенгидрамин (или эквивалент) в дозе 50 мг в/в за 30-60 мин, циметидин в дозе 300 мг в/в или ранитидин в дозе 50 мг в/в за 30-60 мин до введения препарата Абитаксел.

Раствор препарата готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций или 5% раствором декстрозы (глюкозы), или 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида, или 5% раствором декстрозы в растворе Рингера до конечной концентрации 0.3-1.2 мг/мл.

Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав препарата Абитаксел, может вызывать экстракцию ДЭГП [ди-(2-гексил)фталата] из пластифицированных поливинилхлоридных (ПВХ) контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается со временем и при повышении концентрации раствора. Поэтому, при приготовлении, хранении и введении препарата Абитаксел следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из полихлорвинила.

Хранить приготовленный для инфузии раствор Абитаксела предпочтительно в бутылках из стекла или полипропилена, либо в мешках из полипропилена или полиолефинов, а введение осуществлять, используя системы, внутренняя поверхность которых изготовлена из полиэтилена.

Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Лечение: специфического антидота нет. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма; симптоматическую терапию, включающую антигистаминные препараты, противорвотные средства, ГКС.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения (наблюдается нейтропения 4 степени: наступает обычно на 8-11 день, нормализация отмечается на 22 день), тромбоцитопения, анемия. Подавление функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, является основным токсическим эффектом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; реже — артериальная гипертензия, брадикардия, возможна тахикардия, AV-блокада, изменения на ЭКГ, тромбоз сосудов верхних конечностей, тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: возможны интерстициальная пневмония, эмболии легочной артерии, легочный фиброз, лучевой пневмонит (у больных, проходящих одновременно курс лучевой терапии).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, судорожные припадки типа grand mal, нарушения зрения, атаксии, энцефалопатии, невропатии на уровне вегетативной нервной системы, приводящие к паралитической кишечной непроходимости и ортостатической гипотензии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, кишечная непроходимость, перфорация кишечника, тромбоз брыжеечной артерии, включая ишемический колит; повышение активности АСТ, ЩФ и уровня билирубина в сыворотке крови; в отдельных случаях — некроз печени и печеночная энцефалопатия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: в первые часы после введения Абитаксела возможны реакции повышенной чувствительности: одышка, снижение АД, боли за грудиной, приливы крови к лицу, кожные высыпания, ангионевротический отек; в отдельных случаях — озноб и боли в спине.

Дерматологические реакции: алопеция; редко — нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.

Местные реакции: отек, боль, эритема, индурация и пигментация кожи в месте инъекции; экстравазация может вызывать целлюлиты.

Прочие: астения, общее недомогание. Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер.

— абсолютное число нейтрофилов менее 1500/мкл;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к паклитакселу или любому другому компоненту препарата, в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу.

Источник: http://lekapt.ru/abitaksel.html

Абитаксел | Онкологический препарат. Рак яичников. Рак молочной железы

Показания к применению — рак яичников, рак молочной железы, немелкоклеточный рак легких.

Стимулирует сборку микротрубочек из димерных молекул тубулина и стабилизирует их, предохраняя

от деполимеризации. Вследствие этого ингибируется динамическая реорганизация микротубулярной сети

в интерфазе и нарушается процесс митоза.

Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. В экспериментах оказывал мутагенное и эмбриотоксическое действие, вызывал снижение репродуктивной функции.

Противопоказания для абитаксела

Противопоказания – гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам, содержащим полиоксиэтилированное касторовое масло), число нейтрофилов менее 1,5 х 109 /л, беременность, грудное вскармливание.

Побочные действия абитаксела

Частота и выраженность побочных действий носят  дозозависимый характер.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови — артериальная гипотензия, реже — артериальная гипертензия, брадикардия  или тахикардия, AV блокада, изменения на ЭКГ, тромбоз сосудов верхних конечностей, тромбофлебит, эмболия легочной артерии, подавление функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, нейтропения (максимум — IV степень нейтропении обычно наблюдается

на 8–11-й дни, нормализация наступает на 22-й день), тромбоцитопения, анемия.

Со стороны нервной системы — главным образом парестезии. Сообщалось о судорожных припадках типа grand mal, изменениях со стороны зрения, атаксии, энцефалопатии, нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника и ортостатической гипотонии.

Со стороны респираторной системы- интерстициальная пневмония, легочный фиброз, лучевой пневмонит

(у больных, одновременно проходящих курс лучевой терапии).

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, диарея, мукозит, явления непроходимости, перфорации кишечника, тромбоз брыжеечной артерии, включая ишемический колит, увеличение уровня АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови, некроз печени, энцефалопатия печеночного происхождения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата -артралгия или миалгия.

Со стороны кожных покровов -алопеция, редко — нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.

Аллергические реакции — возможны в первые часы после введения и проявляются в виде одышки, понижения АД, боли за грудиной, приливов крови к лицу, кожных высыпаний, ангионевротического отека, единичных случаев озноба и боли в спине.

Прочие — астения, общее недомогание, боль, отек, эритема, индурация и пигментация кожи в месте введения; экстравазация может вызвать целлюлит.

Взаимодействие абитаксела с другими препаратами

Введение паклитаксела после инъекции цисплатина приводит к уменьшению клиренса и увеличению токсичности препарата Абитаксел.

Кетоконазол подавляет метаболизм паклитаксела (требуется осторожность при совместном применении).

Способ применения и дозы абитаксела

Абетаксел вводится внутривенно  в дозе 135–175 мг/м2 в виде 3-х или 24-х часовой инфузии с интервалом между курсами 3 недели. Доза и режим (монотерапия или в комбинации с цисплатином при раке яичников

и немелкоклеточном раке легких или доксорубицином при раке молочной железы) подбираются индивидуально.

Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и антагонистов Н2-гистаминновых рецепторов (например, внутрь 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) приблизительно за 12 и 6 ч до введения препарата Абитаксел, в/в 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина за 30–60 мин до введения препарата Абитаксел).

Повторное введение препарата возможно при содержании нейтрофилов не менее 1,5 х 109 /л и тромбоцитов не менее 100 х 109 /л. При развитии выраженной нейтропении (менее 0,5 х 109 /л в течение 7 и более дней) или при тяжелой форме периферической нейропатии дозу необходимо уменьшить на 20%.

Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав препарата Абитаксел, может вызывать экстракцию ДЭГП [ди-(2-гексил)фталата] из пластифицированных поливинилхлоридных (ПВХ) контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем. Поэтому при приготовлении, хранении и введении препарата Абитаксел следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.

Передозировка абитаксела

Симптомы передозировки — усиление побочных эффектов со стороны крови, ЖКТ и нервной системы.  Лечение передозировки — специфического антидота не существует.

Симптоматическая терапия — назначение антигистаминных, противорвотных средств, глюкокортикоидов.

Безопасность и эффективность применения у детей не установлена.

Применение препарата должно осуществляться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими средствами.

При комбинированной терапии с цисплатином сначала следует вводить Абитаксел, а затем цисплатин.

Перед введением препарата для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности требуется премедикация с применением глюкокортикоидов, антагонистов H1 и H2-гистаминовых рецепторов. Например, по 20 мг дексаметазона внутрь (или его эквивалент) за 12 и 6 ч, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент)

в/в за 30–60 мин и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в за 30–60 мин до введения препарата.

Так как реакции повышенной чувствительности возникают обычно в первые часы после введения, рекомендуется тщательный контроль жизненно важных функций организма. При первых признаках тяжелой реакции введение препарата необходимо немедленно прекратить и начать симптоматическую терапию.

Не следует вводить препарат повторно.

Следует избегать попадания препарата на кожу или слизистые оболочки, при случайном попадании необходимо кожу тщательно промыть мылом и водой, а глаза — большим количеством воды.

Приготовление, хранение и введение препарата не следует осуществлять с использованием материалов

из ПВХ, так как входящее в состав полиоксиэтилированное касторовое масло может экстрагировать дигексилфталат из пластифицированных ПВХ контейнеров.

Приготовленный раствор рекомендуется хранить в бутылках из стекла или полипропилена, либо в мешках

из полипропилена и других полиолефинов, а введение производить с применением систем, внутренняя поверхность которых изготовлена из полиэтилена.

Источник: http://www.onkolog-rf.ru/abitaksel

Ссылка на основную публикацию